本発明は一般に、ｐ３８キナーゼ、ＴＮＦおよび／またはシクロオキシゲナーゼ活性を一般に阻害するトリアゾロピリジン化合物を対象とする。そのようなトリアゾロピリジンとしては、下記式に構造上一般的に対応する化合物が挙げられ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書に定義の通りである。本発明はまた、そのようなトリアゾロピリジンの組成物（特に医薬組成物）、そのようなトリアゾロピリジンの合成用中間体、そのようなトリアゾロピリジンの製造方法、ならびにｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性および／またはシクロオキシゲナーゼ−２活性に関連する状態（典型的には病理状態）の（予防を含む）治療方法を対象とする。
【化１】

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本発明は、下記の一般式Iを有する神経受容体活性カルボキサミド置換インドリジン誘導体に関する：
【化１】


(式中、Xは、下記の一般式X１の基：
【化２】


を示す)。
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本発明は式Ｉの新規トリアゾロ−ピリヂン｛式中、Ｒ¹はフルオロである；ｓは２〜３の整数である；Ｒ²はハロ、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ及び（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−から成る群から独立に選ばれる１又は２の基により場合により置換される（Ｃ₃−Ｃ₆）シクロアルキルである；又はＲ²はハロ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ及び（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−から成る群から独立に選ばれる１又は２の基により場合により置換される（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである。｝に、それらの調製のための中間体に、それらを含む医薬組成物に、及びそれらの医薬的使用に関する。但し、当該式Ｉの化合物は、６−［４−（２，４−ヂフルオロ−フェニル）−オキサゾル−５−イル］−３−イソプロピル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリヂン；又は６−［４−（３，４−ヂフルオロ−フェニル）−オキサゾル−５−イル］−３−イソプロピル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリヂンではない。本発明に係る化合物はＭＡＰキナーゼ、好ましくはｐ３８キナーゼの強い阻害剤である。それらは炎症、変形性関節症、慢性関節リウマチ、癌、卒中又は心臓発作における再灌流又は虚血、自己免疫疾患及び他の障害の治療において有用である。
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本発明は、式（I）（式中のR¹、R²、R³、R⁴、R⁶、R⁷、R⁸、およびAは定義される）の化合物を提供する。式（I）の化合物はAβペプチド生成の阻害活性を有する。本発明はまた、哺乳類における疾患、例えばアルツハイマー病を治療するための式（I）の化合物を含む薬用組成物および方法を提供する。
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本発明はインドリノンの製剤を特徴とする。製剤は非経口または経口投与に好適であり、インドリノンおよび医薬的に許容されるそのキャリアーを含有する。製剤および化合物そのものはプロテインキナーゼ関連障害の治療に有用である。 （もっと読む）

選択したアミンは、脈管形成媒介疾患などの疾病の予防および治療に有効である。本発明は、疾病および他の疾患または病気（癌およびこれに類するものを含む）を予防および治療するための、新規化合物、それらの類似体、プロドラッグおよび医薬適合性の塩、医薬組成物ならびに方法を包含する。主題発明は、そうした化合物を製造するための方法、ならびにそうした方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

その誘導体を含む新規イミダゾール化合物、それらの調製のための中間体、それらを含む医薬組成物及びそれらの医薬的使用が示される。本発明に係る化合物はトランスフォーミング増殖因子（“ＴＧＦ”）−β伝達経路の強い阻害剤である。それらは、例えば、癌及び線維症疾患を含むさまざまなＴＧＦ−関連疾患状態の治療において有用である。 （もっと読む）

成長ホルモンの体内における産生および放出を刺激するために有用な新規ヘテロシクロ芳香族化合物が提供される。該化合物は一般式（Ｉ）で表され、式中Ｒ₁、Ｒ₁′、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｘａ、Ｙ、Ｚおよびｎは以下に定義される。ここで提供される化合物は、肥満、骨粗鬆症（骨密度の改善）、筋肉量および筋力の改善に有用である。
【化１】

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式(Ｉａ〜ｃ)
【化１】


の新規なトリアゾール誘導体、それらを製造するための中間体、それらを含んでなる医薬組成物およびそれらの医薬使用が開示されている。本発明の化合物は、形質転換成長因子(「ＴＧＦ」)−βシグナル伝達経路の強力阻害剤である。これは、例えば癌および繊維症疾患を含めた種々のＴＧＦ−関連の疾患状態の治療に有用である。
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本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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式Ｉ、ＩＡ、ＩＢもしくはＩＣ
【化１】


（式中、Ａ、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびｎは塩と同様に、明細書中に定義されるとおりである）の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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本発明は、新規シクロヘキシルアラニン誘導体を対象とする。該誘導体は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、シクロヘキシルアミン誘導体を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるシクロヘキシルアミン誘導体及び該組成物の使用も対象とする。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼを阻害するために用いられ得る下記式（Ｉ）から構成される化合物並びにこれらの化合物を含む物質の組成物、キット及び方法に関する。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


で示される、Ａ_２Ｂアデノシン受容体の新規アンタゴニストに関する。これらの化合物は、喘息、気管支収縮、アレルギー性疾患、高血圧、アテローム性動脈硬化症、再灌流傷害、心筋虚血、網膜症、炎症、胃腸管障害、細胞増殖障害、真性糖尿病、および／または自己免疫疾患のような、Ａ_２Ｂアデノシン受容体の拮抗作用による改善に感受性の病状または疾患の処置に有用である。
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構造式：（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）によって表される化合物が開示される。また、炎症性障害の処置のための、Ｔｈ２で発現される化学誘導物質受容体−ホモログ分子、または単に「ＣＲＴＨ２」といわれるＧタンパク質共役受容体を阻害するための化合物の使用が開示される。構造式（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）中の変数は本明細書中に定義される。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物はＣＲＴＨ２およびその天然リガンドＰＧＤ２の間の相互作用の阻害剤として有効である。従って、本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、炎症性成分で炎症障害および／または複数の障害を治療するのに有用である。

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本発明は、オリゴヌクレオチドの合成および精製に用いる方法および反応試薬に関する。本発明をひとつの側面から見ると、オリゴヌクレオチド合成において、ホスホルアミダイトの活性化に有用な化合物に関する。別の側面から見ると、本発明に従うアクチベーターを用いたホスホルアミダイト法によってオリゴヌクレオチドを調製する方法に関する。さらに別の側面から見ると、硫黄転移反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、本発明に従う硫黄転移反応試薬を用いてホスファイトを処理することにより、ホスホロチオエートを調製する方法に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、エチルニトリル保護基を有するホスフェート基の脱保護中に生成したアクリロニトリルを捕獲する化合物に関する。好ましい実施態様においては、アクリロニトリル捕捉剤は、ポリマーに結合したチオールである。また別の側面から見ると、ホスファイトをホスフェートに酸化する際に使用する反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、酸化剤は、亜塩素酸ナトリウム、クロロアミンまたはピリジン−N−オキシドである。さらにまた別の側面から見ると、第一の一本鎖オリゴヌクレオチドと第二の一本鎖オリゴヌクレオチドとをアニールさせて二本鎖オリゴヌクレオチドを形成させ、該二本鎖オリゴヌクレオチドをクロマトグラフィー精製することにより、オリゴヌクレオチドを精製する方法に関する。好ましい実施態様においては、クロマトグラフィー精製は、高速液体クロマトグラフィーである。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で示され、その式中、置換基及び記号は明細書に定義されたものである化合物を提供する。該化合物は胃酸の分泌を阻害する。
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本発明は、少なくとも１つのp38MAPキナーゼ阻害剤を投与することによって、乳腺炎を含む急性の炎症性の状態を有する動物を治療する方法を提供する。本発明はまた、少なくとも１つのp38MAPキナーゼ阻害剤を投与することによって、急性の炎症性の状態に苦しむ動物においてミルクの産生を促進し、そしてミルクの廃棄を減少させるための方法も提供する。
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本発明の一つの目的は式(1)の新規ピペリジン置換インドール又はこれらのヘテロ誘導体である。
【化１】


（式中、R¹、R⁵、R⁶、Ａ、Ｂ、D-E、X-W-V、Ｙ、ｉ、ｊ、ｎ及びｍは以上に定義されたとおりである）
本発明の別の目的はCCR-3のアゴニストもしくはアンタゴニスト、又はこれらの医薬上許される塩を提供することであり、更に特別には医薬上許される担体及び治療有効量の本発明の化合物の少なくとも一種又はその医薬上許される塩を含む医薬組成物を提供することである。
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本発明は、神経障害性疼痛の治療におけるトリアゾロ−ピリダジン化合物の使用方法に関するものである。本発明はまた、例えば統合失調症、不安、抑鬱、双極性障害およびパニックなどの精神病および気分障害の治療での、さらには疼痛、パーキンソン病、認識機能障害、癲癇、日周期リズムおよび睡眠障害（例：交代勤務誘発睡眠障害および時差ボケ）、薬物耽溺、薬物乱用、薬物禁断症状および他の疾患の治療でのトリアゾロ−ピリダジン化合物の使用に関するものでもある。本発明はまた、Ｃａチャンネルのα_２δ−１サブユニットに選択的に結合する新規なトリアゾロ−ピリダジン化合物に関するものでもある。 （もっと読む）