【課題】４−メチル−Ｎ−[３−(４−メチル−イミダゾール−１−イル)−５−トリフルオロメチル−フェニル]−３−(４−ピリジン−３−イル−ピリミジン−２−イルアミノ)−ベンズアミドの可能な結晶修飾形の提供。
【解決手段】４−メチル−Ｎ−[３−(４−メチル−イミダゾール−１−イル)−５−トリフルオロメチル−フェニル]−３−(４−ピリジン−３−イル−ピリミジン−２−イルアミノ)−ベンズアミド遊離塩基およびその塩の結晶形態は、様々な方法により製造される。 （もっと読む）

【課題】嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子の調節物質の提供。
【解決手段】本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）の調節物質、その組成物、およびその方法に関する。本発明は、このような調節物質を使用して、ＣＦＴＲにより仲介される病気を治療する方法にも関する。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＣＦＴＲ活性の調節物質として有用であることが現在分かっている。本発明の化合物は、明細書に記載の化学式Ｉまたは化学式ＩＩを有するか、またはその薬学的に受容可能な塩であり、式中のＲ^Ｘ、環Ａ、Ｒ^ＡＡ、Ｒ^ＢＢ、Ｚおよびｑは以下で説明される。 （もっと読む）

【課題】虚血性組織壊死を引き起こす血管閉塞などの疾患に対して有効な血管新生促進剤を提供する。
【解決手段】造血器型プロスタグランジンD合成酵素に対する阻害剤、例えばリポカリン型プロスタグランジンD合成酵素に対してIC₅₀が100μM以上であり、かつ造血器型プロスタグランジンD合成酵素に対するIC₅₀が50μM以下である特異的阻害剤を有効成分として含む血管新生促進剤。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するための化合物およびこのような化合物を含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】式Ｉで示される化合物および該化合物を含む医薬組成物の提供。
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【課題】TNF-α（腫瘍壊死因子）の異常に高いレベル又は活性に関連する疾患の治療薬である非置換又は置換4-アミノ-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン化合物の新しい調製方法の提供。
【解決手段】式(II)又は(IIA)の化合物又はその塩を、式(V)の環化剤で環化するステップを含む方法。




(式中、R1は、H、F、ベンジル、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル又は(C2〜C8)アルキニルであり;X及びYの各々は、独立に、非置換又は置換イミダゾリル、ベンズイミダゾリル又はベンゾトリアゾリルである)。 （もっと読む）

【課題】腎髄質外部カリウム（ＲＯＭＫ）チャネル（Ｋｉｒ１．１）阻害剤の提供。
【解決手段】下記式Ｉの化合物及び薬学的に許容されるその塩。式Ｉの化合物は、利尿薬及びナトリウム利尿薬として有用であり、従って、高血圧症、並びに慢性及び急性心不全のような循環器病を含む過剰の塩及び水分保持に起因する障害の治療及び予防に有用である。
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【課題】グルカン合成酵素阻害剤として有用であるピリダジノン誘導体の提供。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明により、グルカン合成酵素阻害剤としての置換されたピリダジノン化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を１種類以上含む医薬、１種類以上のそのような化合物を含むか、または１種類以上のそのような化合物を他の抗真菌剤とともに含む薬学的処方物の調製方法、ならびに、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、グルカン合成酵素が関係している１種類以上の真菌感染の処置、予防、阻害、または緩和方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】ＳＣＤ媒介性の疾患または状態を処置する方法を提供すること
【解決手段】 哺乳動物（好ましくは、ヒト）においてＳＣＤ媒介性の疾患または状態を処置する方法が開示され、ここで、この方法は、それを必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含し、ここでｘ、ｙ、Ｇ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｑ、Ｗ、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中で定義される。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節する複素環誘導体を提供する。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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【課題】キナーゼ阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は又、これらの化合物を含む薬学的に許容される組成物、及び種々の疾患、病態及び障害の処置における本化合物及び組成物を使用する方法も提供する。本発明は又、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。一つの実施形態において、本発明は、オーロラタンパク質キナーゼ（オーロラＡ、オーロラＢ、オーロラＣ）及びＦＬＴ−３キナーゼのようなタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】EP3受容体拮抗作用を有する化合物、及び、この化合物を含有するプロスタグランジン媒介障害の予防及び治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】次式の一般式(I)：


[式中、Ｒ¹とＲ^２は水素原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、Ｒ^３は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、シクロ環、Ｒ^４は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、Ｘは−CH₂−、低級アルキル基を有する炭素原子、酸素原子、酸素原子を含む環を有する炭素原子、Ｙは-CH₂CH₂-(CH₂)m-、-CR⁵=CR⁶-(CH₂)m-（R⁵及びR⁶は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子）、-O-CH₂-(CH₂)m-、(シクロ環(炭素数1-5))-(CH₂)m-、（単環性又は二環性の芳香環）-(CH₂)m-、ｍは0〜5、Ｚは結合、-SO₂-、ｎは0〜5。］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】セロトニン４受容体が関与する各種疾患又は症状（特にアルツハイマー型認知症等の精神神経系疾患）の治療剤又は予防剤を提供すること。
【解決手段】式（１）：


[式中、Ａは式(Ａ−１)等を、Ｂは式(Ｂ−２)等を、Ｄは（Ｒ^１２−１）等を表し、Ｕは炭素原子又は窒素原子を表し、Ｘ、ＹおよびＺは、酸素原子、窒素原子、硫黄原子又は炭素原子を表し、Ｖは酸素原子、又は硫黄原子を表し、Ｗは、Ｎ−Ｒ^１、又はＣＲ^１Ｒ^２を表し、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等を表し、Ｒ^１０、Ｒ^１０’、Ｒ^１１およびＲ^１１’は水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基等を表し、Ｒ^１３は水素原子、アルキル基、−ＣＯＲ^１６および−ＣＯＯＲ^１６等を表し、ｌは０〜４の整数を表し、ｒ、ｒ’、ｓおよびｓ’は、０〜３の整数を表す。] で表される化合物またはその製薬学的に許容される塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＧＫ活性化作用を有する糖尿病又は肥満の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】式[１]


式[１]中、Ａで示される環はベンゼン環、又はピリジン環を示し、Ｘは、下記に示す式[３]で表されるいずれかの構造を示し、


Ｖは単結合などを示し、Ｗは単結合、エーテル結合などで表される２−ピリドン化合物。 （もっと読む）

【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】細胞接着のモジュレーターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体及びその薬学的組成物。


さらに、それらを細胞接着分子の（たとえばＬＦＡ−１）のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法。さらには、細胞接着分子のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、該化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法。 （もっと読む）

【課題】オキシトシン受容体にて強力かつ選択的なアンタゴニスト作用を有する新規なジケトピペラジン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：［式中、Ｒ_１は２−インダニルであり、Ｒ_２は１−メチルプロピルであり、Ｒ_３は２,６−ジメチル−３−ピリジルまたは４,６−ジメチル−３−ピリジルから選択される基であり、Ｒ_４はメチルを表して、Ｒ_５は水素またはメチルを表すか、あるいはＲ_４とＲ_５はそれらの結合する窒素原子と一緒になってモルホリノを表す］で示される化合物およびその医薬上許容される誘導体、その製法、該化合物を含有する医薬組成物および医療における使用、特にオキシトシンアンタゴニストとしての使用の提供。
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【課題】嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含むＡＴＰ−結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーター若しくはそのフラグメントのモジュレーター、その組成物、及びそれらを使用した方法を提供すること。
【解決手段】４−アミド−ピリミジン化合物、その誘導体及び組成物、並びに本明細書に記載の合成方法は、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含めた、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーター又はそのフラグメントを調節するのに有用である。本発明は又、このような調節因子を使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】
ＰＰＡＲの活性化剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（Ｉ）、


（式中、Ｒ^１及びＲ^３は水素原子、ハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｒ^２は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｘは窒素原子他を表し、
Ｙは酸素原子他を表し、
Ｚは酸素原子、硫黄原子又は結合手他を表し、
ｐは１又は２を表し、
ｍは１〜４の整数を表し、
そして、ｎは０〜４の整数を表す。）
で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩をＰＰＡＲの活性化剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】環式カルバメートおよびチオカルバメート（１）の製造方法の提供。
【解決手段】（ａ）シアノピロールとカップリング剤とを反応させる工程；（ｂ）（ａ）の生成物を、シアノピロール置換アントラニルアルコールまたはそのニトロアルコールに転化する工程；および（ｃ）前記アントラニルニトロアルコールを前記シアノピロール置換アントラニルアルコールに還元する工程；および（ｄ）前記シアノピロール置換アントラニルアルコールを、化合物（１）に転化する工程を含む方法。
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【課題】ノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断し、かつさまざまな神経学的および心理学的障害を治療することが可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピン構造を有する化合物。


［式中、Ｘはフェニル基等、Ｒ^１は、水素、メチル、エチル、またはイソプロピル、Ｒ^２は、水素、メチル、またはｇｅｍ−ジメチル、Ｒ^３は、水素、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル等、Ｒ^４はピリミジニル等、Ｒ^５は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、Ｒ^６は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、Ｒ^７は、水素、ｇｅｍ−ジメチル等、Ｒ^８およびＲ^９は水素を表わす。］ （もっと読む）