Fターム[4C069AC08]の内容
ピロール系化合物 (8,574) | 二重結合2個 (797) | 環内二重結合を2ケ (602) | 2位と4位に環内二重結合が各々1ケ (552) | 環Cに〔C〕H/〔C〕W/X/Z (420) | 2位に(〔C〕H/〔C〕W/X/Z) (291) | 2位に〔C〕W、環のCにX/Z (65)
Fターム[4C069AC08]に分類される特許
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P2Y12拮抗薬としてのピロール誘導体
本発明は式Iの化合物に関し、
式中、R1;R2;R3;R4;R5;R6;R7;R8;R9;R10;R11;R12;R13;A;B;DおよびEは、特許請求の範囲に示した意味を有する。式Iの化合物は、価値のある薬理活性化合物である。これらは、血小板に対して強力な抗凝集効果を示し、そのため、抗血栓効果があり、例えば、血栓塞栓症または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。これらは、血小板ADP受容体P2Y12の可逆的拮抗薬であり、一般的には血小板ADP受容体P2Y12の望ましくない活性化が存在する病態に、または血小板ADP受容体P2Y12の阻害が意図される治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式Iの化合物の製造方法、それらの使用(特に薬剤中で活性成分として)、およびそれらを含有する薬学的製剤に関する。
【化1】
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非晶質アトルバスタチン・カルシウムの形成方法
【課題】非晶質アトルバスタチンの現在の製造方法は、毒性又は環境の観点から最適ではない溶媒を含み、さらに、現在の方法は、製造能力の点で最適ではなく、そして大規模合成に好適ではない。以上の課題を解決するための非晶質アトルバスタチン・カルシウムの改良された製造方法の提供。
【解決手段】以下のステップ:(a)溶媒中にアトルバスタチンを溶解して溶液を形成し;そして(b)上記溶液を、非溶媒とヒドロキシル溶媒を含む混合物に添加して、溶液からアトルバスタチンを沈澱させることによって非晶質アトルバスタチンを得る、を含む方法により形成される、非晶質アトルバスタチン・ヘミ−カルシウム塩トリヒドレート。
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プロゲステロン受容体の調節に有用なアリールスルホンアミド
一実施形態では、R1〜R7が本明細書に記載されている下記の構造の化合物が記述される。式(I):
これらの化合物の調製方法、ならびに本明細書に記載する化合物を使用した避妊;類線維腫の治療または予防;子宮平滑筋腫の治療または予防;子宮内膜症、不正出血、および多嚢胞性卵巣症候群の治療または予防;ホルモン依存性の癌腫の治療または予防;ホルモン補充療法の提供;食物摂取の刺激;発情同期化;および周期関連症状の治療の方法もまた提供する。
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ピロリルヘプタン酸誘導体の新規な結晶形態
本発明は、[R-(R*,R*)]-2-(4-フルオロフェニル)-β,δ-ジヒドロキ-5-(1-メチルエチル)-3-フェニル-4-[(フェニルアミノ)カルボニル]-1H-ピロール-1-ヘプタン酸ヘミカルシウム塩の結晶形態D1およびD2、およびその水和物を提供する。結晶形態D1およびD2は、それぞれ図1および3に記載のX線粉体回折ピークを有する。さらに、本発明は、結晶形態の製造方法および結晶形態を含んでなる医薬組成物を提供する。結晶形態は商業的規模で生産することができ、優れた安定性を示す。 (もっと読む)
アトルバスタチンのストロンチウム塩、及びこれを含む医薬組成物
本発明は、高脂血症及び高コレステロール血症の予防及び治療に有用な、改善された溶解度を有するアトルバスタチンストロンチウム塩またはその水和物またはその多形体、及びこれを含む医薬組成物を提供する。
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[R−(R*,R*)]−2−(4−フルオロフェニル)−β,δ−ジヒドロキシ−5−(1−メチルエチル)−3−フェニル−4−[(フェニルアミノ)カルボニル]−1H−ピロール−1−ヘプタン酸又は薬学的に許容されるその塩を合成するための新規な方法
【課題】 [R−(R*,R*)]−2−(4−フルオロフェニル)−β,δ−ジヒドロキシ−5−(1−メチルエチル)−3−フェニル−4−[(フェニルアミノ)カルボニル]−1H−ピロール−1−ヘプタン酸、又は薬学的に許容されるその塩を製造するための改良された合成法を提供し、併せて本方法で用いられる新規中間体を提供するものである。
【解決手段】 本方法は、3,5−ジヒドロキシ−6−シアノヘキサン酸アルキル(例えばtert−ブチル)を出発原料とし、シクロペンタノンまたはシクロヘキサノンとの反応を経て中間体の例えばtert−ブチルシクロペンチリデンニトリルまたはtert−ブチルシクロヘキシリデンニトリル(新規中間体)を得、これを還元し、アトルバスタチンジケトンと縮合させ目的化合物を得るものである。
本発明の方法により製造される化合物は、高脂血症、高コレステロール血症、骨粗鬆症、前立腺肥大症又はアルツハイマー病の治療に有用である。
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ピロール誘導体、この調製および治療における使用
本発明は、式(I)(式中、Aは、置換または非置換アルキレン(C1−C6)基、m=0、1または2およびp=0または1を有する式(II)の基を表し、R1は、水素または(C1−C2)アルキルを表し、R2は、置換または非置換(C3−C10)アルキル基、置換または非置換の非芳香族(C3−C12)炭素環式基、複素環式置換または非置換基、アルキレン(C1−C3)に置換されている基、NR10R11基を表し、R9は、官能基または複素環基を表す。)を有する化合物に関する。調製方法および治療における使用。
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キナーゼ阻害剤として有用なヘテロサイクリックアミド化合物
式I
の化合物および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、並びにそれらの医薬的に許容される塩を提供する。また、式Iの化合物を含有する医薬組成物、およびp38キナーゼの活性に関連する疾患の治療方法をも提供する。
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MAPK/ERKキナーゼ阻害剤
(式中、各記号は本明細書で定義したとおりである)からなる群から選択される化合物を含む、MEKと共に使用するための、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される。
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5−(4−フルオロフェニル)−1−[2−((2R,4R)−4−ヒドロキシ−6−オキソテトラヒドロピラン−2−イル)エチル]−2−イソプロピル−4−フェニル−1H−ピロール−3−カルボン酸フェニルアミドを合成するための新規な方法
【課題】 5−(4−フルオロフェニル)−1−[2−((2R,4R)−4−ヒドロキシ−6−オキソテトラヒドロピラン−2−イル)エチル]−2−イソプロピル−4−フェニル−1H−ピロール−3−カルボン酸フェニルアミドの新規な製造法を提供する。
【解決手段】化合物(7)
と他の化合物を溶媒中で水を除きながら反応させることからなる方法。
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ANTIに対するSYN比率が高いスタチンの製造方法
【課題】フルバスタチンのジオールエステルのsyn:anti比を増大するための新規な方法。
【解決手段】フルバスタチンのジオールエステルのsyn:anti比を増大する方法において、a)フルバスタチンジオールを約30℃において溶剤の溶解し、b)溶液を冷却し、そしてc)結晶化したジオールエステルを回収する、工程を含んである方法。
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HMG−CoAレダクターゼ阻害剤の多形体及びその使用
本発明は、HMG−CoAレダクターゼ阻害剤(3R,5R)−7−[2−(4−フルオロフェニル)−5−イソプロピル−3−フェニル−4−[(4−ヒドロキシメチルフェニルアミノ)カルボニル]−ピロール−1−イル]−3,5−ジヒドロキシ−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩の多形体を提供する。本発明はまた、これらの多形体の調製方法、これらの多形体を含有する医薬製剤及びこのHMG−CoAレダクターゼ阻害剤の多形体を使用する方法を提供する。 (もっと読む)
殺微生物剤として有用なエテニルカルボキサミド誘導体
殺微生物剤として用いるのに適した一般式(I)の化合物(ただしAは、A1、A2、A3、A4のいずれかであり、Bは、フェニル基、ナフチル基、キノリニル基のいずれかである)。
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保存後も安定なアトルバスタチンカルシウムの結晶形
本発明は、アトルバスタチンヘミカルシウムVIII型を提供する。このアトルバスタチンヘミカルシウムは、アトルバスタチンカルシウムエポキシジヒドロキシ(AED)の形成に対して安定である。 (もっと読む)
高コレステロール血症治療用の医薬組成物
【課題】 コレステロール生合成を抑制する高コレステロール血症治療用の医薬組成物を提供することである。
【解決手段】 血中コレステロールを低下させるのに有効な量の[R−(R*,R*)]−2−(4−フルオロフェニル)−β,δ−ジヒドロキシ−5−(1−メチルエチル)−3−フェニル−4−[(フェニルアミノ)カルボニル]−1H−ピロール−1−ヘプタン酸のヘミマグネシウム塩またはN−メチルグルカミン塩、および薬学的に許容しうる担体を含有する高コレステロール血症治療用の医薬組成物である。
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不均一キラル触媒
【課題】本発明の目的は、従来の不均一触媒の不都合の少なくとも1つを克服するか、または実質的に改善し、担持されていないイミダソリジン−4−オンに匹敵する化学的および立体化学的効率の不均一触媒を作り出すことである。
【解決手段】本発明はメソ細孔シリカ発泡体担体に結合した触媒基を含む不均一触媒を提供するものである。該触媒基はフリーデル−クラフト反応およびディールス−アルダー反応からなる群から選ばれた反応を触媒することができる。
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結晶型[R−(R*,R*)]−2−(4−フルオロフェニル)−β,δ−ジヒドロキシ−5−(1−メチルエチル)−3−フェニル−4−[(フェニルアミノ)カルボニル]−1H−ピロール−1−ヘプタン酸カルシウム塩(2:1)(アトロバスタチン)
【課題】 高脂血症、高コレステロール血症、骨粗しょう症、およびアルツハイマー病を治療する薬剤として有用なアトルバスタチンの新規結晶型を提供する。
【解決手段】 X型、またはXII型として示される、[R−(R*,R*)]−2−(4−フルオロフェニル)−β,Δ−ジヒドロキシ−5−(1−メチルエチル)−3−フェニル−4−[(フェニルアミノ)カルボニル]−1H−ピロール−1−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩(アトロバスタチン)の新規結晶型が提供され、そのX線粉末回折、固体NMR、および/またはラマン分光法により特徴付けられた。
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ヒストンデアセチラーゼ阻害活性を有する新規ピロール誘導体
本発明は、式Iピロール類から誘導された新規化合物、それらを得るための方法、および特定のヒストンデアセチラーゼにおいて、それらの阻害活性に基づく癌の治療用の医薬組成物における薬物としてのそれらの適用について記載する。 (もっと読む)
アトルバスタチン・ヘミカルシウムの結晶形及びその調製方法
アトルバスタチン・ヘミカルシウムの結晶形及びその製法を提供する。
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[R−(R*,R*)]−2−(4−フルオロフェニル)−β,δ−ジヒドロキシ−5−(1−メチルエチル)−3−フェニル−4−[(フェニルアミノ)カルボニル]−1H−ピロール−1−ヘプタン酸マグネシウム塩(2:1)の多形
アトルバスタチンマグネシウムの結晶質多形形態および非晶質多形形態、ならびにこれらの調製方法が、特許請求されている。
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