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新規の5員複素環誘導体及びその製造方法
【課題】化学式1の化合物で表される新規の5員複素環誘導体、互変異性体またはその薬学的に許容される塩、その前駆体及びその医薬的用途に関する。
【解決手段】本発明に係る新規の5員複素環誘導体、互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはその前駆物質は抗癌作用を示して抗癌剤として有用に使用できる。
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新規のS−ニトロソグルタチオンレダクターゼ阻害剤
本発明は、S−ニトロソグルタチオンレダクターゼ(GSNOR)の阻害剤、そのようなGSNOR阻害剤を含んでなる医薬組成物、及びそれらを作製して使用する方法へ向けられる。 (もっと読む)
非ペプチドGLP−1受容体調節因子としてのフェニルアラニン誘導体およびその使用
式Iなどの非ペプチドGLP−1受容体調節因子化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、およびその調製プロセスを、本明細書に提供する。代謝障害を治療するためのそれらの使用の方法も提供する。
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二重に作用するチオフェン、ピロール、チアゾールおよびフラン抗高血圧症薬
1つの局面において、本発明は、式:
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において:Ar、Z、R3、R4およびR5は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、AT1レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を使用する方法;ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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化合物及び方法
上記式を有する化合物(式中、X1、X2、X3、R1、R2、Y、Q、X、B、及びLは、本明細書に定義する通りである)並びにその製造及び使用方法を開示する。
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化合物および方法
式:
【化1】
(I)
(式中、X1、X2、X3、R1、R2、R3、R4、Y、A、Z、Lおよびnは本明細書中で定義するとおりである)を有する化合物、ならびにその調製法および使用法を開示する。
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化合物及び方法
上記式を有する化合物〔式中、X1、X2、X3、R1、R2、R3、R4、Y、A、n及びLは、本明細書に定義する通りである〕並びにその製造及び使用方法を開示する。
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チロシンキナーゼ阻害剤
本発明は、ピリダジン−4(1H)−オン誘導体であって、細胞増殖性疾患の治療に、MET活性に関連した障害の治療に、および受容体チロシンキナーゼMETの阻害に有用なものであるピリダジン−4(1H)−オン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌を治療するためのそれらの使用方法にも関する。 (もっと読む)
アゾリジノン−ビニル縮合−ベンゼン誘導体
【課題】自己免疫障害および/または炎症性疾患、心臓血管性疾患、神経変性疾患、細菌またはウィルス感染症、腎臓疾患、血小板凝集、癌、移植片拒絶または肺外傷の治療および/または予防のための医薬品の提供。
【解決手段】式(I)、
(式中、A、X、Y、Z、R1、R2、およびnは、明細書に記載したとおりである。)のアゾリジンジオン−ビニル縮合−ベンゼン誘導体を含有する医薬品を提供する。
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新規オキサジアゾール化合物
新規なオキサジアゾール化合物、そのような化合物を含む医薬組成物ならびに特に有益な免疫抑制効果をもたらすことにより、S1Pファミリー受容体活性の調節に伴う疾患を治療するためのGタンパク質共役受容体のS1Pファミリーのアゴニストまたはアンタゴニストとしてのそれらの化合物または組成物の使用を開示する。 (もっと読む)
スフィンゴシン−1−リン酸受容体変調因子および不斉合成方法
スフィンゴシン−1−リン酸受容体を選択的に変調する化合物であって、S1P受容体のサブタイプ1を変調する化合物を含む化合物が提供される。そのような化合物の不斉合成方法が提供される。スフィンゴシン−1−リン酸受容体の変調が医学的に必要とされている、疾病、体調の不調、および疾患の治療または予防に関して、本発明の化合物を含む本発明の組成物の使用、治療または予防方法および調製方法が提供される。 (もっと読む)
選択的スフィンゴシン−1−リン酸受容体変調因子および不斉合成方法
スフィンゴシン−1−リン酸受容体を選択的に変調する化合物であって、S1P受容体のサブタイプ1を変調する化合物を含む化合物が提供される。そのような化合物の不斉合成方法が提供される。スフィンゴシン−1−リン酸受容体の変調が医学的に必要とされている、疾病、体調の不調、および疾患の治療または予防に関して、本発明の化合物を含む本発明の組成物の使用、治療または予防方法および調製方法が提供される。 (もっと読む)
N−(1,2,5−オキサジアゾール−3−イル)ベンズアミド類および除草剤としてのそれの使用
本発明は、除草剤としての一般式(I)のN−(1,2,5−オキサジアゾール−3−イル)ベンズアミドに関するものである。前記式(I)において、X、Y、ZおよびRは水素、アルキルなどの有機基およびハロゲンなどの他の基のような基を表す。
【化1】
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NP−1アンタゴニストおよびそれらの治療上の使用
式(I):
(式中、Wはアリーレン、ヘテロアリーレンまたは式(a)であり、各Lは独立してアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、直接結合、アリーレン、シクロアルキレン、アルキレン−アリーレン、アルキレン−C=Oまたは−C=Oであり、各Xは独立してN含有ヘテロアリーレン、N含有シクロアルキレンまたはNRであり;YはN含有ヘテロアリール、N含有シクロアルキル、NR2、OR1、CNまたはCO2Rであり、Z1は式(b)である)の化合物、またはその医薬的に許容される塩は治療、特に神経変性および癌の治療に有用である。
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スフィンゴシン−1−リン酸受容体アゴニスト
式(I)の化合物:
もしくはその立体異性体またはその医薬的に許容される塩について開示し、ここで:Aは、式(II):
であり;Qは置換された5-員単環式ヘテロアリール基であり;WはCH2、O、またはNHであり;そして、R1、R2、R3、R4、R5、R6、m、n、t、およびxは本明細書に定義されている。また、Gタンパク質結合受容体S1P1の選択的アゴニストとしてそのような化合物を用いる方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物も開示する。このような化合物は、様々な治療領域の疾患もしくは障害、例えば自己免疫疾患および血管疾患の、治療、予防、または進行の遅延において有用である。
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ニトロカテコール誘導体の製造方法およびその製造中間体
【課題】 COMT阻害剤として有用な化合物(V)の製造方法および該化合物(V)を製造するための新規な中間体の提供。
【解決手段】
本発明は、化合物(I)から化合物(V)を製造する方法、および化合物(V)を製造するための新規な中間体を提供する〔式中、R1は低級アルキル基、置換されてもよいアリール基、ヘテロアリール基または低級アルコキシ基等であり、R2は低級アルキル基、シクロアルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基または低級アルコキシカルボニル低級アルキル基であり、P1は低級アルキル基であり、P2は非置換もしくは置換ベンジル基である〕。
【化1】
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グルコキナーゼ(GK)アクチベーターとしての置換ベンズアミド誘導体
本発明は、一般式Iの置換ベンズアミド誘導体、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容される溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、プロドラッグ、代謝産物および多形に関し、かつグルコキナーゼによって媒介される疾患状態を処置するために有用でありうる。本明細書において開示する化合物は、II型糖尿病の処置に関して、血中グルコースレベルを減少させるためにおよびインスリン分泌を増加させるために使用することができる。本発明はまた、本発明の化合物の調製のための方法、該化合物を含有する薬学的組成物、およびそれらの使用に関する。
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フラビウイルス科ウイルスの阻害剤
提供されているのは、化学式Iの化合物:
および薬学的に許容されるその塩およびエステルである。提供されている化合物、組成物および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にC型肝炎感染の治療に有用である。別の態様では、化学式Iの化合物の有効量をそれを必要とする患者に投与することを含む、HCVの治療または予防方法が提供されている。別の態様では、HCVの治療または予防用薬剤の製造のための本発明の化合物の使用が提供されている。
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トランス−9,10−デヒドロエポチロンCおよびD、それらのアナログ、ならびにそれらを作製する方法
【課題】本発明は、インビトロで細胞性過剰増殖を阻害および/または微小管を安定化する、およびインビボでの過剰増殖性疾患の処置することを目的とする。
【解決手段】本発明は、新規なトランス−9,10−デヒドロエポチロンCおよびトランス−9,10−デヒドロエポチロンDベースの誘導体化合物、組成物および方法を提供する。また、当該化合物を作製する方法も開示される。
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1,2,4−オキサジアゾール誘導体、それらの医薬組成物及びスフィンゴシン1リン酸1受容体アゴニストとしてのそれらの使用
スフィンゴシン1リン酸1(S1P1)受容体アゴニストとして有用な、式(I)で表される1,2,4−オキサジアゾール誘導体、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びS1P1受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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