本発明は、神経変性疾患もしくは状態または血液疾患もしくは状態または癌の治療または予防に有用な式（Ｉ）の三重置換フェナントロリン誘導体の新規ファミリー、それらの医薬としての使用、特に神経変性疾患もしくは状態または血液疾患もしくは状態または癌の治療のための医薬としての使用、およびこれらの化合物を含んでなる医薬組成物に関する。

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【課題】ＣＲＴＨ２受容体拮抗作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、


（式中、Ｚ^３は＝Ｎ−または＝Ｃ（−Ｒ^７）−；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はそれぞれ独立して水素、ハロゲン等；Ｒ^１はカルボキシ、アルキルオキシカルボニル等；Ｚ^４は−Ｎ＝または−Ｃ（−Ｒ^２）＝；Ｒ^２は水素、アルキル等；Ｒ^１５は水素またはアルキル基）)で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】ニコチン酸または別のニコチン酸受容体アゴニストを患者に投与してアテローム性動脈硬化を処置する方法において、生じ得る顔面紅潮を軽減、防止または除去するための方法を提供する。
【解決手段】ニコチン酸またはこの医薬適合性の塩もしくは溶媒和物または別のニコチン酸受容体アゴニストと、ＤＰ受容体アンタゴニストとを、実質的な顔面紅潮の非存在下でアテローム性動脈硬化を処置するために効果的である量で患者に投与することを含む、このような処置を必要としているヒト患者におけるアテローム性動脈硬化を処置する方法。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節するための方法、化合物および組成物を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の式(Ｉ)の化合物を接触させることを含む、Ｐｔｃ機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型のような表現型から選択される異常増殖状態の阻止方法を提供する。
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本発明は一般式(1)


（式中、R¹〜R⁴は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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【課題】 高い感度を有する電子写真感光体を提供することである。
【解決手段】 導電性基体上に、少なくとも電子輸送剤、電荷発生剤およびバインダ樹脂を含有した感光層が設けられた電子写真感光体であって、前記電子輸送剤が、下記一般式（１）で表される化合物であることを特徴とする電子写真感光体である。
【化１】


［式（１）中、Ｒは炭素数１〜3のアルキル基を有するフェニル基を示し、R₁はＳＣ_２Ｈ_５またはＮＨＣ_６Ｈ_１３を示す。］
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式（Ｉ）の化合物［ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、及びＹは本明細書中と同義である］、又はその互変異性体、光学異性体、プロドラッグ、共結晶、若しくは塩；このような化合物を含有する医薬組成物、並びにこれらの化合物を使用して、患者の糖質コルチコイド受容体機能を調節する方法、及び患者の糖質コルチコイド受容体機能が介在するか、又は炎症性、アレルギー性、若しくは増殖性プロセスを特徴とする病状又は症状を処置する方法。
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式


を含むから成る、グルコキナーゼとの使用のための化合物を提供し、式中、変数は本明細書に記載される通りである。また、医薬組成物、かかる化合物を含むキットおよび製品、その化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびにその化合物を使用する方法も提供する。
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【課題】新規な放射性同位元素標識色素化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物等：


式中、R¹とR²は置換基を表し；R³〜R⁶は置換又は無置換のアルキル基を表し；R⁷及びR⁸は、置換又は無置換のアルキル基を表し； L¹〜L³は、置換又は無置換のメチン基を表し；ｒは０〜３の整数を表し； P、Qは、¹²³I、¹²⁴I、¹²⁵I、¹³¹I、又は¹⁸Ｆを表し；ｍ,ｎは０〜２の整数を表し；Z¹及びZ²はZ¹及びZ²がそれぞれ結合する２つの炭素原子とともにピリジン環を形成するために必要な非金属原子群を表す。 （もっと読む）

構造式Ｉの置換複素環式芳香族化合物はステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼの阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような循環器疾患；肥満症；２型糖尿病；インシュリン耐性；高血糖症；メタボリックシンドローム、神経疾患；癌及び肝脂肪変性を含む異常脂質合成及び代謝に関連する病状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）：


［式中、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵，Ｒ⁶，Ｒ⁷、Ｒ⁸、ｎ、ｍ、Ｘ、及びＱは、本明細書で定義された通りである］
の新規除草性［１，８］−ナフチリジン、又は前記化合物の農業的に許容される塩に関する。本発明は、当該［１，８］−ナフチリジンの製造のための方法及び中間体に、当該除草性化合物を含む組成物に、並びに、特に有用な植物の作物における雑草を抑制するためのそれらの使用にさらに関する。
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本発明は、式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｘは、場合により置換されているフェニル基であり；Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、アミノ、ＮＲｃＲｄ基であり；Ｒ_２は、ＮＲｃＲｄ基、−Ｎ＝ＣＨ−ＮｒａＲｂ基、ニトロ、ヒドロキシイミノアルキル、アルコキシイミノアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル基、−ＳＯ_２−ＮＲ_５Ｒ_６基、（（（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル）_３）シリルエチニル基であり；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基またはハロゲン原子であり；Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基またはフッ素原子である。）に関し、ここで、前記化合物は、塩基の状態または酸への付加塩の状態である。本発明はまた、この化合物の治療的使用に関する。
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【課題】様々な状態の治療、特に慢性閉塞性肺疾患などの炎症状態の治療に有用である多形体を提供すること。
【解決手段】本発明は、本明細書で定義されているＮ−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（３−クロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−Ｎ’−｛２−［（３−｛２−［（２−ヒドロキシエチル）スルファニル］フェニル｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）スルファニル］ベンジル｝尿素の多形性形態Ｂに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、シアノであるか、又はヘタリールであり；ヘタリールは、場合により、Ｒ’により置換されている５員又は６員ヘテラリール基であり；Ｒ’は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^２は、水素、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲン又はシアノであり；Ｒ^３は、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（低級アルキル）_２、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）_２−アリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルであるか、又はアリール若しくはヘタリールであり（該アリール又はヘタリール環は、場合により、１個以上のＲ’により置換されている）；Ｒ^４は、水素、低級アルキル、ヒドロキシ又はＣＨ_２ＣＮであり；Ｘは、Ｓ又は−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）−であり；Ｒ^５は、水素、低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｙは、結合、−Ｏ−、−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、式（ＩＩ）、又は−Ｎ（Ｒ）−であり；Ｒは、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又はベンジルであり；ｎは、０又は１である］で示される化合物、又は薬学的に活性な酸付加塩に関する。本化合物は、アルツハイマー病、脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発脳梗塞性認知症、ボクサー認知症又はダウン症候群の処置のために有用であり得る。
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本発明は、その広い範囲が、アルファ−アドレナリン受容体、ドーパミン受容体、ヒスタミン受容体、イミダゾリン受容体及び５−ＨＴ_７セロトニン（ｓｅｒａｔｉｎｉｎ）受容体を含むセロトニン（ｓｅｒａｔｉｎｉｎ）受容体を同時に含んでなる、遊離塩基の形態の一般式１の化合物、幾何異性体、ラセミ混合物又は個々の光学異性体、そして更に医薬的に受容可能な塩及び／又は水和物の形態としての新規なリガンドに関し：式中、Ｒ１は、アミノ基置換基、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_２アルキル、アシル、ヘテロシクリル、アルコキシカルボニル及び置換されたスルホニルであり；Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_４アルキル、ＣＦ_３、ＣＮ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヘテロシクリル又は置換されたスルホニルを含む環式基置換基であり；Ａｒは、恐らくヘテロシクリルと縮合した、所望により置換されていてもよいアリール、又は所望により置換されていてもよいヘテロシクリルであり；Ｗは、所望により置換されていてもよいＣＨ_２−ＣＨ＝ＣＨ基、所望により置換されていてもよいＣ≡Ｃ基、ＳＯ_２基であり；ｎ＝１又は２であり；ｍ＝１、２又は３であり；連続線とそれに沿った点線と一緒の以下の式：


の線は、単結合又は二重結合を表す。ヒト及び動物の中枢神経系の疾病及び状態を治療するために使用される医薬物質、医薬物質としての形態で新規なリガンドを含有する医薬組成物、新規な医薬剤も、更に開示される。
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本発明は、新規置換ピロロピリジン、ピラゾロピリジンおよびイソオキサゾロピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防におけるそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防において、好ましくは心血管障害の処置および／または予防において使用するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の新規置換縮合シアノピリジン誘導体｛式中、環Ｑは、式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）または（ｈ）の基を表し、＊は、Ｃ２原子への結合点を表し、＃は、Ｃ３原子への結合点を表す｝に関する。本発明は、また、該新規誘導体の製造方法、疾患の処置および／または予防におけるそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防において、好ましくは心血管疾患の処置および／または予防において使用するための医薬の製造における、それらの使用に関する。

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【課題】本発明は、ｐ３８アルファ及び関連するｐ３８介在性イベントを阻害する、例えばサイトカイン産生を阻害する化合物、これらの化合物の製造法、及びこれらを含む医薬組成物を提供する。そのような化合物は一般に２−アザ−［４．３．０］二環式複素芳香環と呼ばれ、ｐ３８シグナル伝達経路の阻害により治療できる疾患の治療剤として有用である。
【解決手段】次式で示される化合物


（式中、Ｙ、Ａ、Ｗ、Ｂ、Ｕ、Ｖ、Ｘ及びＡｒ^１は明細書で定義される通りの意味を有する）であって、ｐ３８阻害剤として治療に有用である、上記化合物。 （もっと読む）

【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）活性を有する化合物、特にＨＣＶポリメラーゼ阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有する抗Ｃ型肝炎ウイルス剤及びＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。
【効果】本発明の化合物は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害作用により抗ＨＣＶ作用を示し、Ｃ型肝炎の治療剤又は予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規カルバセフェムβ−ラクタム抗生物質、及び細菌感染症、特に、従来のβ−ラクタムに耐性のある細菌種により引き起こされる感染症を処置するためのかかる化合物の使用に関する。その立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグを含めて、以下の化学構造（Ｉ）及び（ＩＩ）を有するカルバセフェムβ−ラクタム抗生物質を開示する。


式中、Ａｒ^２、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書に定義されたとおりである。化合物は、細菌感染症、特にメチシリン耐性Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ種により引き起こされる細菌感染症の処置に有用である。
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