本発明は、キナーゼインヒビターとして有用であり、より具体的にはチェックポイントキナーゼ１（ｃｈｋ１）インヒビターとして有用であり、したがって、癌治療薬として有用な、式（Ｉ）、（Ｉ-ａ）、（Ｉ-ｂ）、（Ｉ-ｃ）、（Ｉ-ｄ）、（Ｉ-ｅ）、（Ｉ-ｆ）、（Ｉ-ｇ）及び（Ｉ-ｈ）の１，５-ジアザカルバゾール化合物に関する。本発明はまた組成物、より具体的にはこれらの化合物を含む薬学的組成物及び癌及び過剰増殖障害の種々の形態の治療のためのその使用方法、並びにインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断又は哺乳類細胞、又は関連する病的状態の治療のための該化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態の式（Ｉ）


を有する新規なアザカルボリン［式中、Ｒ３、Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ_３、置換されているオキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアミノ、置換されているカルボニル、置換されていてもよいカルボキシル、置換されていてもよいアミド、硫黄、例えば、置換されていてもよいスルフィド、スルホキシドまたはスルホン、置換されていてもよいヘテロ原子を含んでいてもよい直鎖、分枝鎖または環式Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、置換されていてもよい直鎖、分枝鎖または環式Ｃ_２−Ｃ_７アルケニル、置換されていてもよい直鎖または分枝鎖Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルを独立して表し、Ｒ６は、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａＲ１ｂ、ヘテロシクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクロアルキルを表し、これらの全ては任意に置換されていてよい。］に関する。本発明はまた、癌の治療のための、前記アザカルボリンの治療上の使用および合成方法に関する。
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５−ＨＴ_２Ａ、ＳＥＲＴおよび／またはドーパミンＤ_２経路に関わる１以上の疾患の処置のための、医薬品およびそれらを含む医薬組成物としての特定の置換複素環縮合γ−カルボリン化合物の使用が開示される。さらに、これらの化合物は、１以上の睡眠障害、鬱病、精神病、ジスキネジア、および／またはパーキンソン病または任意の組合せの処置のための他の治療薬と組み合わせてもよい。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物又はそれらの薬学的に許容し得る塩若しくはＮ−オキシド：


（相対化学を示す）
それらを含む医薬組成物、治療、特に結核の治療におけるそれらの使用、及びそれらの製方法。
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本発明は、貧血および同様の状態を治療するための、HIFプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として有用なスピロアザインドール化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】スフィンゴシン-1-ホスフェート受容体活性をモジュレートする化合物の提供。
【解決手段】構造式Iで表される化合物が開示されている: それに関係する治療方法、組成物、及び薬剤も開示されている。
【化１】


(I) （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｘ^1a、Ｘ¹〜Ｘ⁵、Ｒ^a、Ｒ^b、ｎおよびＲは、明細書および特許請求の範囲に言及される意味を有する）の化合物に関する。前記化合物は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニストとして有用である。本発明はまた、医薬組成物、このような化合物の製造さらに医薬としての製造および使用に関する。
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本発明は、貴重な薬理学的活性を有する式（Ｉ）：［式中、基Ａ、Ｂ、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１に定義のとおりである］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、したがって、代謝障害、特に２型糖尿病、肥満及び異脂肪血症などの、この酵素の阻害により影響を及ぼすことができる疾患の治療及び予防に適している。
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本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用され得る新たな三環系化合物に関する。新たな２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール化合物などの化合物を記載する。また、該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物をさまざまな治療適用用途、例えば、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害および／または神経障害の処置において使用する方法も提供する。また、本発明の化合物は、アミン作動性Ｇタンパク質共役型受容体および／または神経突起伸長の調節が治療において関与し得る疾患および／または状態の処置における用途が見い出され得る。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、本明細書で示す通りである）の新規ＣＧＲＰ阻害薬、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩；前記化合物を含む医療用薬剤；その使用；ならびにその製造方法に関する。


(I)
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【課題】有機エレクトロルミネッセンス素子の発光輝度、発光効率および耐久性を向上させることのできる特定構造の化合物を提供することにあり、該化合物を用いた発光輝度、発光効率および耐久性が向上した有機エレクトロルミネッセンス素子を得ることにある。
【解決手段】陰極と陽極と少なくとも１層の有機化合物層からなる有機エレクトロルミネッセンス素子において、有機化合物層に一般式４で表される化合物の少なくとも１種を含有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。
【化１】
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ヒスタミン受容体は、Ｇタンパク質共役７回膜貫通タンパク質のスーパーファミリーに属する。Ｇタンパク質共役受容体は、真核細胞において主要なシグナル伝達系の１つを構成する。ヒスタミン受容体は、大部分の末梢組織中および中枢神経系において見出される。ヒスタミン受容体を調節することができる化合物は、治療に使用してもよく、例えば、ヒスタミンアンタゴニストは、抗ヒスタミン剤として使用し得る。本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用し得る新規な四環系化合物に関する。この化合物は、一実施形態では、四環系［４，３−ｂ］インドールである。認識力障害、精神病性障害、神経伝達物質が媒介する障害および／または神経細胞障害の治療を含めた種々の治療への用途におけるこの化合物の使用方法と同様に、この化合物を含む医薬組成物もまた提供する。 （もっと読む）

多環アリール及び多環ヘテロアリール置換されたトリアゾール並びに当該化合物を含有する医薬組成物が記載され、それらは受容体プロテインチロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害することにおいて有用である。当該化合物のＡｘｌ触媒活性に関連する疾患又は病状の治療における使用方法もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）を有する三環式Ｎ−ヘテロアリール−カルボキサミド誘導体に関し、式中の：Ａはこれが結合している二環のＺ_２−Ｚ_３結合と一緒になって、Ｃ_４−Ｃ_７シクロアルキル基、単環のヘテロアリールまたはＺ_２およびＺ_３原子を含めてＯ、ＳもしくはＮから選択される１−３個の間のヘテロ原子を含む４から７員の単環のヘテロ環を表し；Ｚ_１、Ｚ_５、Ｚ_６、Ｚ_７およびＺ_８は、互いに独立に、窒素原子、炭素原子またはＣ−Ｒ_２基を表し；Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４およびＺ_９は、互いに独立に、窒素原子または炭素原子を表し、Ｚ_１、Ｚ_９、Ｚ_３、Ｚ_４、Ｚ_５、Ｚ_６、Ｚ_７、Ｚ_８およびＺ_９は、一緒になって、式（Ｉ）を有するアミドまたはチオアミドの窒素原子にＺ_５、Ｚ_６、Ｚ_７またはＺ_８の位置によって結合している二環のヘテロアリールを形成しており、前記複数の位置が炭素原子に相当する場合、Ｚ_４、Ｚ_５、Ｚ_６、Ｚ_７、Ｚ_８およびＺ_９の少なくとも１つは窒素原子に相当し；Ｗは酸素原子またはイオウ原子を表し；Ｐはインドリル基、ピロロ［２，３−ｃ］ピリジニル基、ピロロ［２，３−６］ピリジニル基、ピロロ［３，２−／］ピリジニル基またはピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル基を表し、前記基は置換されている。本発明は、これを調製する方法にもおよびこれの治療上の使用にも関する。

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本出願は、本出願に定義する式Ｉの化合物（又はその薬学的に許容される塩）、その医薬組成物及びそのＣＲＴＨ２受容体拮抗薬としての使用、並びその調製方法、その中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、４種の既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】ヘテロフラーレン類の合成原料、電子材料等の工業用材料、及び、ヘテロフラーレン類のモデル化合物等として様々な分野への応用が期待でき、また、新規な化合物であるトリアザスマネン類、及び、その有機合成的手法による製造方法を提供すること。
【解決手段】下記式（I）〜（V）で表される化合物、その立体異性体、光学異性体及びラセミ体、並びに、それらの塩、また、それらの製造方法。下記式中、Ｒ¹〜Ｒ³はそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子又は一価の有機基を表し、Ｌ¹〜Ｌ³はそれぞれ独立に、二価の有機基を表し、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ｒ^3a及びＲ^3bはそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子又は一価の有機基を表し、また、Ｐ¹〜Ｐ³はそれぞれ独立に、水素原子又は一価の有機基を表す。
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１つの側面において、本発明は、式（Ｉ）


の化合物、その医薬的に許容される塩、それらを使用して細菌感染症を治療する方法、そしてそれらの製造の方法に関する。
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【課題】多核構造が比較的形成し易く、かつ発光性または触媒活性等の機能を有する多核錯体を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される配位子１個に対して２個以上の金属原子および/または金属イオンをもつ多核錯体。


（式中、Ｑ¹およびＱ²は置換基を有していてもよい２価の複素環基を表し、２つのＱ¹が、直接または間接に結合することによりさらに環を形成してもよく、２つのＱ²が、直接または間接に結合することによりさらに環を形成してもよい。Ｒ¹およびＲ²は直接結合または置換されてもよい2価の炭化水素基を表し、Ｘは窒素原子またはリン原子を表し、Ｒ³は窒素原子、酸素原子、リン原子および硫黄原子から選ばれる原子を含む１価の有機基、水素原子、または置換されてもよい炭化水素基を表し、２つのＲ³が、直接または間接に結合することによりさらに環を形成してもよい。） （もっと読む）

式（Ｉ）のピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロ−β−カルボリンおよび関連類似体が提供され、その調製方法および使用も提供される。このような化合物は、通常、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでヒスタミンＨ３受容体とのリガンド結合を調節するために使用してよく、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン・アニマルおよび家畜動物における種々の障害の治療において有用である。薬剤組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンＨ３受容体を検出するための（例えば、受容体位置確認研究）、このようなリガンドの使用方法も提供される。

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