ＣＣＲ９受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。動物試験は、ＣＣＲ９に関する特徴的疾患である炎症を治療するために、これらの化合物が有用であることを示している。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ９を介した疾患の治療のための医薬組成物、方法において、そしてＣＣＲ９アンタゴニストの同定に関するアッセイのコントロールとして有用である。 （もっと読む）

【課題】グルココルチコイド受容体に選択的な結合活性を有しており、プロゲステロン受容体及びミネラルコルチコイド受容体に由来する副作用を軽減した安全性の高い、自己免疫疾患やアレルギー性疾患の予防剤及び／又は治療剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)


で示される縮合テトラヒドロキノリン化合物若しくはその薬理学的に許容される塩又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。
【効果】グルココルチコイド受容体に選択的な結合活性を有しており、プロゲステロン受容体及びミネラルコルチコイド受容体に由来する副作用を軽減した安全性の高い、自己免疫疾患やアレルギー性疾患の予防剤及び／又は治療剤を提供できる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物、及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関しており、これらはポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、したがって、癌、炎症性疾患、再灌流損傷、虚血症状、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染症、網膜損傷、皮膚老化、及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療に、また癌治療用の化学増感剤又は放射線増感剤として、有用である。
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本発明は、一般式（I）のトリアゾロピリジン化合物と、自己免疫疾患、および／または炎症性疾患、および／または心臓血管疾患、および／または神経変性疾患を治療するための薬としてその化合物を用いる方法と、その化合物の調製方法に関する。

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（ａ）少なくとも一種類の有機溶媒中にトラゾドンを含む有機相を調製する工程と、（ｂ）少なくとも一種類の塩基性化合物を含む水相を調製する工程と、（ｃ）前記水相と前記有機相とを混合する工程と、（ｄ）４０℃以上の温度で、少なくとも３０分間加熱する工程と、（ｅ）前記トラゾドンを回収する工程とを含み、任意に（ｆ）前記トラゾドンを塩酸で処理して、トラゾドン塩酸塩を得る工程を含むトラゾドンまたはトラゾドン塩酸塩の製造方法。アルキル化物質を１５ｐｐｍ未満含むトラゾドンまたはトラゾドン塩酸塩、及び該トラゾドン塩酸塩を含む医薬品組成物。
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第ＸＩａ因子および／または血漿カリクレインの阻害剤である、式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）：


（Ｉ）


（ＩＩ）


（ＩＩＩ）
の新規ジペプチド類似化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、それらを含む組成物、並びに例えば血栓症を治療または予防するためのそれらの使用方法が開示される。
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その多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼの修飾因子としての新規な部類の次式の複素環化合物、そうした化合物の調製方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を医薬処方物の調製方法、および、そうした化合物または医薬組成物を用いた中枢神経系に関連する１つもしくは複数の疾患の治療、防止、阻害または改善方法を提供する。一つの実施形態において、本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患の治療方法も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：



〔式中、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４は、以下の組み合わせを示し、（Ｚ_１，Ｚ_２，Ｚ_３，Ｚ_４）＝（ＣＲ^４，Ｎ，ＣＲ^５，Ｃ），（Ｎ，Ｎ，ＣＲ^５，Ｃ），（Ｎ，Ｃ，ＣＲ^５，Ｎ），（Ｓ，Ｃ，ＣＲ^５，Ｃ）または（Ｓ，Ｃ，Ｎ，Ｃ）；Ｒ^１およびＲ^２は、同一または異なって、それぞれ(1)水素原子、(2)ハロゲン原子、(3)炭素原子を介して結合する基、(4)窒素原子を介して結合する基、(5)酸素原子を介して結合する基または(6)硫黄原子を介して結合する基；Ｒ^３は置換基を有していてもよいアミノ；Ｒ^４およびＲ^５は、同一または異なって、それぞれ(1)水素原子、(2)ハロゲン原子、(3)炭素原子を介して結合する基、(4)窒素原子を介して結合する基、(5)酸素原子を介して結合する基または(6)硫黄原子を介して結合する基；Ｒ^３はＲ^４と一緒になって置換基を有していてもよい環を形成していてもよい；式



で表される基は、置換基を有していてもよい環状基を示す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、一般式ＩのアデノシンＡ３受容体リガンドに関し、中でも好ましくは、これらの拮抗剤に、これらの塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび異性体に、一般式Ｉの化合物、これらの塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび異性体を含有する医薬組成物に、一般式Ｉの化合物、これらの塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび異性体の使用に、一般式Ｉの化合物、これらの塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび異性体の調製に、さらに一般式ＩＩ、ＶＩ、ＸＩ、ＸＩＩおよびＸＶの新規中間体ならびにこれらの調製に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、ＡおよびＸは、互いに独立して、窒素原子またはＣＨ基であり、Ｒ_１は、ＮＲ_３Ｒ_４基（式中、Ｒ_３およびＲ_４がこれらを持つ窒素原子とともに、酸素原子もしくは硫黄原子を組み入れることができる３環員から７環員を含むヘテロ環状基を形成する。）、ＮＲ基またはＮＲ’−ＣＯ基であり、前記環は、ハロゲン原子、または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基もしくはハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基から選択される１つまたは複数の基で場合によって置換されており、Ｒ_２は、ハロゲン原子、またはメチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基もしくはトリフルオロメトキシ基から選択される、１つまたは複数の基で場合によって置換されているアリール基である。）のトリアゾロピリジンカルボキサミド誘導体およびトリアゾロピリミジンカルボキサミド誘導体に関する。これらの調製方法およびこれらの治療的使用。
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本発明は、式ＩおよびＩＩのヘテロアリール置換チアゾール化合物およびその薬学的に許容される塩を提供する。変数ＡおよびＲ_３からＲ_７は、本明細書中に定義されている。本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物および塩を調製するための方法も含む。本発明は、ヘテロアリール置換チアゾール化合物を含む医薬品組成物、およびヘテロアリール置換チアゾール化合物を使用するための方法も含み、方法は、Ｃ型肝炎ウイルスの治療において該化合物を使用するための方法を含む。


（式Ｉ）


（式ＩＩ）
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本発明は、一般式（Ｉ）で表される、酵素ＭＧＬ（モノアシルグリセロールリパーゼ）の阻害物質であるトリアゾロピリジンカルボキサミドに関する。その調製方法およびその治療的使用にも関する。

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本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明のアリールオキシ置換およびヘテロアリールオキシ置換テトラヒドロベンゾアゼピン誘導体化合物は、*で示された炭素原子がR配置またはS配置にあり、置換基XおよびR¹〜R⁹が本明細書において定義される通りの以下の構造を有する式(I)(A〜E)によって示される。

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本発明のアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンゾ-1,4-ジアゼピン誘導体化合物は、以下の構造を有する式I(A〜D)によって示され、式中、置換基XおよびR¹〜R⁸は本明細書において定義される通りである。

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ＧＰＲ１１９ Ｇタンパク質共役受容体調節因子である、新規化合物が提供される。ＧＰＲ１１９ Ｇタンパク質共役受容体調節因子は、ＧＰＲ１１９ Ｇタンパク質共役受容体調節因子治療が必要な疾患の治療、予防、または進行を遅延させるのに有用である。これらの新規化合物は構造式：


（式中、ｎ_２、ｎ_３、ｎ_４、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｙ、Ｒ_１およびＲ_２は本明細書で定義されている）を有する化合物、あるいはそれの立体異性体、プロドラッグ、または医薬的に許容される塩である。
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本発明は、式I：


［式中、
XおよびYは、CおよびNであるか、またはNおよびCであり；
Zは、CH₂、CH₂-CH₂、CH₂-NH、またはNHであり；
R₁は、ハロゲンであるか；
または、R₁は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アルコキシカルボニル、アリールであり、それらはいずれも置換されてもよく；
R₂は、水素であるか；
または、R₂は、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノであり、それらはいずれも置換されてもよく；
Aは、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、それらはいずれも置換されてもよい］
で示される化合物、ならびに医薬的に許容されるその塩、水和物または溶媒和物に関する。本発明はさらに、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物で疾患（例えば皮膚疾患）を処置する方法、ならびに医薬（特に皮膚疾患処置用医薬）の製造における該化合物の使用にも関する。
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糖尿病のような、グルコキナーゼ活性の不十分なレベルによって媒介される疾患の治療および／または予防に有用な化合物を提供する。また、グルコキナーゼの活動性低下を特徴とする疾患および障害、またはグルコキナーゼの活性化によって治療することができる疾患および障害を治療または予防する方法も提供する。本発明では、特に望ましい特性を有するアミノチアゾリルおよびアミノ−１，２，４−チアジアゾリル置換ピリジン化合物を、ピペリジン−４−イル基またはテトラヒドロピリジン基であって、それぞれ、チアゾールまたはチアジアゾールの４または３位における置換基として、先に記載の基の窒素原子上に特定の置換基を持つ基を選択することによって得ることを利用する。

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本出願は、例えば抗精神病薬として医療用途のある、下記一般式(I)のインドリジンベース化合物及びそのアザ類似体に関する。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）


のｐ３８マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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