【課題】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する、式Ｉ



の化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ａの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物、かかる化合物の合成、及び、ＨＣＶ ＮＳ５Ａ活性を阻害するため、ＨＣＶ感染症を治療又は予防するため、及びＨＣＶウイルス複製及び／又はウイルス産生を細胞ベースの系において阻害するための、かかる化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、疼痛特にＰ２Ｘ３受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療するこ
とが可能な疼痛、特に末梢性疼痛、炎症性疼痛、又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態
を治療するうえで重要な役割を果たす新規Ｐ２Ｘ３受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、カリウムチャンネル機能のインヒビター（特に、電位依存性Ｋ^＋チェンネルのＫ_ｖ１サブファミリーのインヒビター（特に、超急速活性化緩除整流性Ｋ^＋電流Ｉ_Ｋｕｒと結合するインヒビターＫ_ｖ１．５）として有用な新規なヘテロ環化合物、不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連疾患の予防法および治療法、並びに該化合物を含有する医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式Ｉで示される化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、塩、もしくは溶媒和物、および不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連疾患の予防および治療のための当該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたＤＧＡＴ（アシルコエンザイムＡ）阻害作用及び摂食抑制作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいフェニルアミノカルボニル基、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいベンゾオキサゾール−２−イル基等；Ｒ^２は、アルキル基；Ｒ^３は、式−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^４で表わされる基等；Ｒ^４は、水素原子、置換基群Ｂから選択される基で独立にアルキル基等；Ｘは、酸素原子等；Ｌは、メチレン基等；……は、単結合又は二重結合；ｍは、１又は２；ｎは、０乃至５の整数；置換基群Ａは、ハロゲン原子等；置換基群Ｂは、フェニル基等］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】中性配位型不斉配位子を用いた光学活性アルカリ土類金属触媒を提供すること。
【解決手段】下記の一般式［Ｉ］で表される化合物と下記の一般式［ＩＩ］で表される化合物とで構成される触媒。一般式［Ｉ］


［一般式［Ｉ］中、Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３は、Ｈ、アルキル基、アルケニル基、アリール基、又はアラルキル基である。Ｒ１とＲ２とＲ３とは、全てが同一でも、異なるものでも良い。Ｒ４は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ、アルキル基、アルケニル基、アリール基、アラルキル基、Ｏ，Ｓ又はＮ（Ｏ，Ｓ，Ｎは、水素原子または置換基を有する。）である。ＸはＯ，Ｓ又はＮ（Ｎの場合は置換基を有する。）である。］一般式［ＩＩ］ＭＸ_２［一般式［ＩＩ］中、Ｍはアルカリ土類金属である。Ｘは陰イオンである。］ （もっと読む）

本願発明は、新規な置換２−アセトアミド−５−アリール−１,２,４−トリアゾロンに、その製造方法に、疾患の治療および／または予防のためのその単独でのまたは併用での使用に、また疾患の治療および／または予防のための、さらに詳細には心血管障害の治療および／または予防のための医薬の製造におけるその使用に関する。
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本願は、式（Ｉ）［定義は請求項１に記載したとおりである］で示される化合物に関する。本化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安、及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高い可能性を有するＮＫ−３受容体アンタゴニストであることを見出した。
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一連のニューロペプチドＹ Ｙ５受容体リガンドであり、そのため、気分、ストレス、ＡＤＨＤ、認知、ストレスおよび認知症に関する障害の治療に有用であるものが開示される。 （もっと読む）

結核菌の治療に使用の、（５Ｒ）−３−［４−［１−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロパノイル］−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−４−イル］−３，５−ジフルオロ−フェニル］−５−（イソオキサゾール−３−イルオキシメチル）オキサゾリジン−２−オン又はその医薬的に許容される塩、又はその in vivo 加水分解可能エステル。 （もっと読む）

化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を用いる方法および該化合物を調製するための方法が開示される。より具体的には、本開示は、（ｉ）γ−セクレターゼ酵素の機能；または（ｉｉ）β−アミロイドの産生のうちの一方または両方を阻害し得るアルファ−（Ｎ−ベンゼンスルホンアミド）シクロアルキル化合物に関する。かかる化合物は、アルツハイマー病およびその他の症状の治療に有用であり得る。代表的な化合物は、下記の式Ｉを有し、Ａ、Ｒ_１およびＲ_２が本明細書に記載されるものである。
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本発明は、ＲＯＣＫ２に対して選択的であり得る、ＲＯＣＫ１およびＲＯＣＫ２の阻害剤、ならびにかかる化合物の薬物動態的特性および／または薬力学的特性を調節する方法に関する。また、ＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２を阻害する方法も提供する。また、ＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２の阻害剤をスタチンと組み合わせる治療も提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記の構造式で示される化合物又は製薬的に許容しうるその塩に関する。また、医薬組成物及び前記化合物の使用方法も記載する。
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本発明は、一般式（１）


｛式中、Ａ^１は、ＣＲ^１０Ｒ^１１またはＳを表し；Ａ^２は、ＣＲ^１２Ｒ^１３、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）_２を表し；Ｒ^１は、それぞれ飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換または一置換または多置換のＣ_１ー１０アルキル またはＣ_２ー１０ヘテロアルキル；それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のＣ_３ー１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル；それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール；それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換の、Ｃ_１ー８アルキルまたはＣ_２ー８ヘテロアルキルで架橋されたＣ_３ー１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい）；または、それぞれ非置換または一置換または多置換の、Ｃ_１ー８アルキルまたはＣ_２ー８ヘテロアルキルで架橋されたアリールまたはヘテロアリール（ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい）を表し；Ｒ^９は、それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のＣ_３−１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル；それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール；または、ＣＲ^ｃＲ^ｄを表す｝
の置換されたニコチンアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬、ならびに医薬を製造するためのこの化合物の使用に関する。
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本明細書において定義される式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法および中間体もまた開示される。
【化１】

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本発明は、２−［４−（４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−Ｎ−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル−アセトアミド（Ｉ）（ラジプロジル）の新規な結晶性水和物、非晶質および結晶性多形体に関する。これらの物質の調製プロセス、これらの物質を含む組成物およびその用途についても述べる。
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本出願は、Ｂｔｋを阻害する、一般式（Ａ）［式中、変数Ｚ^＊は本明細書で記載のとおりに定義される］の化合物を開示する。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋの活性を調節し、過剰なＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチなどの、異常Ｂ細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。更に開示されているのは、式（Ａ）の化合物及び少なくとも１つの担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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【課題】本発明は、ステロイドスルファターゼ活性およびアロマターゼ活性の阻害に適切な新規の化合物を提供することを探求する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物が提供され、ここで、各Ｔは、Ｈ、ヒドロカルビル、−Ｆ−Ｒ−、およびＤ、Ｅ、ＰもしくはＱのうちの１つとの結合であるか、またはＰおよびＱのうちの１つと一緒に環を形成し；Ｚは、その原子価がｍである適切な原子であり；Ｄ、ＥおよびＦは、各々互いに独立して適切なリンカー基であり、ここで、Ｚが窒素である場合、ＥはＣＨ_２およびＣ＝Ｏ以外であり；Ｐ、ＱおよびＲは、互いに独立して環系であり；そして少なくともＱは、スルファメート基を含む。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、
Ａは置換若しくは非置換の炭化水素環式基または置換若しくは非置換のヘテロ環式基であり、
ＸはＮまたはＣＲ^２（Ｒ^２は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニルまたはカルバモイル）であり、
ＹはＮまたはＣＨであり、
Ｒ^１は水素または置換若しくは非置換のアルキルであり、
Ｂは置換炭化水素環式基または置換ヘテロ環式基である］
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス剤、特にヒトライノウイルス（ｒｈｉｎｏｖｉｒｕｓ、ＨＲＶ）のようなピコルナウイルス科（Ｐｉｃｏｒｎａｖｉｒｉｄａｅ）に起因する感染の治療に有用な化合物、及びそれらの製造法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物、それらの塩、及び医薬的に許容可能なそれらの誘導体、それらの化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物に於けるピコルナウイルス感染の処置のためのそれらの使用。
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