【課題】認知増強のための、ならびに統合失調症の陽性および陰性症状ならびに他の精神病の処置のための医薬組成物の提供。
【解決手段】グリシン輸送阻害薬としての二環式アミンである３−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサ−６−イルメチル−アミン誘導体。 （もっと読む）

4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化１】
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ダサチニブの合成方法を開示し、式Ｉの化合物と式ＩＩの化合物とを反応させることによって、式ＩＩＩの化合物を得るステップを含む。さらにダサチニブを合成するための中間体として用いられる式ＩＩＩの化合物を開示する。式Ｉ、ＩＩおよび式ＩＩＩにおけるＲ₁、Ｒ₂、Ｒ₃またはＲ₄は明細書に定義される。
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本発明の目的は、哺乳類の高度に専門化された器官、組織及び感覚上皮の内因性再生をその場で刺激する低分子量化合物を同定することである。本発明の目的は、下記式のアミノアルキルオキサゾール及びアミノアルキルチアゾールカルボン酸アミド、又はその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、立体異性体混合物、互変異性体、もしくはプロドラッグ化合物、好ましくはプロドラッグエステルもしくはプロドラッグペプチドによって達成される：


式中、ＸはＯ又はＳを表わし、
ＹはＣ又はＮを表わし、その場合、二つの原子は互いに異ならなければならず、
Ｒ２は水素またはアシルを表わし、
Ｒ１及びＲ３は同一であっても異なってもよく、枝分かれした又は直鎖の、置換又は非置換のアルキル基、アルキルシクロアルキル基、アルキルアリール基、シクロアルキル基、シクロアルキルアリール基、アリール基、及び任意選択的にヘテロ原子を含むアリールシクロアルキル基からなる群から選択される置換基を表わし、Ｒ１は好ましくは（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルを表わし、Ｒ３は好ましくはシクロヘキシルを表わす。 （もっと読む）

ダサチニブ一水和物の多結晶体Ｉ及びダサチニブ一水和物の多結晶体ＩＩ、それらの調製方法及びそれらを含有する薬物組成物を提供する。これらの多結晶体はより良い理化性質を有し、より安定であり、且つ工業的量産により適する。
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【課題】代謝のモジュレーターである、式（Ｉ）のある種の三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体を提供すること。
【解決手段】従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または治療で有用である。本発明の１局面は、本発明の少なくとも１種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する薬学的組成物に関する。本発明の１局面は、個体の食物摂取を減らす方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

この発明は、価値のある医薬活性化合物である、式Ｉの化合物［式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ¹⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、Ｒ⁵⁰及びＲ⁶⁰は、請求項で指示されている意味を有する］に関する。これらは、プロテアーゼであるカテプシンＡの阻害剤であり、そして、例えば、アテローム性動脈硬化症、心不全、腎疾患、肝疾患又は炎症性疾患などの疾患の処置のために有用である。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、優れた抗腫瘍効果を有する新規な化合物を提供する。本発明の化合物は以下の一般式（１）


｛式中、Ｒ^１及びＲ^２はアリール又は同種のものであり；Ａは低級アルキレンであり；環Ｘは任意選択で置換されたアリーレンであり；Ｅは結合又は低級アルケニレンであり；環Ｙは、１個又は複数の窒素原子を含む任意選択で置換されたヘテロシクロアルキレンであり、その１つは隣接カルボニル基と結合しており；Ｇは、−ＮＨ−Ｇ_２−、−Ｎ（低級アルキル）−Ｇ_２−、−ＮＨ−ＣＨ_２−Ｇ_２−、−Ｎ（低級アルキル）−ＣＨ_２−Ｇ_２−又は−ＣＨ_２−Ｇ_２−［Ｇ_２はＲ^２と結合しており、Ｇ_２−Ｒ^２は結合−Ｒ^２、フェニレン−Ｇ_３−Ｒ^２、フェニレン−Ｇ_４−Ｏ−Ｒ^２、フェニレン−Ｇ_５−ＮＨ−Ｒ^２、フェニレン−Ｇ_６−Ｎ（低級アルキル）−Ｒ^２又はキノリンジイル−Ｏ−Ｒ^２であり、前記フェニレン含有基のフェニレンは、１つ又は複数の置換基で任意選択で置換されており；Ｇ_３−Ｒ^２は−Ｏ−低級アルキレン−Ｒ^２又は同種のものであり；Ｇ_４−Ｏ−は低級アルキレン−Ｏ−又は同種のものであり；Ｇ_５は低級アルキレンであり；Ｇ_６は低級アルキレンである］である｝で表される。
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ＬＩＭキナーゼ２の阻害剤が、これらを含む医薬組成物及びその使用方法とともに開示される。特定の化合物は、式（Ｉ）の化合物である。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２及びＲ^１〜Ｒ^１１は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである）で表される新規なフェニルアミド又はピリジルアミド誘導体ならびにその薬理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、ＩＩ型糖尿病などの疾患を処置するための医薬として使用されうる。
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特定の化学物質を本明細書において提供する。また、少なくとも１種類の化学物質、および１種類以上の薬学的に許容され得るビヒクルを含む医薬組成物も提供する。ＫＭＯ活性の阻害に応答性である特定の疾患および障害に苦しんでいる患者の処置方法であって、かかる患者に、該疾患または障害の徴候または症状が低減されるのに有効な量の少なくとも１種類の化学物質を投与する工程を包含する方法を記載し、開示する。このような疾患としては、ハンティングトン病などの神経変性障害が挙げられる。また、少なくとも１種類の化学物質を単独の活性薬剤として投与すること、または少なくとも１種類の化学物質を１種類以上の他の治療用薬剤と併用して投与することを含む処置方法も記載する。また、ＫＭＯ活性を阻害し得る化合物のスクリーニング方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】チアゾリジン−２，４−ジオン誘導体製造の改良方法の提供。
【解決手段】式（１）の５−[４−[[３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル]メトキシ]ベンジル]チアゾリジン−２，４−ジオン製造の改良法。
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本発明は、塩基の、または酸との付加塩との形態である、一般式（Ｉ）：
［式中、Ｒ_２は水素、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシまたは−ＮＲ_８Ｒ_９を表し；ｎおよびｍは、相互に独立して１、２または３と同等の整数を表し、総和ｍ＋ｎは最大で５と等しいと理解され；Ａは共有結合、酸素、Ｃ_１−６−アルキレンまたは−Ｏ−Ｃ_１−６−アルキレンを表し；Ｒ_１は場合により置換されるフェニルまたは複素環を表し；Ｒ_３は水素、フッ素、Ｃ_１−６アルキルまたはトリフルオロメチルを表し；Ｒ_４は場合により置換される５員の複素環を表す。］に対応する化合物であり、５−メチルイソオキサゾール−３−イルメチル ４−ヒドロキシ−４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートを除く化合物に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法、これを含む組成物、およびその治療的適用にも関する。

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１つの局面において、本発明は、式:


を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において：Ａｒ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、ＡＴ_１レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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本発明は、ＰＩ３Ｋ、特に、ＰＩ３Ｋγのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、および様々な疾患、状態または障害の処置においてその組成物を使用する方法も提供する。本発明の組成物は、薬学的に許容され得るキャリア、佐剤またはビヒクルを含んでもよく、また、多発性硬化症を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤または免疫抑制剤などの治療薬をさらに含んでもよい。 （もっと読む）

上記式を有する化合物（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ、Ｑ、Ｘ、Ｂ、及びＬは、本明細書に定義する通りである）並びにその製造及び使用方法を開示する。
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式：
【化１】


（Ｉ）
（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌおよびｎは本明細書中で定義するとおりである）を有する化合物、ならびにその調製法および使用法を開示する。
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本発明は、マラリアを予防または治療する薬剤の製造における、アミノピリジン誘導体の使用に関する。特に、本発明は、マラリア寄生虫の増殖を阻害するための医薬製剤の調製に有用なアミノピリジン誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬中間体、化合物および二量体、対応する医薬組成物、化合物調製物ならびに呼吸器または気道疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な縮合三環式化合物、少なくとも１つの縮合三環式化合物を含む組成物、および、患者においてウイルス性感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための縮合三環式化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）