Fターム[4C065HH01]の内容
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Fターム[4C065HH01]に分類される特許
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ピリド[4,3−B]インドールおよび使用方法
本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環式化合物に関する。ピリド[4,3−b]インドールが記載され、同じく、前記化合物を含む医薬組成物ならびにその化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および/または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。本発明の化合物はまた、アミン作動性Gタンパク質共役受容体および/または神経突起の成長の調節が療法に関与し得る疾患および/または状態の治療において使用することができる。 (もっと読む)
ホスホジエステラーゼ10A阻害剤としてのイミダゾピリジンまたはイミダゾピリミジン誘導体
本発明は、式(I)(式中、R1、R2、R3、R4、R5およびAは、明細書および特許請求の範囲において定義されるとおりである)で表される新規イミダゾピリジン誘導体ならびにその生理学的に許容しうる塩およびエステルに関する。これらの化合物は、PDE10Aを阻害し、医薬として使用することができる。
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ウイルスポリメラーゼ阻害剤としてのキナゾリノン誘導体
式Iの化合物:
(式中、X、R2、R3、R5およびR6は、本明細書中に定義された通りである)は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼ阻害剤として有用である。
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三環式タンパク質キナーゼ調節剤
本発明は、CK2および/またはPimキナーゼを阻害する化合物ならびにこのような化合物を含有する組成物を提供する。これらの三環式化合物およびそれらを含有する組成物は、癌等の増殖性疾患、ならびに炎症、疼痛、病原性感染、およびある種の免疫疾患を含む他のキナーゼ関連の状態を治療するために有用である。 (もっと読む)
JAKの大環状阻害剤
本発明は、式(I)(式中、可変部Q、Q1、Q2、Q3およびQ4は、本明細書中に定義の通りである)を有する新規な大環状化合物であって、JAKを阻害し且つ自己免疫疾患および炎症性疾患の処置に有用である化合物に関する。
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光学活性2−置換−3−アミノピペリジン誘導体および製造方法
【課題】本発明は、生理活性物質の合成中間体として有用な新規な光学活性2-置換-3-アミノピペリジン誘導体およびその新規な製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】安価な無保護オルニチンのメチルエステルを環化したのち、3位のアミノ基と1位の窒素原子に所定の保護基を導入する。次に、2位のカルボニル基を還元してアミナ-ル化した後、リンイリドを使用したウィッティヒ反応等によってこれを増炭し、α,β-不飽和カルボニル化合物に変換する。最後に、アザマイケル反応によってα,β-不飽和カルボニル化合物を環化することによって、3-アミノピペリジン-2-カルボン酸誘導体のシス-トランス異性体を高ジアステレオ選択性をもって選択的に取得することができる。
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TAFIa阻害活性を有する化合物
【課題】優れたTAFIa阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記式(I)で表されるジヒドロイミダゾキノリン化合物又はその製薬学的に許容される塩。
ただし、式中;Rは、水素原子又はC1-10アルキル基を示し;R1は、水素原子、C1-10アルキル基、C3-8シクロアルキル基又は下記式Ia、Ibの構造で表されるものを示し;
R3は、C1-6アルキル基を示し;R4は、C1-6アルキル基、C3-8シクロアルキル基、又はベンジル基を示し;
R2は、水素原子又は下記式Ic、Idの構造で表されるものを示す。
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プロテインキナーゼコンジュゲート及びインヒビター
本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 (もっと読む)
N−[2−ヒドロキシカルバモイル−2−(ピペラジニル)エチル]ベンズアミド化合物、それらの製法及びTACE阻害剤としてのそれらの使用
本発明は、一般式(I)に対応する構造を有する新規ベンゼン-カルボキサミド化合物、並びにそれらの合成方法及びヒト医学又は獣医学その他におけるそれらの使用を目的とする医薬組成物へのそれらの使用又は化粧品組成物へのそれらの使用に関する。
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癌の処置のためのBCL−2ファミリータンパク質阻害剤としてのスルホンアミド類
本発明は新規化合物およびBcl−2ファミリータンパク質に拮抗することによる疾患または障害の処置方法、特に式(I)
の化合物:またはその薬学的に許容される塩、ならびにBcl−2阻害、特に過増殖性疾患と関連する疾患、障害または症候群の処置方法に関する。本発明はまた式(I)の化合物およびその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物も含む。
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ヒスタミンH3インバースアゴニストおよびアンタゴニストとその使用方法
ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および/または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンH3レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する(例えばシナプスにおいて)。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 (もっと読む)
新規な複素環誘導体およびこれを用いた有機発光素子
本発明は、新規な複素環誘導体およびこれを用いた有機発光素子に関し、前記新規な複素環誘導体は、有機発光素子の寿命、効率、電気化学的安定性および熱的安定性を大きく向上させることができる。
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4−置換ピリジン−3−イル−カルボキサミド化合物及び使用方法
本発明は、キナーゼ阻害剤として有用で、より特定的にはPIMキナーゼ阻害剤として有用であり、よって癌治療剤として有用な式(I)の化合物に関する。また本発明は、これらの化合物を含有する組成物、特に薬学的組成物、及び該化合物を単独で又は組合せて使用する、種々の形態の癌及び過剰増殖疾患を処置する方法、並びに哺乳動物細胞、又は関連する病理をインビトロ、インサイツ及びインビボで診断又は処置するための本化合物の使用方法に関する。
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グルタミニルシクラーゼ阻害剤としてのヘテロ環式誘導体
本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC、EC 2.3.2.5)の阻害剤としての、式(I)の新規ピロリジン誘導体(式中、R1、R2、及びR3は、本明細書において定義されている)に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。
【化1】
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トール様受容体のモジュレーター
本出願は、新規TLRモジュレーターと、そうした化合物を含有する組成物と、そうした化合物の投与を包含する治療方法とを含む。本発明の方法は、本発明の化合物である3−デアザプテリジノン誘導体を投与する工程を包含し、黒色腫、非小細胞肺癌、肝細胞癌、基底細胞癌、腎細胞癌、骨髄腫、アレルギー性鼻炎、喘息、COPD、潰瘍性大腸炎、肝線維症、HBV、HCV、HPV、RSV、SARS、HIV、またはインフルエンザを治療または予防するための方法である。 (もっと読む)
ヒスタミンH3インバースアゴニストおよびアンタゴニストとその使用方法
ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および/または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンH3レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する(例えばシナプスにおいて)。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 (もっと読む)
フェナントロリン化合物及び配位子としてのそれらの使用
本発明は、下記式(I)で表される、フェナントロリン構造を有する新規化合物またはその塩、これらは蛍光を利用する分析標識の配位子として有用であり、を提供する。
式(I):
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ジャイレース阻害剤およびその用途
【課題】細菌感染を処置するために以前に使用されなかった新しいクラスの化合物を示す抗生物質についての必要性が存在する。
【解決手段】本発明は、細菌ジャイレースおよび/またはTopoIVを阻害する化合物および該化合物を含有する医薬組成物に関する。これらの化合物およびそれらの組成物は、細菌感染を治療する際に有用であるか、またはその重症度を減らすのに有用である。特に、本発明の化合物は、尿路感染症、肺炎、前立腺炎、皮膚および軟組織の感染、腹腔内感染、血流感染、または熱性好中球減少性患者の感染を治療するか、またはその重症度を減らすのに有用である。従って、本発明はまた、哺乳動物における細菌感染を治療する方法に関する。式(I)。
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mGLuR4アロステリック増強剤、組成物、および神経機能不全を治療する方法
代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤/正のアロステリック調節剤として有用な化合物およびその使用。 (もっと読む)
キナーゼインヒビター、そのプロドラッグ型および治療におけるそれらの使用
本発明は、式I[式中、R1はH、R2は(3−クロロベンジル)オキシ、R3はクロロなど]であるキナーゼインヒビターを提供し、上記キナーゼインヒビターと、このキナーゼインヒビターの窒素に対して直接または間接的に連結された還元性トリガーとを含む、還元性プロドラッグも提供し、キナーゼインヒビターまたはプロドラッグを含む薬学的組成物、ならびに癌を治療するためのこのような組成物の使用を提供する。
【化1】
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