【解決課題】本発明は、ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）の選択的阻害剤として使用することができるイソオキサゾール誘導体に関する。また、開示される化合物の調製方法と共に、その医薬組成物及びＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤としての使用にも関する。
【解決手段】本明細書で開示される化合物は、患者、特にヒトにおけるエイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節症、潰瘍性大腸炎、及びそのほかの炎症性疾患の治療に有用であることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｇ、Ｘ、Ｙ及びＺは前記の意義を有する）で示される新規２，４−ジハロゲン−６−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルキル）フェニル置換テトラミン酸誘導体に関する。本発明はまた、この幾つかの製造方法及び製造中間生成物並びに有害生物防除剤及び／又は除草剤に関し、さらにまた２，４−ジハロゲン−６−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルキル）フェニル置換テトラミン酸誘導体と、栽培植物の適合性を改善する少なくとも１種の化合物を含有する選択性除草剤に関する。
【化９５】

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一般式［Ｉ］


［式中、Ｘは−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ−又は単結合；Ａｒは置換されていてもよいアリールまたは低級シクロアルキル；ｎは０〜２；Ｒ^１、Ｒ^２は（ｉ）各々独立して水素原子又は低級アルキル；（ｉｉ）Ｒ^１とＲ^２が一体となって低級アルキレンを形成；又は（ｉｉｉ）Ｒ^１が水素原子又は低級アルキルを表し、Ｒ^２がＲ^４又はＲ^６と一体となって低級アルキレン；Ｒ^３、Ｒ^４は（ｉ）各々独立して水素原子又は低級アルキル；（ｉｉ）Ｒ^３とＲ^４が一体となって低級アルキレンを形成；又は（ｉｉｉ）Ｒ^３が水素原子又は低級アルキルを表し、Ｒ^４がＲ^２又はＲ^６と一体となって低級アルキレンを形成；Ｒ^５、Ｒ^６は（ｉ）各々独置換されていてもよい低級アルキルまたは水素原子；（ｉｉ）Ｒ^５とＲ^６が隣接する窒素原子と一体となって、置換されていてもよい含窒素脂肪族５〜６員複素環式基を形成する；又は（ｉｉｉ）Ｒ^５が置換されていてもよい低級アルキルまたは水素原子を表し、Ｒ^６がＲ^２又はＲ^４と一体となって低級アルキレンを形成；Ｒ^７は低級アルキルを表す］
で示されるノルバリン誘導体又はその薬理的に許容し得る塩、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及びグリシントランスポータータイプ２（ＧｌｙＴ２）の輸送活性阻害における該化合物の使用。
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【課題】 ピロリジン誘導体の簡便で効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ¹及びＲ²は水素原子、水酸基、置換基を有していてもよいアルキル基又は環状炭化水素基を示し、Ｒ³は水素原子、アルキル基又は環状炭化水素基を示し、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は水素原子、水酸基、アミノ基、エステル基、アルコキシ基、置換基を有してもよいアルキル基又は環状炭化水素基示す。）で表されるオキシムピロール誘導体を、第８〜１０族の遷移金属触媒（ただし、酸化プラチナを除く）を用いて水素添加する、ピロリジン誘導体の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】頻脈、動悸、狭心症様愁訴及び不整脈といった、β交感神経擬似剤の副作用を実質的に減少することができる新規医薬組成物及びその使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、持続性抗コリン作用剤及び持続性β-擬似剤に基づく新規医薬組成物に関する。本発明はまた、該医薬組成物の製造方法及び気道の疾患の治療における該組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】二次電池、電気二重層キャパシタ、燃料電池、色素増感太陽電池等の電気化学デバイスの電解質、電解液として有用なイオン性液体を提供する。
【解決手段】Ｎ，Ｎ−ジアルキルピロリジニウムカチオンとビス（フルオロアルキルスルホニル）イミドアニオンとの塩化合物（１）、及びＮ，Ｎ−ジアルキルピロリジニウムカチオンとＺ−との塩化合物（２）［Ｚはトリフルオロメタンスルフェート、トリフルオロメタンカルボキシレート、ビス（トリフルオロメタンスルホニル）イミド、ビス（ペンタフルオロエタンスルホニル）イミド、テトラフルオロボレート、及びヘキサフルオロホスフェートからなる群より選ばれる１種又は２種以上のアニオンである。］で表される化合物（Ｂ）を含有してなるイオン性液体組成物［ただし、化合物（Ａ）と化合物（Ｂ）は同一ではない］。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、優れた免疫抑制作用を有するアミノアルコ−ル化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物に関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


[式中、Ｒ^１及びＲ²は、水素原子又は低級アルキル基；Ｒ^３は、低級アルキル基；ｎは、２又は３；Ｘは、硫黄原子又は低級アルキル基で置換された窒素原子；Ｙは、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ₂−を有する基；Ｚは、エチレン基等；Ｒ^４は、アリ−ル基又は置換されたアリ−ル基；Ｒ^５は、水素原子、ハロゲン原子又は低級アルキル基；但し、Ｒ^１及びＲ^２が水素原子である時、Ｒ^５はハロゲン原子又は低級アルキル基を示す。]を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

式（Ｉ）：［式中、Ｚは−Ｎ−もしくは＞ＣＨであり；Ｒ^１は−Ｈもしくは−Ｃ_１〜４アルキルであり；Ａｒ^１は、各々非置換のまたは１もしくは２個のＲ^ａ部分で炭素環員で置換された、２−チアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニルもしくはフェニルであり；ここで、各Ｒ^ａ部分は−Ｃ_１〜４アルキル、−Ｃ_２〜４アルケニル、−ＯＨ、−ＯＣ_１〜４アルキル、ハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＳＣＦ_３、−ＳＨ、−Ｓ（Ｏ）_０〜２Ｃ_１〜４アルキル、−ＯＳＯ_２Ｃ_１〜４アルキル、−ＣＯ_２Ｃ_１〜４アルキル、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯＣ_１〜４アルキル、−Ｎ（Ｒ^ｂ）Ｒ^ｃ、−ＳＯ_２ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ｂＳＯ_２Ｒ^ｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＯ_２および−ＣＮよりなる群から独立して選択され、ここで、Ｒ^ｂおよびＲ^ｃは各々独立して−Ｈもしくは−Ｃ_１〜４アルキルであり；そしてＡｒ^２は請求項において定義される］の化合物は、ＦＡＡＨインヒビターとして有用である。そのような化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性により媒介される病状、障害および症状の処置のための製薬学的組成物および方法において用いることができる。従って、該化合物は例えば不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害もしくは運動障害（多発性硬化症のような）を処置するために投与することができる。 （もっと読む）

【課題】
高脂血症、動脈硬化、および／またはメタボリックシンドロームの予防または治療剤。
【解決手段】
下式（１ｂ）、（１ｃ）、（１ｄ）または（１ｅ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの塩。


（式中、環Ｚ^b，Ｚ^c及びＺ^dはヘテロ環等を、Ｗ^2b，Ｘ^1c，Ｗ^3d，Ｗ^4d，Ｗ^3e及びＷ^4eは単結合等を、Ａｒ^2b，Ａｒ^2c，Ａｒ^2d及びＡｒ^1eはアリール等を、Ｗ^1b，Ｗ^1c及びＹ^1cはアルキレン等を、Ａｒ^1b，Ａｒ^1c，Ａｒ^1d，Ａｒ^2e及びＡｒ^3eはアリーレン等を、Ｘ^1bは−ＳＯ₂−等を、Ｒ^1b，Ｒ^1c及びＲ^1dはカルボキシル等を、Ｗ^1d，Ｗ^2e及びＷ^2dは低級アルキレン等を、Ｒ^2e及びＲ^1eは水素原子等を表す） （もっと読む）

（ａ）式Ｉのピロールカルボキサミド化合物である実質的に水不溶性の物質、水混和性有機溶媒、及び阻害剤を含んでなる第一溶液を（ｂ）水と随意に安定化剤を含んでなる水相と組み合わせること、それにより阻害剤と実質的に水不溶性の物質を含んでなる固体粒子を沈殿させること；そして水混和性有機溶媒を随意に除去することを含んでなる（ここで阻害剤は、本記載において定義されるような非高分子の疎水性有機化合物である）、固体粒子の水系媒体における安定分散物の製造の方法。また特許請求されるのは、該方法によって入手可能な安定分散物、本方法によって入手可能な固体粒子と、そのような粒子の使用である。本方法は、固体粒子の水系媒体における分散物を提供し、該粒子は、オストワルド熟成により仲介される粒子成長を抑制して明示するか、又は実質的に明示しない。本方法は、実質的に水不溶性の薬理活性物質の小さな（ミクロン以下の）水系分散物の製造に特に適している。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ_５−ヒドロキシル置換クローゼンアミド立体異性体、Ｎ−置換誘導体およびそれらの製造方法を提供する。また、かかる化合物を活性成分として含有する医薬組成物、および老化治療用薬剤および記憶改良用薬剤の製造のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｘ、Ｗ、Ｙ、およびｍが記述の中で規定される式（Ｉ）のビアリールエーテル誘導体、それを含む組成物、およびそのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、酵素の逆転写酵素に結合し、そのモジュレーター、特に阻害剤である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである）で示される化合物、及び薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物は、ＤＰＰ−ＩＶに関連する疾患（例えば、糖尿病、特にインスリン非依存性糖尿病、及び耐糖能障害）の治療及び／又は予防に有用である。
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式（Ｉ)、（II）、（III）、および（IV）（式中、Ｃｈ_１は、例えば、式（Ｖ）または(VI)であり；Ｃｈ_２は、式（VII）または（VIII）であり；Ｈｅｔ_１は、例えば、フリル、チエニル、ピロリル、ピリジル、ベンゾチエニル、キノリル、またはビチエニルであり、これらの各々は場合により置換されており；Ｈｅｔ_２およびＨｅｔ_２’は、例えば、フリレン、チエニレン、ピロリレン、ベンゾチエニレン、キノリレン、フリレンカルボニル、チエニレンカルボニル、ベンゾチエニレンカルボニル、またはビチエニレンカルボニルであり、これらの各々は場合により置換されており；Ａ１及びＡｒ１’は、例えば、フェニル、ナフチル、ベンゾイル、またはナフトイルであり、これらの各々は場合により置換されており；Ａｒ_２は、例えば、場合により置換されているフェニレンであり；Ｍは、例えば、Ｃ_１〜Ｃ_２０アルキレンであり；Ｒ_１は、例えば、Ｃ_１〜Ｃ_１２アルキルまたはフェニルであり；Ｒ_２およびＲ_２’は、例えば、水素またはＣ_１〜Ｃ_２０アルキルである）で示される化合物は、光重合反応において予想外に良好な性能を示す。
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式(I)[式中、R²、R³、R⁴およびR⁵は独立して、H、C_1-7アルコキシ、アミノ、ハロまたはヒドロキシからなる群より選択され；nは1または2であり；R^N1およびR^N2は独立してHおよびRから選択され、そこにおいて、Rは場合により置換されたC_1-10アルキル、C_3-20ヘテロシクリルおよびC_5-20アリールであり；またはR^N1およびR^N2は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合により置換された5〜7員含窒素複素環を形成し；Hetは、(i) [式中、Y¹およびY³は独立してCHおよびNから選択され、Y²はCXおよびNから選択され、XはH、ClまたはFである]；および(ii) [式中、QはOまたはSである]から選択される]の化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形、およびプロドラッグを提供する。特に、本発明は、ポリ(ADP-リボース)シンターゼおよびポリADP-リボシルトランスフェラーゼとしても知られ、一般にPARPと呼ばれる酵素、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼの活性を阻害するためにこれらの化合物を使用することに関する。
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本発明は、ハロゲン化オニウムと、アルキルもしくはアリールスルホン酸またはアルキルもしくはアリールカルボン酸のアルキルもしくはトリアルキルシリルエステル、あるいは該アルキルもしくはアリールスルホン酸またはアルキルもしくはアリールカルボン酸の無水物との反応による、アルキルもしくはアリールスルホン酸アニオンまたはアルキルもしくはアリールカルボン酸アニオンを有するオニウム塩類の調製方法に関する。 （もっと読む）

殺真菌活性の化学式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｈｅｔは、それぞれ独立に、酸素、窒素、および、硫黄から選択される、１つから３つのヘテロ原子を含む、５員複素環または６員複素環であり、但し、その環は、１，２，３−トリアゾールではなく、その環は、１つ、２つ、または、３つのＲ^y基で置換されており、；Ｒ¹は、水素、ホルミル、ＣＯ−Ｃ_1-4アルキル、ＣＯＯ−Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ（Ｃ_1-4）アルキレン、ＣＯ−Ｃ_l-4アルキレンオキシ（Ｃ_l-4）アルキル、プロパルギル、または、アレニルであり、；Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、メチル、または、ＣＦ₃であり、；各Ｒ⁶は、独立に、ハロゲン、メチル、または、ＣＦ₃であり、；Ｒ⁷は、（Ｚ）_mＣ≡Ｃ（Ｙ¹）、（Ｚ）_mＣ（Ｙ¹）＝Ｃ（Ｙ²）（Ｙ³）または、トリ（Ｃ_1-4）アルキルシリルであり、；各Ｒ^yは独立に、ハロゲン、Ｃ_1-3アルキル、Ｃ_1-3ハロアルキル、Ｃ_1-3アルコキシ（Ｃ_1-3）アルキレン、または、シアノであり、；Ｘは、ＯまたはＳであり、；Ｙ^l、Ｙ²およびＹ³は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ_1-6アルキル［それぞれ独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ_1-4ハロアルコキシ、Ｃ_1-4アルキルチオ、Ｃ_l-4ハロアルキルチオ、Ｃ_1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ_1-4）アルキルアミノ、Ｃ_l-4アルコキシカルボニル、Ｃ_l-4アルキルカルボニルオキシ、および、トリ（Ｃ_1-4）アルキルシリルから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、Ｃ_2-4アルケニル［それぞれ独立に、ハロゲンから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、Ｃ_2-4アルキニル［それぞれ独立に、ハロゲンから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、Ｃ_3-7シクロアルキル［それぞれ独立に、ハロゲン、Ｃ_1-4アルキル、および、Ｃ_1-4ハロアルキルから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、または、トリ（Ｃ_1-4）アルキルシリルであり、；Ｚは、Ｃ_1-4アルキレン［それぞれ独立に、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_1-4アルコキシ、ハロゲン、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_1-4ハロアルコキシ、Ｃ_1-4アルキルチオ、ＣＯＯＨ、およびＣＯＯ−Ｃ_1-4アルキルから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］であり、；ｍは、０または１であり、；そして、ｎは、０、１または２である、化合物；また、本発明は、これらの化合物の調製において使用される新規な中間体、活性成分として少なくとも１つの新規な上記化合物を含んでなる農薬組成物、および、病原性微生物、好ましくは、真菌類による植物への侵襲の制御または防止のための、農業または園芸における上記活性成分または組成物の使用に関する。
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本発明は、優れたアンドロゲン受容体拮抗作用を有する、式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ^１は、水素原子、シアノ基または式ＣＯＯＲ^Ａ（式中、Ｒ^Ａは、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基を示す。）で表される基を、Ｒ^２およびＲ^４は、同一または異なって、各々、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−６シクロアルキル基、トリフルオロメチル基、アミノＣ_１−６アルキル基、モノ−もしくはジ−置換アミノＣ_１−６アルキル基、置換されていてもよいヒドロキシル基で置換された、ハロゲン化されていてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されていてもよいヒドロキシル基で置換されたＣ_２−６アルケニル基、置換されていてもよく、酸化されていてもよいチオール基で置換されたＣ_１−６アルキル基、置換されていてもよく、酸化されていてもよいチオール基、シアノ基、アシル基、置換されていてもよいオキサゾリル基または１，３−ジオキソラン−２−イル基を、Ｒ^３は、式（ａ）：


（式中、Ｘはハロゲン原子を、Ｙは炭素原子または窒素原子を、Ａｌｋは置換されていてもよいＣ_１−４アルキレン基を、Ｒ^Ｂは水素原子またはアシル基を示す。）で表される基を、Ｒ^５は、その４位または３位にシアノ基を有し、さらに置換されていてもよいフェニル基を示す。〕で表される新規ピロール誘導体またはその塩を提供する。また、本発明は、該ピロール誘導体またはその塩を含有するアンドロゲン受容体拮抗剤も提供する。
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ジペプチジルペプチダーゼＩＶのシクロプロピル融合ピロリジンベースのインヒビターの製造のための方法および化合物が提供される。 （もっと読む）

【課題】波長５６５〜６１５ｎｍ近辺の発光を有効にカットすることができ、かつ、赤、青、緑の３原色発光に悪影響を及ぼさず、耐熱性、耐光性等の耐久性の良好な色調整フィルターを与えるスクアリリウム系化合物、該化合物からなる色素及び該化合物を使用した色調整フィルター、色純度改善フィルター、色再現範囲拡大フィルター等の光学フィルターの提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるスクアリリウム系化合物。このスクアリリウム系化合物よりなる色素。このスクアリリウム系化合物を用いた光学フィルター。


〔Ｒ_１〜Ｒ_４は、水素原子、置換基を有していても良いアルキル基、アルケニル基、アルコキシカルボニル基、又はフェニル基、Ｒ_５はさらに水酸基、ハロゲン原子、アルコキシ基、Ｗは、イミノ基又はアルキルイミノ基、Ｘは、カルボニル基又はスルホニル基、Ｒ_６は、水素原子又は１価基、ｌ及びｍは０〜５の整数、ｎは１〜３の整数、ｌ＋ｍ＋ｎ≦５〕 （もっと読む）