本発明は、アシルｃｏＡ−ジアシルグリセロールアシル変換酵素１(ＤＧＡＴ１)が介在する障害、例えば代謝障害を処置するのに有用な式(Ｉ)：


[式中、Ａは、所望により置換されたヘテロアリールである。]
の化合物に関する。本発明はまた、当該障害を処置する方法、および処置用化合物および組成物などを提供する。
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式：


を有する化合物であって、式中：
Ｒ１はそれぞれ任意にＣ_１〜６アルキル、ハロゲン、ハロＣ_１〜６アルキルまたはＯＲ１５で置換されていてもよいＣ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキレン-Ｃ_３〜８シクロアルキルであるか、Ｒ１は任意にＣ_１〜６アルキル、ハロＣ_１〜６アルキルまたはＯＲ１５で置換されているヘテロシクリルであり；
ｎは０、１、２、３または４であり、よって形成されたアルキレン基-(ＣＨ_２)_ｎ-は任意にＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキルおよびアリールスルホニルから選択される基で置換され；
Ａは-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-、-ＣＯＮ(Ｒ２)-、-ＯＣ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)Ｏ-、-ＣＯ-、-Ｃ(Ｒ２)(ＯＲ３)-、-Ｃ(=Ｎ-Ｏ-Ｒ３)-、-Ｃ(=ＣＲ２Ｒ３)-、-Ｃ_３〜８シクロアルキレン、-Ｃ(Ｒ２)(ハロＣ_１〜６アルキル)-、Ｃ_１〜４アルキレンおよび-Ｃ(ＯＲ３)(ハロＣ_１〜６アルキル)-から選択される基であり；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ単独でＨ、Ｃ_１〜６アルキル、およびＣ_３〜８シクロアルキルから選択されるか、Ａが-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-でＸが存在しない場合、Ｒ２は隣接する窒素原子およびＺとともに任意に置換されていてもよいＮ含有ヘテロシクリル基を形成していてもよく；
Ｘは存在しないか、それぞれ任意に１個以上のＣ_１〜４アルキル基、ＯＲ１６、ハロゲンまたはハロＣ_１〜６アルキルで置換されていてもよいＣ_１〜４アルキレンまたはＣ_２〜４アルケニレンであり；
Ｚはそれぞれ任意に-Ｙ-アリール、-Ｙ-ヘテロアリール、-Ｙ-Ｃ_３〜８シクロアルキルおよび-Ｙ-ヘテロシクリルから選択される基で置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、Ｃ_３〜８シクロアルキル、およびヘテロシクリルから選択されるか、Ｘが存在する場合ＺはＨであってもよく、Ｘが存在せずＡが-Ｃ(Ｒ２)(ＯＲ３)-または-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-である場合ＺはＨであってもよく、Ａが-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-でＸが存在しない場合Ｚは隣接する窒素原子およびＲ２とともに任意に置換されていてもよいＮ含有ヘテロシクリル基を形成していてもよいが、Ａが-ＣＯ-である場合Ｚは炭素原子によってＸまたはＡと結合し、Ａが-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-でＺがＨである場合Ｒ１はＣ_３〜８シクロアルキルであり；
Ｙは結合手、Ｃ_１〜６アルキレン、ＣＯ、ＮＲ１４、ＣＯＣ_２〜６アルケニレン、Ｏ、ＳＯ_２またはＮＨＣＯＣ_１〜６アルキレンを示すが；
該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基Ｚは任意に、同一でも異なっていてもよく、ハロゲン、ハロＣ_１〜６アルキル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、=Ｏ、-Ｒ４、-ＣＯ_２Ｒ４、-ＣＯＲ４、-ＮＲ５Ｒ６、-Ｃ_１〜６アルキル-ＮＲ５Ｒ６、-Ｃ_３〜８シクロアルキル-ＮＲ５Ｒ６、-ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、-ＮＲ１２ＣＯＲ１３、-ＮＲ５ＳＯ_２Ｒ６、-ＯＣＯＮＲ５Ｒ６、-ＮＲ５ＣＯ_２Ｒ６、-ＮＲ４ＣＯＮＲ５Ｒ６または-ＳＯ_２ＮＲ５Ｒ６-ＳＨＲ８、-アルキル-ＯＲ８、-ＳＯＲ８、-ＯＲ９、-ＳＯ_２Ｒ９、-ＯＳＯ_２Ｒ９、-アルキル-ＳＯ_２Ｒ９、-アルキル-ＣＯＮＨＲ９、-アルキル-ＳＯＮＨＲ９、-アルキル-ＣＯＲ１０、-ＣＯ-アルキル-Ｒ１０、-Ｏ-アルキル-Ｒ１１（式中、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は単独で水素、Ｃ_１〜６アルキル、-Ｃ_３〜８シクロアルキル、-Ｃ_１〜６アルキレン-Ｃ_３〜８シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを示し、Ｒ８は-Ｃ_１〜６アルキルを示し、Ｒ９はＣ_１〜６アルキルまたはアリールを示し、Ｒ１０はアリールを示し、Ｒ１１はＣ_３〜８シクロアルキルまたはアリールを示し、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６はそれぞれ単独でＨまたはＣ_１〜６アルキルを示し、-ＮＲ５Ｒ６および-ＮＲ１２Ｒ１３は窒素含有ヘテロシクリル基を示してもよい）から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよいが；該Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１基は任意に、同一でも異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、シアノ、アミノ、=Ｏまたはトリフルオロメチルからなる群から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
-Ｙ-アリール、-Ｙ-ヘテロアリール、-Ｙ-Ｃ_３〜８シクロアルキルおよび-Ｙ-ヘテロシクリルから選択されるＺの置換基は任意に=Ｏ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロゲン、ハロＣ_１〜６アルキルおよびＣ_１〜６アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＡがＣ_１〜４アルキレンである場合、該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基Ｚ（例えばヘテロシクリル基Ｚなど）は少なくともヒドロキシ、ＣＦ_３または=Ｏで置換され；
ＡがＣＯＮ(Ｒ２)である場合、ｎは１である、化合物；
あるいは薬学的に許容可能なその塩またはエステルにおいて：
Ａが-ＣＯ-であり、Ｒ１がＣＨ_３、Ｃ_３〜８シクロアルキル置換Ｃ_１〜６アルキレンまたはｎ-ブチルであり、ｎが０であり、Ｘが-ＣＨ_２ＣＨ_２-である場合、ＺはＮ-ベンジル置換４-ピペリジニル、Ｎ-(３-フルオロベンジル)置換４-ピペリジニルまたはＮ-アセチル置換４-ピペリジニルではなく；
Ａが-ＯＣ(Ｏ)-であり、Ｒ１がシクロブチルであり、ｎが０であり、Ｘが-ＣＨ_２ＣＨ_２-である場合、ＺはＨではなく；
Ａが-ＯＣ(Ｏ)-であり、Ｒ１がｎ-プロピルであり、ｎが０であり、Ｘが-ＣＨ_２-である場合、ＺはＨではなく；
Ａが-ＣＯ-であり、Ｒ１がＣＨ_３であり、ｎが０であり、ＸがＣＨ_２である場合、ＺはＨではない、化合物。
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本発明は、式(Ｉ)：


の化合物を提供し、該化合物はＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、それ故に、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式(Ｉ)の化合物を、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が仲介する障害または疾患の処置に使用できる。最後に、本発明はまた、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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【課題】鬱病および／または不安症に有効な新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、及び該組成物の投与による鬱病および／または不安症を患う被験体の治療方法の提供。
【解決手段】下式で示される新規ピリミジン化合物、該化合物を含有する組成物、及び該組成物の投与による鬱病および／または不安症を患う被験体の治療方法。


（式中、ＷはＨ、ハロゲン、ＣＮ、メチル基等、Ｘはピペリジニル基等、Ｒ13はフェニル基等、Ｙは４位置換−ピラジニル基等を表す。） （もっと読む）

ナトリウムプロトン交換輸送体アイソフォーム−１（ＮＨＥ−１）の阻害剤である、本発明の式（Ｉ）で示される化合物及び組成物が開示される。同じく、上述の物の使用及び製造方法が開示される。

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本願は、新規７-スルファニルメチル-、７-スルフィニルメチル-および７-スルホニルメチルインドール誘導体、その製造方法、その疾患の処置および／または予防のための単独使用または併用、ならびに疾患の処置および／または予防のための、特に心臓脈管不全の処置および／または予防のための医薬品の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

本明細書に記載される発明は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼのアンタゴニストであり、この酵素の阻害により利益を得る、貧血を一例とする疾患の治療に有用である式（Ｉ）の特定のピリミジンジオンＮ−置換グリシン誘導体に関する。
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本発明は、次の式Ｉ：
【化１】


（式中、ＸはＳ又はＯを表し；Ｒ₁及びＲ₂は独立してＨ若しくはＣ₁〜₄のアルキルを表し、又はＲ₁及びＲ₂はそれらが連結されるＮ原子と一緒に５員環若しくは６員環の複素環の環を形成し；ｎは１又は２である）によって示されるアミン化合物、又は薬学上許容可能なその塩である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩；その化合物を用いる癌などの疾患または状態の治療方法；ならびにその化合物を含む医薬組成物に関するものであり、式中においてＱ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｒ^１およびＺは本明細書で定義の通りである。

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本発明は、モノ-アミンオキシダーゼ（MAO）阻害剤およびイミダゾリンレセプターリガンドとして作用する6-(1H-イミダゾ-1-イル)-2-アリールおよび2-ヘテロアリールキナゾリンおよびキノリン誘導体、式(I)の化合物、その医薬的に許容される塩および溶媒和物ならびに対応する医薬組成物に関する：


［式中、Xは独立して-CH基または窒素原子（-N）から選択され、Wは独立して1,3-ベンゾジオキソール、ベンゾフラン、2,3-ジヒドロベンゾフラン、ベンゾチオフェン、2,3-ジヒドロベンゾチオフェン、インドール、2,3-ジヒドロインドール、ベンズイミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、2H-3,4-ジヒドロベンゾピラン、[1,4]-ベンゾジオキシン、2,3-ジヒドロ-[1,4]-ベンゾジオキシン（1,4-ベンゾジオキサン）などのアリール基、ヘテロアリール基またはベンゾ縮合ヘテロアリール基から選択され、R₁は独立して水素（-H）、C₁-C₄アルキル、ヒドロキシメチル（-CH₂OH）、アミノメチル（-CH₂NH₂）、アルキルアミノメチル [CH₂NH(R₂)]またはジアルキルアミノメチル [CH₂N(R₂)₂]、トリフルオロメチル（-CF₃）から選択される］。
式(I)の化合物は鬱病および関連障害、パーキンソン病、薬物乱用、ならびにモルヒネ耐性および依存の臨床治療に適切な薬理学的プロファイルを誘発した。
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本発明は、式Ｉの新規スルホンアミド（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａｒ、Ａｒ^１、Ａｒ^２、ｎ、ｏおよびｐは、明細書および特許請求の範囲に記載のとおりである）に関する。これらの化合物は、オレキシン受容体アンタゴニストであり、オレキシン経路が関与する障害の処置において有用であり得る。
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本発明は、新規アミド類及びチオアミド類、それらを調製する方法、並びに、動物有害生物〔特に、節足動物及び昆虫類〕を防除するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）の阻害剤として有用な所定のイミダゾール誘導体に関する。本発明はこれらの化合物を活性成分として含有する医薬製剤と、変形性関節症、関節リウマチ、糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛、骨格筋疼痛及び線維筋痛症、並びに急性疼痛、偏頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病を含む所定の疾患の治療における前記化合物とその製剤の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）の阻害剤として有用であるある種のイミダゾール誘導体に関する。本発明は、活性成分としてこれらの化合物を含む医薬製剤並びに骨粗鬆症、関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、神経筋肉痛及び繊維筋痛及び急性疼痛、偏頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病の治療における前記化合物及びその製剤の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】
バイオマス資源より副産物として得られる５−ヒドロキシメチルフルフラールおよびグリセリンを原料として用いた、新規のプラスチック材料を提供する。
【解決手段】
５−ヒドロキシメチルフルフラールおよびグリセリンを、アセタール化反応および水素添加反応させて合成される化合物が、重合性官能基を１分子内に２つ有するジオール化合物であり、該ジオール化合物を原料として製造される樹脂が、バイオマス資源より得られるプラスチック材料である。 （もっと読む）

【課題】３−置換プロパンアミン化合物
【解決手段】構造式（Ｉ）で表されるラセミ型又はエナンチオマー豊富型３−置換プロパンアミン化合物又はその薬学的に許容される塩を開示する。対象化合物を含有する薬学的組成物もまた開示する。対象化合物はうつ病、不安神経症及び疼痛性障害などの中枢神経系疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１は、アルコキシ又はハロゲンを表し；Ｕ、Ｖ及びＷは、それぞれＣＨを表すか、又は、Ｕ、Ｖ及びＷの１つはＮを表し、かつ他は、それぞれＣＨを表し；Ａは、ＣＨ_２又はＯを表し；ＧはＣＨ＝ＣＨ−Ｅであり、式中、Ｅは、１又は２個のハロゲンで置換されたフェニル基を表すか、又は、Ｇは、下式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）の１つの基（式中、ＺはＣＨ又はＮを表し、ＱはＯ又はＳを表し、そしてＫはＯ又はＳを表す。）の１つである。）の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化１】
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【課題】
バイオマス資源より副産物として得られる５−ヒドロキシメチルフルフラールおよびグリセリンを原料として用いた、新規のプラスチック材料を提供する。
【解決手段】
５−ヒドロキシメチルフルフラールおよびグリセリンより得られる５−ヒドロキシメチルフルフリリデングリセロールが、重合性官能基を１分子内に２つ有するジオール化合物であり、該ジオール化合物を原料として製造される樹脂が、バイオマス資源より得られるプラスチック材料である。 （もっと読む）

開示されているのは、炎症性疾患および線維性疾患を治療するための化合物および方法であり、活性化合物によりストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）を調整する方法を含み、活性化合物は、ｐ３８ＭＡＰＫの阻害のために低効力を示し；接触させることは、化合物によるｐ３８ＭＡＰＫの阻害に対して低いパーセンテージの阻害濃度であるＳＡＰＫ調整濃度で行われる。開示されているのはまた、ストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）系を調整するために有用である、ピルフェニドンの誘導体および類似体である。 （もっと読む）

本発明は、５−置換イソインドリン化合物、並びにそれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、立体異性体及びプロドラッグに関する。使用の方法、及びこれらの化合物の医薬組成物が開示される。 （もっと読む）