本発明は式１
【化１】


の新規化合物、これらのヘテロ誘導体、及びこれらの薬理学上適合性の塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物（これらは呼吸器又は胃腸の病気又は疾患、関節、皮膚又は眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系に関する疾患、又は癌疾患を治療するのに適している）に関する。また、本発明は前記化合物を含む医薬組成物に関する。
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医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、クラスレート、プロドラッグ、互変体および立体異性体を含む特定のビス−（クマリン）化合物ならびにそれらの分子内環化の生成物が開示される。特定のビス−（クマリン）化合物の調製のための、ならびに哺乳類、特にヒトにおける喘息ならびに他の炎症性疾患および状態の予防および処置における治療上有効な物質としてのこれらの化合物の使用のための、特定の方法および中間体も開示される。 （もっと読む）

【課題】非常に美白効果の高い新規成分を含む皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示される化合物または医薬上許容され得る塩付加体を含有する皮膚外用剤とする。


（式中、Ａは−(ＣＲ_２Ｒ_３)n−を示し、Ｒ_１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数３〜８のシクロアルキル基、炭素数２〜１２のアリール基、炭素数３〜１２のアリールアルキル基、炭素数１〜１２のアシル基を示し、Ｒ_２、Ｒ_３は互いに独立して水素原子、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数２〜４のアルケニル基、ハロゲン、ＯＲ_４、ＮＲ_５Ｒ_６を示し、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６はそれぞれ独立して水素原子、炭素数１〜４のアルキル基、または炭素数２〜４のアルケニル基を示し、ｎは１〜３である。） （もっと読む）

一般式（Ｉ）で表される化合物：その化合物を調製する方法。一般式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）で表される化合物又はそれを含んでいる組成物を施用することによる植物の処理方法。

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本発明は、ＰＩ−３キナーゼのインヒビターの新規なプロドラッグを提供する。この新規な化合物は、ＬＹ２９４００２および可逆的に四級化されたアミンを含むそのアナログである。改善された薬物動態および薬力学的特性を有するクラスＩのＰＩ−３キナーゼインヒビターを提供する。本発明は、特定の実施形態において、四級窒素を含むプロ化合物、およびその四級窒素の１つの結合が、加水分解された化合物を提供する。これらの化合物を生成する方法、患者を処置する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規な複素環式化合物およびそれらの類似体、それらの互変異性体、それらの位置異性体、それらの立体異性体、それらの鏡像異性体、それらのジアステレオマー、それらの多形体、それらの薬剤として許容される塩、それらの適切なN-オキサイド、それらの薬剤として許容される溶媒和化合物およびそれらを含む医薬組成物に関するものである。本発明は、特に式(1)の新規なホスホジエステラーゼ4型(PDE4)阻害剤、それらの類似体、それらの互変異性体、それらの鏡像異性体、それらのジアステレオマー、それらの位置異性体、それらの立体異性体、それらの多形体、それらの薬剤として許容される塩、それらの適切なN-オキサイド、それらの薬剤として許容される溶媒和化合物およびそれらを含む医薬組成物に関するものである。基:X、Ar、Y、PおよびR₁〜R₄は、請求項1に定義されている。

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選択した化合物は、疼痛および疾患（例えば、炎症媒介疾患）を治療するのに有効である。本発明は、疼痛が関与する疾患および他の疾病または病気を予防し治療する新規化合物、類似物、プロドラッグおよびそれらの薬学的に受容可能な誘導体を包含する。対象発明はまた、このような化合物を製造する方法だけでなく、このような方法で有用な中間体に関する。本発明によって、炎症および疼痛のための、新規で、安全かつ効果的な薬剤が、提供される。 （もっと読む）

本発明は、シクロオキシゲナーゼ‐２媒介疾患に伴う状態の処置に役立つ方法および化合物に関する。とりわけ興味のある化合物は式(1)に定義されたベンゾピラン類とその類似体である。式中、Z、X、R1、R2、R3は本明細書に定義のとおりである。

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本発明は、シクロオキシゲナーゼ−２が介在する疾患に関連する状態の治療に有用性を有する方法及び化合物に関する。特に注目すべき化合物は、式（１）で定義されるベンゾピラン類及びそれらの類似体である。ここで、Ｚ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、明細書に記載される通りである。
【化１】

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本発明は、式Ｉを有する新規化合物に関する：
【化1】


また、VIIa因子または他のVII因子ポリペプチド（特にその水性液体組成物）の安定化における、それらの使用に関する。
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本発明は、チューブリン重合阻害剤としての一般式（I）の化合物およびそのような化合物の製法に関する。
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【課題】 紫外光や可視光への顕著な感受性、顕著な発光能を有する新規な有機蛍光性化合物を得る。
【解決手段】 本発明の有機発光性化合物は、図１の一般式１乃至一般式４のいずれかで表す２Ｈ−ピロン誘導体からなる。 （もっと読む）

本発明は、式(I)［式中、M、R1、R2、XおよびAは請求項に定義の通りである］で示される、6位が尿素またはチオ尿素部分で誘導体化された新たなクラスのキノリン-2-オンおよびクロメン-2-オン化合物、ならびにアンドロゲンアンタゴニストとしてのそれらの使用に関する。
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本発明は、Ｘが、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−基を表し；Ｒ_１が、（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル；（Ｃ_３−Ｃ_１２）非芳香族炭素環式基；（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルメチル；非置換、一、二または三置換フェニル；フェニルにおいて非置換、一、二または三置換のベンジル；フェニルにおいて非置換、一、二または三置換のフェネチル；非置換、一、二または三置換ナフチル；ベンズヒドリル；ベンズヒドリルメチル；および芳香族複素環式基を表し；Ｒ_２が、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル基を表し；Ｒ_３が、非置換、一、二または三置換フェニルを表し；Ｒ_４が、非置換、一、二または三置換フェニルを表し；ｎが、０、１または２を表し；ならびにＡｌｋが、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表す、式（Ｉ）の化合物に関する。本発明は、上述の化合物の調製方法およびこれらの治療的使用にも関する。

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本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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ひとつの側面からみると、本発明は、遷移金属に対するリガンドに関する。２つ目の側面からみると、本発明は、多様な遷移金属を触媒とする炭素−ヘテロ原子結合および炭素−炭素結合形成反応における、これらのリガンドを含む触媒の使用に関する。本方法により、適切な基質の範囲、触媒の回転数、反応条件および反応効率を含む、遷移金属を触媒とする反応の多数の特徴に改善がもたらされた。例えば、遷移金属によって触媒されるアリールアミノ化反応、アリールアミド化反応、スズキカップリングおよびソノガシラカップリングなどにおいて改善が確認されている、ある実施態様においては、本発明は、水性溶媒系において触媒およびそれらを用いた方法を実施することに関する。 （もっと読む）

カルコン類化合物、アセトフェノン類化合物、クマリン類化合物、フタリド類化合物、それらの誘導体、及び薬理学的に許容されるそれらの塩からなる群より選択される少なくとも１つの化合物を有効成分として含有することを特徴とするインスリン量またはインスリン応答の変調を伴う疾患の治療剤および予防剤、インスリン様作用剤、食品、飲料および飼料、細胞へのグルコース取り込み促進剤、並びに脂肪細胞への分化誘導剤。 （もっと読む）

式(I)［式中、R²はHまたは置換されていてもよいC_1-4アルキル基であり；Yは-(CH₂)_n-X-(ここで、nは1または2であり、XはO、S、S(=O)、S(=O)₂、またはNR^N1であり、ここでR^N1はHまたは置換されていてもよいC_1-4アルキルから選択される)であるか、またはYは-C(=O)NR^N2-(ここで、R^N2はH、および置換されていてもよいC_1-7アルキルまたはC_5-20アリールから選択される)であり；R³は置換されていてもよいさらなるC₆アリール基と連結された置換されていてもよいC₆アリール基であり、ここで両C₆アリール基がベンゼン環である場合、この二環の間に、両環の結合に隣接して酸素橋が存在してもよく；Aは単結合またはC_1-3アルキレン基であり；かつ、R⁵は(i)カルボキシ；(ii)式(II)の基；または(iii)式(III)の基｛式中、Rは置換されていてもよいC_1-7アルキル、C_5-20アリールまたはNR^N3R^N4であり、ここで、R^N3およびR^N4は置換されていてもよいC_1-4アルキルから独立に選択される｝；(iv)テトラゾール-5-イルのいずれかである］の化合物。

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ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼの抑制剤としての、式Ｉ：
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ²、Ｒ³、Ｍ¹、Ｍ²、Ｍ³、Ｍ⁴、Ｙ¹、及びＺは、請求項１において定義するものである）により表される化合物の異性体、光学異性体、ジアステレオ異性体又は互変体、又はそれらの塩。
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【課題】公知の医薬活性成分である６−置換−１−メチル−１−Ｈ−ベンズイミダゾール誘導体（I）の新規な製造中間体（IIａ）及び（III）、並びに、製造中間体であるＮ−(５−置換−２−ニトロフェニル)−Ｎ−メチルアミン類（II）の大量合成に適した製造方法を提供する。
更に、製造中間体（II）から短工程で効率よく、６−置換−１−メチル−１−Ｈ−ベンズイミダゾール誘導体（Ｉ）を製造する方法を提供する。
【解決手段】
下記式
【化１】



（式中、Ｒ^２は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基等の置換基を有していてもよいフェニル基等であり、Ｘは、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子である。）で表される化合物（I）の製造方法と化合物（I）の製造中間体に関する。 （もっと読む）