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増殖亢進性、血管新生性及び炎症性疾患の治療に有用な2−オキソ−1,3,5−パーヒドロトリアザピン誘導体
【課題】増殖亢進性及び血管新生性の疾患の治療のためのジアステレオ異性体の形態を含む新規化合物又は組成物の提供。
【解決手段】異常な血管新生または透過性亢進プロセスによって特徴付けられるヒトまたは他の哺乳類における病気を治療または予防するための、下記に例示される如くの、2−オキソ−1,3,5−パーヒドロトリアザピン誘導体及び誘導体を含有する薬剤組成物。
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スルホン酸アミドおよびスルホキシイミン置換ジアリール−シヒドロピリミジノンおよびその使用
本発明は、新規スルホン酸アミドまたはスルホキシイミン−置換1,4−ジアリールジヒドロピリミジン−2−オン誘導体、それらの製造方法、疾患の治療および/または予防(特に、肺および心血管系の障害の治療および/または予防)のためのそれらの単独使用または併用使用、ならびに疾患の治療および/または予防(特に、肺および心血管系の障害の治療および/または予防)のための薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
新規オキシムエステル化合物およびそれを含んでなるラジカル重合開始剤および重合性組成物およびそれを用いたネガ型レジストおよびそれを用いた画像パターン形成方法
【課題】エネルギー線の照射によりラジカル重合性化合物を短時間に重合させうる高感度なラジカル重合開始剤として機能しうる新規オキシムエステル化合物およびそれを用いた硬化性組成物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物をエステル化した化合物などからなるラジカル重合開始剤。
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C型肝炎ウイルス複製の阻害剤
本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)NS5Aの阻害剤として有用な式(I)の化合物、かかる化合物の合成、及び、HCV NS5A活性を阻害するため、HCV感染症を治療又は予防するため、及びHCVウイルス複製及び/又はウイルス産生を細胞ベースの系において阻害するための、かかる化合物の使用に関する。
【化1】
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縮合環のC型肝炎阻害剤
C型肝炎の治療のための化合物、医薬組成物および併用療法が本明細書において提供される。 (もっと読む)
神経学的障害を検知するためのイメージング剤
式(I)のイメージング剤及び、必要とする患者にタウタンパク質及びβ−アミロイドペプチドに結合し得る式(I)の化合物を投与することを含んでなる神経学的障害を検知するための方法が、本明細書において提示される。本発明は、また、式(I)の放射標識化化合物を含有してなる検知可能量の薬学製剤を投入するし、患者におけるアミロイド沈着物及び/又はタウタンパク質と結合した標識化化合物を検知することを含んでなる、Aβ及びタウ凝集体をイメージングする方法に関する。これらの方法及び組成物は、AD及び他の神経学的障害の発症前診断及び進行の監視を可能にする。
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ドキサゾシン及びその塩の製造方法
本発明は、ドキサゾシン又はその塩の製造方法に関する。 (もっと読む)
α2Bまたは2B/2Cアドレナリン受容体において作動剤様活性を示す置換イミダゾール誘導体
【課題】筋痙攣、例えば排尿過多、下痢、尿量増加、禁断症候群、疼痛、例えば神経障害性疼痛、神経変性疾患、記憶および認識力欠損、精神病、例えば躁病、不安、高血圧、心臓虚血、鬱血性心不全、および鼻充血を、鎮静または心血管副作用無く処置する。
【解決手段】α2Aアドレナリン受容体サブタイプと比較してα2Bおよびα2Cアドレナリン受容体サブタイプの一方または両方において選択的作動剤活性を有する化合物を処置剤として使用する。該活性化合物は、下記式Iで示され、明細書中に定義される化合物群から選択する:
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フラビウイルス科ウイルス感染症を治療する方法および組成物
クレミゾールおよびクレミゾール類似体化合物、ならびにそれらの医薬組成物は、フラビウイルス科ウイルスからのウイルスに感染した宿主を治療する方法、宿主においてHCV複製を阻害する方法、宿主においてHCVマイナス鎖RNAの3’UTRへのNS4Bポリペプチドの結合を阻害する方法、および宿主において肝線維症を治療する方法において有用である。 (もっと読む)
LTC4シンターゼ阻害剤としての使用のためのビス芳香族化合物
ロイコトリエンC4シンターゼの阻害が望ましいおよび/または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および/または炎症の治療において有用な、式I:
[式中、Y、環A、Da、Db、D2、D3、L1、Y1、L2、Y2、L3およびY3は、説明の中で与えられる意味を有する]
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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KCNQ2/3モジュレータとしての置換されたニコチンアミド
本発明は、一般式(1)
{式中、A1は、CR10R11またはSを表し;A2は、CR12R13、C(=O)、O、S、S(=O)またはS(=O)2を表し;R1は、それぞれ飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換または一置換または多置換のC1ー10アルキル またはC2ー10ヘテロアルキル;それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のC3ー10シクロアルキルまたはヘテロシクリル;それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール;それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換の、C1ー8アルキルまたはC2ー8ヘテロアルキルで架橋されたC3ー10シクロアルキルまたはヘテロシクリル(ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい);または、それぞれ非置換または一置換または多置換の、C1ー8アルキルまたはC2ー8ヘテロアルキルで架橋されたアリールまたはヘテロアリール(ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい)を表し;R9は、それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリル;それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール;または、CRcRdを表す}
の置換されたニコチンアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬、ならびに医薬を製造するためのこの化合物の使用に関する。
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LTC4シンターゼ阻害剤としての使用のためのビス芳香族化合物
ロイコトリエンC4シンターゼの阻害が望ましいおよび/または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および/または炎症の治療において有用な、式I:
[式中、E1、E2a、E2b、E2c、E4、D1、D2、D3、L1、Y1、L2およびY2は、説明の中で与えられる意味を有する]
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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ベンゾフラン誘導体
【課題】優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有し、さらに毒性が低く、中枢移行性が高い、新規なベンゾフラン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、
〔1〕式(I):
[式中、
環A:置換されていてもよいピペラジン環、置換されていてもよいモルホリン環又は置換されていてもよいホモピペラジン環;
R1及びR2:同一又は異なって、水素原子、又は置換されていてもよい低級アルキル;
R3及びR4:同一又は異なって、水素原子、又はハロゲン化されていてもよい低級アルキル;
R5〜R7:同一又は異なって、水素原子、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルコキシ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい芳香族複素環、置換されていてもよいアミノ、又はアシル;
は、単結合、又は二重結合を示す。]
で表される化合物、又はその塩を提供する。
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ベンゾチアジン誘導体、それらの製造および薬剤としてのそれらの応用
本発明の目的は、酵素的レベルにおいてだけでなく細胞レベルにおいても11β−HSD1を阻害する能力を有するベンゾチアジン誘導体である。本発明の化合物は、一般式(I)で表される化合物である。本発明において、特にR1は水素を表し、またはOR1はエステルもしくはエーテルを表す。R2は、ナフチル、1,2,3,4−テトラヒドロ−ナフタレン、ビフェニル、フェニルピリジン、または置換されたフェニルを表す。R3はメチルまたはエチルを表し、R4およびR’4は水素を表す。
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ウイルスポリメラーゼインヒビター
【課題】HCVポリメラーゼに対して良い乃至は非常に良い阻害活性を有し、及び/又は細胞ベースHCV RNA複製アッセイで予想外に良い活性を有する一連の新規化合物を提供すること。
【解決手段】ウイルスポリメラーゼインヒビターとしての下記式(I):
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、及びR10は、本出願で定義される)で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩若しくはエステル。本化合物は、RNA依存性RNAポリメラーゼ、特にフラビウイルス科内の当該ウイルスポリメラーゼ、さらに特にHCVポリメラーゼのインヒビターとして使用される。
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アスパルチルプロテアーゼのインヒビター
【課題】アルパルチルプロテアーゼインヒビターである、新規なクラスのスルホンアミドを提供すること。
【解決手段】1つの実施形態において、本発明は、特定の構造および物理化学的特性により特徴付けられる、新規なクラスのHIVアスパルチルプロテアーゼインヒビターに関する。本発明はまた、これらの化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、HIV−1およびHIV−2プロテアーゼ活性を阻害するために特に十分に適切であり、そして結果的に、HIV−1およびHIV−2ウイルスに対する抗ウイルス剤として有利に使用され得る。本発明はまた、本発明の化合物を使用してHIVアスパルチルプロテアーゼの活性を阻害するための方法、および抗HIV活性について化合物をスクリーニングするための方法に関する。
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ヘテロアリール置換ピリダジノン誘導体
本発明は、式(I)[式中、R1、R2、R3及びR4は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである]の新規なピリダジノン誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物はPDE10Aを阻害し、医薬として使用することができる。
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プロリルヒドロキシラーゼ阻害物質としてのキナゾリノン
式(I)のキナゾリノン化合物が記載され、
【化1】
これはプロリルヒドロキシラーゼ阻害物質として有用である。このような化合物は、プロリルヒドロキシラーゼ活性によって媒介される病態、疾患及び状態を治療するための製薬学的組成物及び方法において使用され得る。それゆえに、この化合物は、例えば、貧血、血管疾患、代謝性疾患、及び創傷治癒を治療するために、投与され得る。
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糖尿病および肥満の処置においてTGR5アゴニストとして使用するためのトリアゾールおよびイミダゾール誘導体
本発明は、X、R1、R2、およびR5が本明細書に定義される構造式IのTGR5アゴニスト、ならびにそれらのNオキシドおよびそれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はさらに、化合物、それらのNオキシド、および/またはこれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はまた、TGR5がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための化合物および組成物の使用を含む。本発明はまた、特に、TGR5がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための医薬の製造におけるまたはその医薬のための化合物の使用を含む。
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新規なアミノアザヘテロ環式カルボキサミド
本発明は、式(I)の新規な置換アミノアザヘテロ環式カルボキサミド化合物、それらの製造、および癌などの過剰増殖性疾患の治療のための使用を提供する。 (もっと読む)
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