明細書において定義される式（Ｉ）のピリミジニルピロロピリジノン誘導体および医薬的に許容されるこの塩、これらの製造のための方法ならびにこれらを含有する医薬組成物を開示する。本発明の化合物は、癌のような、プロテインキナーゼ活性の調節不全に関連する疾患の療法、治療において有用であり得る。

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本発明は、薬理活性を有する新規化合物、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及び様々な障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の新規置換インダゾールおよびアザインダゾール誘導体に関し、ここでＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｙ、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３およびＨｅｔ^１は請求の範囲で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγ分泌酵素調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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スフィンゴシン１リン酸１（Ｓ１Ｐ１）受容体アゴニストとして有用な、式（Ｉ）で表される１，２，４−オキサジアゾール誘導体、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びＳ１Ｐ１受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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式Ｘの化合物［式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^５、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂは、本明細書において定義される通りである］および薬学的に許容できるその塩は、ヒトを包含する哺乳動物における、統合失調症ならびに他の神経変性および／または神経障害に関連する認知欠損の治療に有用であると記載されている。
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ヘッジホッグシグナル伝達経路を調整するヘテロ環式化合物、それらの医薬組成物およびそれらの治療的応用。 （もっと読む）

【課題】核レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】核レセプターの活性を調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。特に、肝臓Ｘレセプター（ＬＸＲαおよびＬＸＲβ）、ＦＸＲ、ＰＰＡＲおよび／またはオーファン核レセプターを調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。ある実施形態では、これらの化合物は、Ｎ−置換ピリドン化合物である。１実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。有効性が低いアゴニストは、ある実施形態では、アンタゴニストである。 （もっと読む）

本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン、それらを含む医薬組成物、それらの調製方法、ならびに肥満および糖尿病の治療における治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

多孔質結晶性物質は、一般式Ｍ^１−ＩＭ−Ｍ^２（式中、Ｍ^１は、第一の価数を有する金属を含み、Ｍ^２は、第一の価数と異なる第二の価数を有する金属を含み、ＩＭは、イミダゾレートまたは置換イミダゾレート結合部分である）を含む四面体骨格を有する。 （もっと読む）

製剤化の工程を容易にし、かつ薬品の性能を最善にする狭い粒度分布および優れた粉体特性を備えた、式（Ｉ）の化合物の均一で小さな粒子を晶出させる方法。ここで、式（Ｉ）の化合物は、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が本明細書中で説明する通りである、
【化１】


（Ｉ）
である。
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本発明は、タンパク質および／または脂質キナーゼ依存性疾患の処置および該疾患の処置用医薬製剤の製造のための、１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物およびその塩の使用；タンパク質および／または脂質キナーゼ依存性疾患の処置に使用するための１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物；１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物を温血動物、特にヒトに投与することを含む、該疾患の処置方法；特にタンパク質および／または脂質キナーゼ依存性疾患の処置のための１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物を含む医薬製剤；新規１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物；および新規１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本明細書では、置換テトラヒドロβ-カルボリン誘導体の改善された合成プロセスが提供される。詳細には、本明細書では、式(I)の(S)-4-クロロフェニル6-クロロ-1-(4-メトキシフェニル)-3,4-ジヒドロ-1H-ピリド[3,4-b]インドール-2(9H)-カルボキシラートを製造するのに有用な改善されたプロセスが提供される。
【化１】
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式（ＩＡ）を有する化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩を記載する。それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、および細菌感染の処置におけるそれらの使用も記載する。

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本発明は新規な複素環化合物を提供する。一般式（１）


［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ、独立して、水素；ベンゼン環及び／又は低級アルキル基上に、低級アルキル基等からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいフェニル低級アルキル基;又はシクロＣ３−Ｃ８アルキル低級アルキル基等を示す；Ｒ_３は、低級アルキニル基等を示す；Ｒ_４は、例えばハロゲンを有してよい１，３，４−オキサジアゾリル基からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいフェニル基、又はピリジル基から選ばれた複素環基等を示す；前記複素環基は低級アルキル基等の少なくとも１つの置換基を有してよい］で表される複素環化合物又はその塩。
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ヒト血管内皮成長因子(vascular endothelial growth factor )(VEGF)の病的生成を選択的に阻害する化合物及び当該化合物を含む組成物を記載する。ウイルス複製或いはウイルスRNA若しくはDNA又はウイルスタンパク質の生成を阻害する化合物及び当該化合物を含む組成物を記載する。また、当該化合物を使用してVEGFを減少させる方法、並びにがん及び非新生物性状態を治療するための方法であって、当該化合物の投与を含む方法を記載する。さらに、当該化合物を使用してウイルス複製或いはウイルスRNA若しくはDNA又はウイルスタンパク質の生成を阻害する方法、及びウイルス感染を治療するための方法であって、当該化合物の投与を含む方法を記載する。化合物を単剤療法として、又は1つ以上のさらなる療法との組合せで当該治療を必要とするヒトに投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、免疫調節薬およびポリマーまたはその単位の抱合体組成物、および関連化合物および方法に関する。抱合体は合成ナノキャリア内に含有されてもよく、免疫調節薬がｐＨ感応様式で合成ナノキャリアから放出されてもよい。
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本発明は、特に、エレクトロルミネッセンス素子の発光層および／または電荷輸送層での使用またはマトリックス材料としての使用のための電子および正孔輸送特性を有するインデノカルバゾール誘導体に関する。さらに、本発明は、本発明の化合物の製造方法とそれを含む電子素子にも関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびに該化合物を作製および使用する方法を対象とする。
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本発明は、式Ｉの化合物のアモルファス固体形態、ならびにこの式Ｉの化合物を沈殿により調製する方法を提供する。別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物のアモルファス固体形態を調製する方法を提供する。１つの工程において、上記方法は、上記式Ｉの化合物をアセトン、メタノール、エタノール、２−プロパノール、または２−メトキシエタノールの溶媒に溶解して、第一の溶液を調製する工程を包含する。別の工程において、上記方法は、上記第一の溶液を水と接触させ、それにより、上記式Ｉの化合物を沈殿させる工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】安全性の上で問題なく、高収率で得られる、特に有機エレクトロルミネッセンス用材料の中間体として有用な含窒素縮合複素環化合物の製造方法を提供することにある。
【解決手段】下記一般式［１］で表される化合物と一般式［２］で表される化合物をＰｄ触媒及びイミダゾリニウム塩の存在下で行う反応で、イミダゾリニウム塩を１２０℃以上で分割して添加することを特徴とする下記一般式［３］で表される含窒素縮合複素環化合物の製造方法。
【化１】
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