本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびペルオキシソーム増殖剤活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性が関連する疾患または障害の処置または予防におけるこのような化合物の使用方法を提供する。
【化１】

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明細書で定義の式（Ｉ）の置換ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン誘導体およびそれの製薬上許容される塩、それらの製造方法ならびにそれらを含む医薬組成物が開示されている。本発明の化合物は、癌のような調節異常タンパク質キナーゼ活性に関連する疾患の治療における療法で有用となり得る。
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本発明は，式Ｉ
【化９７】


［式中，Ａ，Ｂ，Ｒ_１，Ｒ_１ａ，Ｒ_２，Ｒ_２ａ，Ｒ_３およびＲ_３ａは明細書に記載されるとおりである］
のＮ−環状スルホンアミド化合物を提供する。式Ｉの化合物は，アルツハイマー病等の認識疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた，式Ｉの化合物を含む医薬組成物，式Ｉの化合物を製造する方法，およびアルツハイマー病等の認識疾患を治療する方法を包含する。
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式［Ｉ］


からなる群より選択される化合物（式中、変数は本明細書中で規定した通りである）を含む、グルコキナーゼとの使用のための、化合物、医薬組成物、キットおよび方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はさらに、これらの化合物を含む薬学的に受容可能な組成物と、上述の化合物および組成物を使用して種々の疾患、状態および障害を処置する方法も提供する。本発明はさらに、本発明の化合物を調製するプロセスも提供する。これらの化合物およびこれらの薬学的に受容可能な組成物は、キナーゼをｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｖｉｖｏおよびｅｘ ｖｉｖｏで阻害するのに有用である。このような用途としては、種々の疾患、障害または状態、例えば、限定されないが、自己免疫疾患、炎症性疾患、骨の疾患、代謝疾患、神経疾患および神経変性疾患、癌、心疾患、アレルギーおよび喘息、アルツハイマー病およびホルモンに関連する疾患の処置または予防が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピラゾロピリジン−４−イルピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）


で表されるピラゾロピリジン−４−イルピラゾロン誘導体（具体例：６−（２−エチル−７−メトキシ−ピラゾロ[１，５−ａ]ピリジン−４−イル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３−ピラゾロン）。 （もっと読む）

本発明は、式ＩのＮ−二環式スルホンアミド化合物を提供する。式中、Ａは、明細書に記載の通りであり、Ｒ_１とＲ_２は、一緒になって［３．３．１］又は［３．２．１］環系を形成する。式Ｉの化合物は、アルツハイマー病のような認識力障害の予防又は治療に有用である。また、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物のみならず、アルツハイマー病のような認識力障害の治療方法を包含する。
【化６５】

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本発明は，式Ｉ：
【化１１６】


［式中，Ａは明細書において説明されるとおりであり，Ｒ_１およびＲ_２は，一緒になって，［３．３．１］または［３．２．１］環系を形成し，ここで，窒素は２つの橋頭炭素に結合しており，および［３．３．１］または［３．２．１］環系は，任意に，ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環と縮合していてもよい］
のＮ−環状スルホンア認識傷害，例えばアルツハイマー病の治療または予防に有用である。本発明はまた，式Ｉの化合物を含む医薬組成物，アルツハイマー病等の認識傷害を治療する方法，および式Ｉの化合物を製造するのに有用な中間体を包含する。
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【課題】ＰＰＡＲγモデュレーター活性を有する新規な縮合二環式ピリジン誘導体又はその薬理学上許容される塩を提供する。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


で表される縮合二環式ピリジン誘導体又はその塩［具体例：７−ベンジルアミノ−５−（ベンジルチオ）チエノ［３，２−ｂ］ピリミジン−６−カルボン酸］に優れたＰＰＡＲγモジュレータ作用を見出した。本発明化合物及びその塩は、ＰＰＡＲγが関与する種々の病態（糖尿病、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、高インスリン血症、インスリン耐性、肥満、高脂血症、動脈硬化症、退行期骨粗鬆症等）の治療、予防又は抑制に対する医薬として有用である。
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本発明は、HIVインテグラーゼインヒビターであり従ってHIV複製の抑制、HIVによる感染の予防および／または治療ならびにエイズおよび／またはARCの治療において有用である化合物に関する。 （もっと読む）

新規シクロアルカンピロロピリジン誘導体は、プロスタグランジンの拮抗物質であり、したがってプロスタグランジンによって媒介される疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、細菌感染、特にメチシリン耐性黄色ブドウ球菌による感染の治療に有用である、カルバセフェム系抗生物質とその塩に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で示される化合物、並びにその医薬的に許容される塩及び水和物を包含し、これらは異常脂肪血症の治療に有用である。医薬組成物及び使用方法も包含される。
【化１】

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鮮明な青色で、溶剤溶解性の高い新規なテトラアザポルフィリン化合物を提供することである。
下記一般式（１）で表されるテトラアザポルフィリン化合物。


（式（１）中Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３及びＡ^４で表される環は、それぞれ独立に


のアルキル基を表し、ｎは１〜４の整数を表す。ただしＲ^１とＲ^２が同時に水素原子であることはない。また環Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３及びＡ^４は、さらに −ＳＯ_２ＮＲ^１Ｒ^２以外の置換基を有していても良い。）
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ムチリン、14-(エキソ−8−メチル−8−アザビシクロ［3.2.1］オクタ−3−イルスルファニル）−アセテートとしても知られる式（Ｉ）の化合物の新規の多形体、該多形体の調製方法、該多形体を含む医薬組成物、及び医療、特に抗菌療法における該多形体の使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ｐ３８の阻害剤及びこれらの阻害剤の製造法に関する。本発明は、本発明の阻害剤を含む医薬組成物、及びｐ３８により仲介される様々な障害の治療及び予防にこれらの阻害剤及び医薬組成物を利用する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘは＞ＣＨ_２、＞ＮＨ、硫黄、＞Ｓ＝Ｏ、＞ＳＯ_２または酸素であり；ここで、前記＞ＣＨ_２および＞ＮＨが、適切な置換基で置換されていてもよく；Ｒ^１は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルおよび他の適切な置換基からなる群から選択され；Ｒ^２は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルおよび他の適切な置換基からなる群から選択され；ｓは、０〜４の整数であり；Ｒ^３は、Ｒ^３の分子量が５００ＡＭＵ未満、好ましくは２５０ＡＭＵ未満であるような、Ｒ^４、Ｒ^５−（ＮＲ^６）−、Ｒ^５−Ｓ−、Ｒ^５−（Ｓ＝Ｏ）−、Ｒ^５−（ＳＯ_２）−、Ｒ^５−ＳＯ_２−ＮＲ^６−、Ｒ^５−（ＮＲ^６）−ＳＯ_２−、Ｒ^５−Ｏ−、Ｒ^５−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ^５−（ＮＲ^６）−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ^５−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ^６−、Ｒ^５−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ^５−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｒ^５−ＣＲ^７＝ＣＲ^８−またはＲ^５−Ｃ＝−Ｃ−であり；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ、水素、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルおよび他の適切な置換基からなる群から選択される）の新規なトリアゾロピリジン、またはその薬学的に許容できる塩、それらを調製するための中間体、それらを含有する医薬組成物およびそれらの医学的使用に関する。本発明の化合物は、ＭＡＰキナーゼの強力な阻害剤である。それらは、炎症、変形性関節症、慢性関節リウマチ、癌、脳卒中または心臓発作における再潅流または虚血、自己免疫疾患および他の疾患の治療に有用である。
【化１】


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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、Ａ^１およびＢは、本明細書中で定義した通りである。]
の化合物；その製造方法；それらを含む医薬組成物；該医薬組成物の製造方法；および治療におけるその使用を提供する。該化合物は、ＭＭＰ阻害剤として有用である。
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式（Ｉ）


の化合物は、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用な、強力且つ選択的な５−ＨＴ_２Ａアンタゴニストである。
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本発明は、式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３はそれぞれ本明細書に記載のとおりである式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩、ならびにそのような化合物を含有する組成物、ならびにこれに限定されるものではないが、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパシー、神経痛、糖尿病性ニューロパシー、ＨＩＶ関連ニューロパシー、神経損傷、関節リウマチ痛、変形性関節痛、背部痛、癌疼痛、歯痛、線維筋痛、神経炎、坐骨神経痛、炎症、神経変性疾患、咳、気管支収縮、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、脳血管虚血、嘔吐、例えば癌化学療法誘発性嘔吐など、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、ＧＥＲＤ、便秘、下痢、機能性消化管障害、過敏性腸症候群、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、多発性硬化症、変形性関節症、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗しょう症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸疾患症候群、ＣＯＰＤ、特発性線維化肺胞炎、および気管支炎などのＣＢ２受容体活性によって媒介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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