インターロイキン−６（ＩＬ−６）および／または血管細胞接着分子−１（ＶＣＡＭ−１）の発現の制御に有用な新規化合物、ならびに心血管疾患および炎症性疾患ならびに関連疾患状態、例えば、アテローム性動脈硬化症、喘息、関節炎、癌、多発性硬化症、乾癬、および炎症性腸疾患、ならびに自己免疫疾患などの治療および／または予防におけるそれらの使用を開示する。また、該新規化合物を含む組成物、およびそれらの製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、下記の構造式で示される化合物又は製薬的に許容しうるその塩に関する。また、医薬組成物及び前記化合物の使用方法も記載する。
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本発明は、式(１)および(２)


〔式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、ＹおよびＺの全ては環である。〕
の化合物、およびこれらの化合物を使用するＷｎｔシグナル伝達経路の調節方法に関する。
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本出願は、Ｂｔｋを阻害する、一般式（Ａ）［式中、変数Ｚ^＊は本明細書で記載のとおりに定義される］の化合物を開示する。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋの活性を調節し、過剰なＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチなどの、異常Ｂ細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。更に開示されているのは、式（Ａ）の化合物及び少なくとも１つの担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹及びXは後記定義どおりである）の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス剤、特にヒトライノウイルス（ｒｈｉｎｏｖｉｒｕｓ、ＨＲＶ）のようなピコルナウイルス科（Ｐｉｃｏｒｎａｖｉｒｉｄａｅ）に起因する感染の治療に有用な化合物、及びそれらの製造法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物、それらの塩、及び医薬的に許容可能なそれらの誘導体、それらの化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物に於けるピコルナウイルス感染の処置のためのそれらの使用。
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本発明は、ＰＤＥ阻害作用を有し、統合失調症などの予防又は治療用医薬として有用な化合物を提供する。式（Ｉ_０）：


〔式中、Ｒ^１は、置換基を表し、Ｒ^２は、水素原子、又は置換基を表し、Ｒ^３は、水素原子、又は置換基を表し、環Ａは、置換されていてもよい芳香環を表し、及び環Ｂは、置換されていてもよい５員芳香族複素環を表す。〕で表される化合物、又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、式Ｇ−Ｌ−Ａ Ｉ（式中、Ａは、（Ｉ）であり、および他の変項は、本明細書の中で定義する）の一定の架橋および縮合化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、もしくは溶媒和物を提供する。本発明の化合物は、Ｇタンパク質共役型受容体４０（ＧＰＲ４０；遊離脂肪酸受容体ＦＦＡＲとしても公知）のアゴニストである。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、および哺乳動物におけるインスリンレベルを調節するためのこれらの化合物の使用に、さらに関する。前記化合物は、例えば、２型真性糖尿病の予防および治療に、ならびに２型真性糖尿病に関連した状態、例えばインスリン抵抗性、肥満および脂質障害の予防および治療に使用することができる。
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式（Ｉ）（式中、置換基は請求項１に規定されるとおりである）の化合物は除草剤としての使用に適切である。

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Ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４が請求項１に示されている意味を有する式（Ｉ）の化合物は、チロシンキナーゼの、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の治療のために使用することができる。
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【課題】心臓血管疾患、特に血栓に関連する疾患の予防および／または処置において有用な、抗血栓活性を有する血小板ＡＤＰレセプターインヒビターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜式（VIII）の新規化合物であって、これには、より具体的には、有効な血小板ＡＤＰレセプターインヒビターである、スルホニルウレア誘導体、スルホニルチオウレア誘導体、スルホニルグアニジン誘導体、スルホニルシアノグアニジン誘導体、チオアシルスルホンアミド誘導体およびアシルスルホンアミド誘導体が挙げられる。これらの誘導体は、種々の薬学的組成物中で使用され得、そして心血管疾患（特に血栓症に関連する心血管疾患）の予防および／または処置のために特に有効である。本発明はまた、哺乳動物において血栓症を予防または処置するための方法に関し、この方法は、治療有効量の式（Ｉ）〜（VIII）の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩、溶媒和物、又は互変異性体に、その製造の方法とその製造に使用する中間体の製造の方法に、そしてそのような化合物を含有する組成物と、そのような化合物の、特に疼痛の治療への使用に関する。

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Ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４が請求項１に示されている意味を有する式（Ｉ）の化合物は、チロシンキナーゼの、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の治療のために使用することができる。
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【課題】再生能力が極めて低く、一度損傷するとその修復は殆ど不可能に近いと考えられている軟骨の疾患の修復治療を可能にする薬物療法および／または医薬品を提供する。
【解決手段】ホスホジエステラーゼ(ＰＤＥ)４阻害作用を有するＰＤＥ４阻害剤(例えば下式の化合物）を有効成分とする軟骨疾患修復治療用組成物。
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本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子（ＨＩＦ）に媒介される転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１は単環式の５員又は６員のヘテロアリールであり、Ｒ^４はフェニル、又は単環式の５員若しくは６員のヘテロアリールであり、他の置換基は特許請求の範囲において規定される通りである）を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第２の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明においては、サーチュイン調節化合物およびその使用方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、および例えば、加齢またはストレスと関連付けられる疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／またはフラッシングなどを含む、多種の疾患および障害、ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を受けるであろう疾患または障害を治療および／または防止するために使用されてもよい。さらに、サーチュイン調節化合物を他の治療剤と組み合わせて含む、組成物も提供される。 （もっと読む）

式Ｉ：


の化合物（式中、Ａ、Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂ、Ｒ^８およびＲ^１０は明細書で与えられた意味を持つ）は、プロスタグランジンＤ_２（ＰＧＤ_２）が介在するぜんそく、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎、ならびに他の炎症性疾患などの免疫疾患、アレルギー性疾患の治療ならびに予防に有用なＤＰ２受容体阻害剤である。式Ｉの化合物は、Ｔｈ２ Ｔ細胞がＩＬ−４、ＩＬ−５および／またはＩＬ−１３を産生することによって関与する疾患または病状を治療することにも有用であり得る。
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式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^４ｃ、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂ、Ａｒ^１、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｘ、ｎ及びｐは、本明細書に定義のとおりである］を有する化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。またＨＣＶ感染症を処置しかつＨＣＶ複製を阻害するための組成物及び方法も開示される。
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本発明は、６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−｛３−［５−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリミジン−２−イル］−ベンジル｝−２Ｈ−ピリダジン−３−オンジヒドロゲンホスファート、その溶媒和物およびその結晶変態に関する。本発明はさらに、これらの結晶変態を製造する方法ならびにキナーゼのシグナル伝達の阻害、制御および／または調節によって、特にチロシンキナーゼの阻害によって、引き起こされる、媒介されるおよび／または伝播する生理学的および／または病態生理学的状態、例えば癌などの病態生理学的状態の治療および／または予防における、それらの使用に関する。
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本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は、式(I)〜(VIII)で、そして化合物(I)〜(I)、(13)〜(26)、(27)〜(33)、(48)〜(57)及び(58)〜(70)で表される。これらのネクロスタチン類は、Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、ネクロスタチン類を主成分とする医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）