本発明は、貧血及び同様の症状を治療するための、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として有用な、置換４−ヒドロキシピリミジン−５−カルボキサミドに関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の１−アリール−３−アニリン−５−アルキル−１，２，４−トリアゾール誘導体およびそのアナログもしくは製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物ならびに治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特にニコチン性アセチルコリン受容体の強力なポジティブアロステリックモジュレーターに関し、そのようなポジティブアロステリックモジュレーターはニコチン性受容体アゴニストの効能を増加する能力を有する。
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【課題】イネいもち病および紋枯病に対して優れた土壌処理効果および水面施用効果を有する新規なピリダジン化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）


で表されるピリダジン化合物。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、化合物（１）またはその塩の工業的な規模での製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】式
【化１】


(式中、Ｒ１およびＲ３は、それぞれ独立して、水素原子またはメチル基を意味する。)で表される化合物（１）またはその塩の製造方法であって、
（ａ）式
【化２】


(式中、Ｘ１は脱離基を意味し、Ｒ１およびＲ３は上記と同意義である。)で表される化合物（３Ｔ）と、式
【化３】


で表される（２，２−ジメチル−１，３−ジオキサン−５−イル）メタノールまたはその水和物とを反応させ、式
【化４】


(式中、Ｒ１およびＲ３は上記と同意義である。)で表される化合物（２Ｔ）を生成させる工程と、
（ｂ）前記式（２Ｔ）で表される化合物を、酸化剤と反応させる工程と、
を含む製造方法。 （もっと読む）

【課題】液晶媒体および液晶ディスプレイを提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の１種類以上の化合物、任意成分として式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）の化合物群より選択される１種類以上の化合物、および、任意成分として式（ＩＶ）の１種類以上の化合物を含む誘電的に正の液晶媒体と、この媒体を含む液晶ディスプレイ、特にアクティブマトリクスディスプレイ、さらに、特にはＴＮ、ＩＰＳおよびＦＦＳディスプレイとに関する。


（式中、パラメータは明細書中で示される意味を有する。）


（式中、パラメータは明細書中で示される意味を有する。）


（式中、パラメータは明細書中で示される意味を有する。） （もっと読む）

【課題】サイトトリエニンＡの全合成方法を確立し、サイトトリエニンＡを含むアンサマイシン系抗生物質合成用の中間体化合物及びその製造方法、並びにアンサマイシン系抗生物質の製造方法を提供する。
【解決手段】サイトトリエニンＡをＣ１−Ｃ６セグメント、Ｃ７−Ｃ１６セグメント、シクロプロパンカルボン酸、芳香族セグメントの４つのセグメントに分け、それぞれを連結させることにより、サイトトリエニンＡを合成する。特に合成の最終段階では、下記式（ｇ）で表される化合物から閉環メタセシス反応によりトリエンを構築した後、保護基を脱保護する。
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【課題】高感度なラジカル重合開始剤として機能しうる新規化合物および該化合物を用いた硬化性組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるオキシムエステル化合物および該化合物を用いた硬化性組成物。一般式（１）


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵、およびＲ¹²〜Ｒ¹⁶は、水素原子、アルキル等を表す。Ｒ⁶〜Ｒ¹¹は、水素原子等を表す。ＸおよびＹは、一価の有機残基を表す。） （もっと読む）

本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてＡｔｏｈ１遺伝子（例えば、Ｈａｔｈ１）の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Ａｔｏｈ１発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び／又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

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【課題】チロシンキナーゼのインヒビター、とりわけ、受容体チロシンキナーゼＭＥＴのインヒビターであり、細胞増殖性疾患、例えば、癌、過形成、再狭窄、心臓肥大、免疫障害および炎症の治療に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉで表される、５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン誘導体。


（Ｒ１は、アリール、ヘテロシクリルなどから選択され；Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロなどから選択され；Ｒ４およびＲ５は、独立して、アルキニル、ヘテロシクリルおよびアリールなどから選択される置換基をあらわす。） （もっと読む）

【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示す。Ｒは炭素数５〜８個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示すか、あるいは次式；Ｒ¹（ＣＨ₂）_k−で表される基（ｋは０又は１〜３の整数を示し、Ｒ¹は炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基又は炭素数６〜８個の縮環状飽和アルキル基を示し、基Ｒ¹は炭素数１〜４の低級アルキル基で置換されてもよい。）などを示し、Ａｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨアンタゴニスト活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物（これらは、メラニン濃縮ホルモン（ＭＣＨ）用の新規アンタゴニストである）、ならびにこのような化合物を調製する方法を開示している。これらの化合物は、本明細書中に記載される構造式Ｉあるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグで表わされる。別の実施態様では、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含有する製薬組成物、ならびにそれらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を治療する方法を開示している。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含む、代謝調節型グルタミン酸受容体の増強薬であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能障害および疾患に関連した神経性および精神性の障害の治療または予防において有益な、３，５−二置換−１，３−オキサゾリジン−２−オン誘導体を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む薬剤組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこうした疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

【課題】優れた植物病害防除効力を有する植物病害防除剤を提供すること
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｂ、Ｒ¹、Ｒ³、ｎ、Ｚ、Ａ¹及びＡ²の各置換基は、明細書中に記載の定義を表す。〕で示されるアミド化合物を有効成分として含有する植物病害防除剤は、優れた植物病害防除効力を有する。 （もっと読む）

【課題】農園芸用殺虫剤として使用可能である、優れた殺虫活性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物またはその農園芸上許容可能な酸付加塩。
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本発明は、プロカスパーゼ３、６および／または７のアクチベーターとしての化合物および関連誘導体、その医薬上許容される塩、それらの使用方法、ならびにこれらの化合物の製造方法を提供する。一の態様では、当該化合物は、癌および腫瘍性疾患の治療に有用である。
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下記：


によって表される式を有する化合物が開示される。これらの化合物は、薬学的組成物として調製されてもよいし、非限定的に、疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳動物の種々の状態の予防および治療のために使用されてもよい。本発明の化合物またはその薬学的組成物によって治療される疾患としては、例えば、関節炎、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、外傷性脳傷害、急性脊髄損傷、脱毛症（毛髪の喪失）、炎症性腸疾患および自己免疫障害などが挙げられる。
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【課題】アトルバスタチンの効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】本発明はアトルバスタチンの効率的な製造方法に係り、さらに詳しくは、シス−ｔ−ブチル−６−置換−３，５−ジヒドロキシ−ヘキサノアートを出発物質としてＣ３及びＣ５位のジヒドロキシ基をトリアルキルオルトホルマートにより保護した後に末端ニトロ基またはシアノ基をアミン基に還元し、その後、エチル４−フルオロベンゼン−２−ハロアセタート及びイソブチリルクロリドで順次にＮ−アルキル化反応させ、そして、Ｎ，３−ジフェニルプロピンアミドとの環化反応、さらに、脱保護及び加水分解反応といった一連の製造過程を行うことにより、高脂血症治療剤として有効な下記の一般式１で表わされるアトルバスタチンを効率的に合成する方法に関する。
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本発明は、神経型ニコチン性受容体のＰＡＭである新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体、該新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体を含む組成物、このような化合物を調製する方法、ならびにこのような化合物および組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】PARP活性を阻害する医薬の製造における、化合物ならびに該化合物の異性体、塩、溶媒和物、化学保護体およびプロドラッグの提供。
【解決手段】下記式のフタラジノン誘導体。


式中、ＡおよびＢは縮合芳香環を表し；Ｒ_ｃは−Ｌ−Ｒ_Ｌによって表され；Ｌは式−（ＣＨ_２）_ｎ１−Ｑ_ｎ２−（ＣＨ_２）_ｎ３−のものであり；ｎ_１、ｎ_２およびｎ_３はそれぞれ、０、１、２および３から選択され；ｎ_１、ｎ_２およびｎ_３の合計は１、２または３であり；Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＣ（＝Ｏ）から選択され；Ｒ_Ｌは置換されていても良いＣ_５−２０アリール基であり；Ｒ_Ｎは、水素、アルキル、複素環等である。 （もっと読む）

【課題】神経障害等の治療に有効な薬剤組成物の提供。
【解決手段】式Ｉ及びIIのうちの一つで表される化合物を含有する薬剤組成物及び上記化合物の製造。
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