Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、及びＲ^１０が明細書中で規定するとおりである、式Ｉの化合物、並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグを開示する。この化合物は、ＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物における癌や炎症などの過剰増殖性疾患の治療に有用である。また、哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療にこの化合物を使用する方法、及びこの化合物を含有する薬剤組成物も開示する。
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本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してｃ−Ｋｉｔ活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、２−［４−［２−（ベンズイミダゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン−１−イル］−Ｎ−［２，４−ビス（メチルチオ）−６−メチル−３−ピリジル］アセトアミド、又はその酸付加塩若しくはこれらの水和物の有効量を、リピド・リッチ・プラークを有する患者に投与することを特徴とする、リピド・リッチ・プラークの安定化方法及び破裂防止方法を提供する。本発明によれば、粥状動脈硬化病巣の病変であるプラークのなかでも、不安定で破裂しやすいリピド・リッチ・プラーク中のマクロファージの占有率を減少せしめ、同時に、コラーゲンの占有率を増加させることにより、プラークの破裂を防止し安定化させることが可能である。 （もっと読む）

本発明はカンナビスＣＢ_１−レセプターの強力なアンタゴニストである化合物４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾールの医療における新規使用に関する。該化合物は、特に若年患者におけるＣＢ_１レセプターに関連する疾患の治療および／または予防および／または若年並びに青年期の患者の薬剤に誘発された肥満症の治療および／または予防のための薬剤の製造に特に好適である。この化合物は、一般式（Ｉ）を有し、式中の基Ｂｂはスルホニルまたはカルボニルを表し、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３およびＡａは詳細な説明に記載されている。
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従来のＭＴＰ阻害薬で見られるような肝臓に対する副作用がなく、しかも優れたＭＴＰの阻害活性を有する高脂血症治療薬の提供。 一般式（１）
【化１】


で示されるエステル化合物又はその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


の新規な縮合Ｎ−ピラジニル−スルホンアミドおよびケモカイン介在疾患の処置におけるそれらの使用を提供する。

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本発明は、カテプシンＳの選択的阻害のための化合物、組成物および方法を提供する。好ましい局面において、カテプシンＳが、少なくとも１種の他のカテプシンイソ酵素の存在下で選択的に阻害される。本発明はまたカテプシンＳを選択的に阻害することによる、対象の疾患状態を処置する方法も提供する。

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本発明は、ナトリウムチャネルブロッカーに関する。さらに本発明は、これらの発明的なナトリウムチャネルブロッカーを使用する様々な治療法を包含する。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


〔式中、ＲはＣ_６−１０アリール、Ｃ_５−１０ヘテロアリール、Ｃ_３−１２シクロアルキルおよびＣ_３−１０ヘテロシクロアルキルから選択され；Ｒ^０−Ｒ^６は本明細書で記載の通りである。〕のピリミジン誘導体；およびＦＡＫおよび／またはＡＬＫおよび／またはＺＡＰ−７０および／またはＩＧＦ−ＩＲの阻害に応答する疾患の処置用医薬の製造のためのそれらの使用。

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【化１】


式（Ｉ）のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリン化合物ＣＣＫ２モジュレーターの製造に有用な一定の方法を開示する。
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本発明は、式（Ｉ）のキナゾリン誘導体を提供し、式中Ａは、二環式環の５、６、７または８位にて、少なくとも１つの炭素に結合し、この環が、２つまでの独立したＲ_３基によって置換されている。本発明はまた、Ｉ型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として、がんのような過増殖疾患の治療のための、式（Ｉ）の化合物を利用する方法も提供する。
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本発明は、ナトリウムチャネルブロッカーに関する。さらに本発明は、これらの発明的なナトリウムチャネルブロッカーを使用する様々な治療法を包含する。 （もっと読む）

一定のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリン化合物はＣＣＫ２媒介疾患の処置に有用なＣＣＫ２モジュレーターである。
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本発明は、構造式（Ｉ）を有する新規化合物とその薬学的に許容される塩、組成物、及び使用の方法に関する。これらの新規化合物は、癌の治療又は予防法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）で示される新規スルホンアミド誘導体であって、任意に、それらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの１つ、それらのラセミ化合物の形態であるか、または任意の混合比率のそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの少なくとも２つの混合物の形態である誘導体、またはそれらの塩、好ましくは対応する生理学的に許容される塩、または対応する溶媒和物に関するとともに、それらの調製方法、ヒトおよび／または獣医学的治療用の薬剤へのそれらの使用、およびそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの１つ、そのラセミ体の形の、あるいはその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比での混合物の形の、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新しいスルホンアミド誘導体、又はその塩、好ましくはその該当する生理学的に許容される塩、又はその該当する溶媒和物に；その調製のための工程に、ヒト及び／又は動物治療学における医薬品でのその利用に、及びそれを含有する製薬組成物に関するものである。

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Ｒ¹〜Ｒ⁵、ａおよびｂが、請求項１に示された意味を有する、式（Ｉ）の化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルは、神経ペプチドＹレセプターリガンドとして、医薬組成物の形態で用いることができる。
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本発明は、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新規スルホンアミド誘導体であって、任意で、それらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、それらのラセミ化合物の形態であるか、またはいずれかの混合比にあるそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの少なくとも２つの混合物の形態である誘導体、またはそれらの塩、好ましくは対応する生理的に許容される塩、または対応する溶媒和物に関するともに、それらを調製する方法、ヒトおよび／または獣医学的治療用の薬剤としてのそれらの使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。

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式Ｉの化合物は、γ−セクレターゼによるＡＰＰのプロセッシングを阻害する。よって、アルツハイマー病の治療または予防に有用である。

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本発明は、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの１つ、そのラセミ体の形の、あるいはその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比での混合物の形の、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新しいスルホンアミド誘導体、又はその塩、好ましくはその該当する生理学的に許容される塩、又はその該当する溶媒和物に；その調製のための工程に、ヒト及び／又は動物治療学における医薬品でのその利用に、及びそれを含有する医薬組成物に関するものである。

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