新規なトリアゾール誘導体はＴＧＦ−β受容体Ｉキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置に適用される。 （もっと読む）

本発明は、有効なホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤として役立つ二環式ヘテロアリール化合物に関する。本発明はまた、ＰＤＥ−１０の選択的阻害剤である化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を調製するための中間体、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびに特定の中枢神経系（ＣＮＳ）障害または他の障害の治療方法におけるそのような化合物の使用に関する。本発明はまた、神経変性および精神障害、たとえば、認知機能の欠陥を症状として含む精神病および障害の治療方法に関する。
【化１】

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有効量のＡＬＫ５受容体活性の選択的モジュレーターを含む、緑内障の治療および眼内圧のコントロールに有用な眼科用医薬組成物を開示する。ＡＬＫ５受容体活性の選択的モジュレーターを含む医薬組成物を治療上有効な量、患者の罹患眼に適用することを含む、緑内障を治療し、眼内圧をコントロールする方法も開示する。緑内障の治療および眼内圧のコントロールのためのＡＬＫ５受容体活性の選択的モジュレーターをスクリーニングするインビトロでの方法もまた提供する。
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本発明は、下記式：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩；これを含む医薬組成物およびＣＣＲ−２受容体により介在される障害の治療におけるその使用に関する。
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本発明は、Ｉ型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として有用である式（Ｉ）の化合物（式中、Ｂ、Ｇ、Ａ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍおよびｎは上記規定のとおりである）、ならびに哺乳動物の過剰増殖性障害の処置におけるその使用方法を提供する。
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本発明は、トラゾドン又はトラゾドン誘導体の１日１回用製剤に関する。当該製剤はトラゾドン又はトラゾドン誘導体及び放出制御性賦形剤を含み、従って、一旦経口的に投与されると、当該トラゾドン又はトラゾドン誘導体は投与開始の少なくとも１時間後〜少なくとも２４時間後、治療的血漿中濃度で維持される。投与後、初期治療作用が最初の１時間以内に効果を示し、少なくとも約２４時間持続する。この治療効果は、残りの２４時間の期間、比較的かつ実質的に一定のままである。当該製剤は鬱病及び/又は睡眠障害の治療のために用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)
【化１】


のトリアゾロピリジン誘導体、これは明細書に記載された通り定義され、それらの医薬上許容しうる塩及び薬剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


のＣＣＲ３受容体リガンドに関し、これらの内好ましくは拮抗薬及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、これらを含む医薬組成物に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体の使用に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に関し、及び一般式（ＩＩａ）の新規の中間体に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）のＣＣＲ３受容体リガンドに関し、これらの内好ましくは拮抗薬、及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、これらを含む医薬組成物に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に関し、及び一般式（ＩＩＩ）の新規の中間体に関する。

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11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤である新規化合物を提供する。11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾患を処置し、予防し、またはその進行を遅らせるのに役立つ。これらの新規化合物は、W-L-Z（I）という構造（またはその立体異性体もしくはプロドラッグもしくは薬学的に許容できる塩）を持つ（W、LおよびZは明細書に定義する）。 （もっと読む）

11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤である新規化合物を提供する。11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾患を治療し、予防し、またはその進行を遅らせるのに役立つ。これらの新規化合物は、式（I）：


の構造（またはその立体異性体もしくは薬学的に許容できる塩）を持つ（W、L、R₃、R_3a、R_3bおよびR₄は明細書に定義する）。
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式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、Ｈ、ＣＦ_３、およびＣ_１〜６アルキル（Ｃ_１〜６アルキルオキシまたはトリアゾリルで置換されていてもよい）から選択される基を表し、Ｒ^２はハロを表し、環Ａは、少なくとも１つのＮ原子を含む５員または６員の複素環（環は、２つ以上の炭素原子で架橋されていてもよい）を表し、Ｒ^３は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される少なくとも１つの原子を含む５員または６員の複素環を表し、この複素環は、Ｃ_１〜６アルキル、オキソ、またはＮＨ_２から選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、この複素環は、５員もしくは６員のアリールまたはＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される少なくとも１つの原子を含む複素環とさらに縮合していてもよく、縮合アリールまたは複素環は、１つまたは複数のハロ原子で置換されている］の化合物、または薬学的に許容できるその誘導体は、Ｖ１ａアンタゴニストが適応される障害、特に月経困難症を治療するのに有用である。


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本発明は、尿失禁、好ましくは混合尿失禁又はストレス性尿失禁の治療のための５−ＨＴ２Ｃ受容体アゴニストの使用に関する。本発明はまた、残尿の治療のための５−ＨＴ２Ｃ受容体アンタゴニストの使用にも関する。本発明はさらに、失禁の治療方法、失禁の治療に有用な化合物をスクリーニングするためのアッセイ、及び尿失禁の治療用組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニン蛋白キナーゼの活性を阻害する置換ピリジン部分に縮合した５員複素環を含有する化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する化学療法組成物および本発明の化合物の投与を含む、癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な環状化合物およびその塩、該化合物を含有する医薬組成物、並びにプロテインチロシン関連疾患（例えば、免疫疾患および腫瘍学的な疾患）の処置における該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は構造ダイアグラム(I)：


をもつ新規化合物及びその医薬的組成物及びその使用法に関する。これらの新規化合物は、癌の処置または予防を提供する。
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式（Ｉ）


［式中、Ｘ^１、Ｘ^２又はＸ^３は、それぞれ独立してＮ又はＣＨを示し、Ｗは、下記式（ＩＩ）


又は式（ＩＩＩ）


を示し、Ｙは、式（ＩＶ）


で表される基を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。該化合物は、ヒスタミン受容体Ｈ３アンタゴニスト又はインバースアゴニスト活性を有し、肥満症、糖尿病、ホルモン分泌異常、睡眠障害等の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、節足動物及び蠕虫を含む害虫を防除するための一般式（Ｉ）に包含されるピペリジン誘導体の使用、及び害虫を防除するための方法に関する。
【化１】

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【課題】 ９−シクロペンチル−７−エチル−３−（チオフェン−２−イル）−５，６−ジヒドロ−９Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］−１，２，４−トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジンおよび２−（３−クロロフェノキシ）−３−［３−（３−ヒドロキシピリジン−４−イル）プロポキシ］ピリジンの新たな薬理効果（医薬用途）を見い出すこと。
【解決手段】 上記置換ピリジン誘導体はいずれも、アレルギー性結膜炎モデルにおいて、優れたアレルギー性結膜炎症状抑制効果を発揮するので、アレルギー性結膜炎、春季カタル、アトピー性角結膜炎などのアレルギー性結膜疾患の治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘは＞ＣＨ_２、＞ＮＨ、硫黄、＞Ｓ＝Ｏ、＞ＳＯ_２または酸素であり；ここで、前記＞ＣＨ_２および＞ＮＨが、適切な置換基で置換されていてもよく；Ｒ^１は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルおよび他の適切な置換基からなる群から選択され；Ｒ^２は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルおよび他の適切な置換基からなる群から選択され；ｓは、０〜４の整数であり；Ｒ^３は、Ｒ^３の分子量が５００ＡＭＵ未満、好ましくは２５０ＡＭＵ未満であるような、Ｒ^４、Ｒ^５−（ＮＲ^６）−、Ｒ^５−Ｓ−、Ｒ^５−（Ｓ＝Ｏ）−、Ｒ^５−（ＳＯ_２）−、Ｒ^５−ＳＯ_２−ＮＲ^６−、Ｒ^５−（ＮＲ^６）−ＳＯ_２−、Ｒ^５−Ｏ−、Ｒ^５−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ^５−（ＮＲ^６）−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ^５−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ^６−、Ｒ^５−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ^５−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｒ^５−ＣＲ^７＝ＣＲ^８−またはＲ^５−Ｃ＝−Ｃ−であり；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ、水素、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルおよび他の適切な置換基からなる群から選択される）の新規なトリアゾロピリジン、またはその薬学的に許容できる塩、それらを調製するための中間体、それらを含有する医薬組成物およびそれらの医学的使用に関する。本発明の化合物は、ＭＡＰキナーゼの強力な阻害剤である。それらは、炎症、変形性関節症、慢性関節リウマチ、癌、脳卒中または心臓発作における再潅流または虚血、自己免疫疾患および他の疾患の治療に有用である。
【化１】


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