本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘ、ｓ、Ｒ^１、Ｌ、Ｒ^２及びＡは記載において引用した通りに定義される）で示される新規２−アルキルシクロアルキル（又はアルケニル）カルボキサミド、前記物質の製造方法及び該物質の望ましくない微生物を防除するための使用に関する。本発明はまた、新規中間体生成物及び該生成物の製造に関する。
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式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｚ、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎ及びＡは明細書に記載の意味を有する）で示される新規ビフェニルカルボキサミド、該物質の複数の製造方法、望ましくない微生物を防除するための使用、新規中間体生成物及びこの製造が開示される。
【化１８４】

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動物へ治療上有効な量の複素環式化合物を投与することを含む、動物における癌、炎症性状態及び／又は感染疾患を治療する方法が開示される。上記動物は、哺乳動物、好ましくはヒト又はげっ歯類である。
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アイソトープラベルされたカルボニウム[^l4C]インドリノン誘導体およびその製造方法が開示される。これらの化合物は、吸収、分布、代謝および排泄（ADME）研究のために有用である。 （もっと読む）

４−保護ヒドロキシピログルタミン酸誘導体をアルキル化剤によりアルキル化し、４−保護ヒドロキシ−４−アルキルグルタミン酸誘導体を得た後、加水分解及び保護基の脱保護工程を経て、モナティンに代表されるグルタミン酸誘導体を製造する方法。４−保護ヒドロキシピログルタミン酸誘導体はヒドロキシプロリンから容易に製造することができる。また４−保護ヒドロキシピログルタミン酸誘導体は４位が選択的かつ立体選択的にアルキル化され、アルキル化後は簡便にグルタミン酸誘導体に変換することができるため、特に光学純度の高いモナティンを効率的に製造するために好適に使用することができる。 （もっと読む）

【解決手段】 一般式（I）


｛式中、Ｑは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、フェニル基、置換フェニル基等、Ｒ^１は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｒ^２は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、又、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキレン基を形成でき、Ｒ^５は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、フェニル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル基、置換フェニル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル基、フェノキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、置換フェノキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｗは酸素原子等、−ＮＲ^６−等。｝で表されるアミノアセトニトリル誘導体及び該誘導体を有効成分とする有害生物防除剤並びにその使用方法。
【効果】農園芸分野の害虫及び家畜・ペット等に寄生する動物分野の外部寄生虫に対して防除効果を示す。 （もっと読む）

新規合成法、そのような新規方法の生成物、およびこれらの生成物の使用に関する。特に、本発明はフラノン、詳細にはフィンブロリドをアミンと反応させる方法を提供する。本発明は、ハロゲン化1,5-ジヒドロ-ピロール-2-オン、5-ハロメチレン置換1,5-ジヒドロピロール-2-オン（フィンブロリドのラクタム類似化合物）、5-アミノ置換フラノンおよび5-アミノメチレン-2(5H)-フラノン、ならびにそれらの合成類似化合物の合成に特に用途を有する。本発明はまた、新規化合物、およびそれらの使用に関する。 （もっと読む）

アトルバスタチンへミ−カルシウム塩を、一定の有機溶媒に溶解し、そして前記溶媒を、例えば噴霧乾燥、急速真空蒸発及び/又は薄フィルム蒸発により除去することを包含する、非晶質アトルバスタチンへミ−カルシウム塩の新規調製方法が提供される。非晶質アトルバスタチンへミ−カルシウム塩を調製するためのそれらの方法の好ましい態様は、再生でき、大規模に適用でき、そして炭化水素の使用を包含しない。 （もっと読む）

式（Ｉａ）及び（Ｉｂ）により表される化合物（式中、Ｒ及びＲ１は本書類に規定の通りである。）、及びその薬学的に許容し得る塩が開示され、該化合物は細胞周期の増殖性疾患、例えば、変質した細胞周期依存性キナーゼ活性に関連する癌の治療に有益である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物およびそれの生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、式中において、ｎは０、１または２であり；ＧはＣＨ_２またはＣＨＲ^３であり；Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６−シクロアルキルによって置換されたＣ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−ヒドロキシアルキル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６−アルケニル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_６−アルケニル、ホルミル、アセチルまたはプロピオニルであり；Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は互いに独立に、Ｈ、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチルまたはトリフルオロメチルであり；Ａはフェニレン、ピリジレン、ピリミジレン、ピラジニレン、ピリダニジレンまたはチオフェニレンであり、それらはハロゲン、メチル、メトキシおよびＣＦ_３から選択される１以上の置換基で置換されていても良く；ＥはＮＲ^５またはＣＨ_２であり、Ｒ^５はＨまたはＣ_１〜Ｃ_３−アルキルであり；Ａｒはフェニル、環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５もしくは６員ヘテロ芳香族基ならびに飽和もしくは不飽和５もしくは６員炭素環もしくは複素環に縮合したフェニル環からなる群から選択される環状基であり、前記複素環は環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子および／またはそれぞれ独立にＮＲ^８から選択される１、２もしくは３ヘテロ原子含有基を有しており、Ｒ^８はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニルもしくはフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニルであり、前記環状基Ａｒは１、２もしくは３個の置換基Ｒ^ａを有することができ、その可変要素Ｒ^ａは請求項および説明に示した意味を有している。本発明はさらに、ドーパミンＤ_３受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。

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本発明は式Ｉの化合物
【化１】


［式中、
Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、Ｚで表される１、２または３個の基でそれぞれが置換されていても良いフェニル、チエニルまたはピリジルを表し；そしてＲ^３は、Ｈ、Ｃ_１−３アルキル基、Ｃ_１−３アルコキシメチル基、トリフルオロメチル、ヒドロキシＣ_１−３アルキル基、アミノＣ_１−３アルキル基、Ｃ_１−３アルコキシカルボニル、カルボキシ、シアノ、カルバモイル、モノまたはジＣ_１−３アルキルカルバモイル、アセチル、またはＲ^ａおよびＲ^ｂがそれぞれＲ^４およびＲ^５に対して定義されたものである、式−ＣＯＮＨＮＲ^ａＲ^ｂのヒドラジノカルボニルであり；ＸはＣＯまたはＳＯ_２であり；Ｙは存在しないかまたはＣ_１−３アルキル基で置換されていても良いＮＨを表し；Ｒ^４およびＲ^５は、独立して：Ｃ_１−６アルキル基；アミノが１以上のＣ_１−３アルキル基で置換されていても良い（アミノ）Ｃ_１−４アルキル−基；置換されていても良い非芳香族Ｃ_３−１５炭素環式基；（Ｃ_３−１２シクロアルキル）Ｃ_１−３アルキル−基；基−（ＣＨ_２）_ｒ（フェニル）_ｓ；ナフチル；アントラセニル；１個の窒素および所望により酸素、硫黄またはさらなる１個の窒素の内の１つを含む飽和５〜８員複素環基（ここで、該複素環基は置換されていても良い）；１−アダマンチルメチル；Ｈｅｔが置換されていても良い芳香属複素環を表す基−（ＣＨ_２）_ｔＨｅｔ；を表し、あるいはＲ^４はＨを表し、Ｒ^５は上記で定義したものであり；あるいはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和５〜８員複素環基を表し；ここで複素環基は１以上のＣ_１−３アルキル基、ヒドロキシまたはベンジルで置換されていても良く；Ｒ^６はＨ、Ｃ_１−３アルキル基、Ｃ_１−３アルコキシメチル基、トリフルオロメチル、ヒドロキシＣ_１−３アルキル基、Ｃ_１−３アルコキシカルボニル、カルボキシ、シアノ、カルバモイル、モノまたはジＣ_１−３アルキルカルバモイル、アセチルまたは、式−ＯＮＨＮＲ^ａＲ^ｂのヒドラジノカルボニルである（但し書きを伴う）]、かかる化合物の製造方法、肥満、精神疾患および神経疾患（特に肥満）の治療におけるその使用、それらの治療的使用のための方法およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤として有用な次式の新規な化合物に関する：


［式中、Ｙは、−Ｓ（Ｏ）_ｍ、−ＣＨ_２−、ＣＨＦ、または−ＣＦ_２であり；ｍは、０、１、または２であり；Ｘは、結合、Ｃ_１〜Ｃ_５アルキル（たとえば、−ＣＨ_２−）、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；環状炭素環中の点線［−−−−］は場合によっては二重結合を表し；Ｒ^１は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、ＣＮ、−ＣＯＯＲ^３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、−ＯＲ^３、−ＮＲ^３Ｒ^４、またはＮＲ^３ＣＯＲ^４であり；Ｒ^２は、水素、シアノ、ＣＯＯＨ、またはカルボン酸のイソスター（たとえば、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＮＯＨ、Ｂ（ＯＨ）_２、ＰＯ_３Ｒ^３Ｒ^４、ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、テトラゾール、−ＣＯＯＲ^３、−ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＮＲ^３ＣＯＲ^４、または−ＣＯＯＣＯＲ^３）である］。
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アトルバスタチンカルシウムエポキシドジヒドロキシ（ＡＥＤ）の調製が記述されている。ＡＥＤは、試料中のＡＥＤの量を測定する上での標準又はマーカーとして使用できる。従ってＡＥＤは、ＡＥＤを実質的に含まないアトルバスタチンカルシウムを調製する上での手段として使用可能である。
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【課題】骨形成を増大するか、または病的歯科状態を処置するか、または脊椎動物中の変性関節状態を処置するための方法の提供。
【解決手段】骨形成を増大するか、または病的歯科状態を処置するか、または脊椎動物中の変性関節状態を処置するための方法であって、このような処置を必要とする脊椎動物被験体に、ＮＦ−κＢの活性を阻害するか、またはプロテアソーム活性を阻害するか、またはプロテアソームタンパク質の産生を阻害する、有効量の化合物を投与する工程、を包含する、方法。 （もっと読む）

【解決手段】 アルキニルアミン(Ｉ)をＲ^３Ｒ^４Ｒ^５ＳｎＨ（II） およびＣＯと反応させて、２−スタニルメチレンラクタム（III）を得、次いで同ラクタム（III）を Ｒ^７Ｒ^８Ｒ^９ＳｉＸ（IV）と反応させて、２−メチレンラクタム（Ｖ）を得る。 式(Ｉ)（II）（III） 中、Ｒ^１ は低級脂肪族炭化水素基、芳香族炭化水素基を、Ｒ^２ は水素原子、低級脂肪族炭化水素基、芳香族炭化水素基を、Ｒ^３ 、Ｒ^４ 、Ｒ^５ 、Ｒ^７ 、Ｒ^８ 、Ｒ^９ は、低級脂肪族炭化水素基、芳香族炭化水素基を、Ｒ^６ は水素原子、低級脂肪族炭化水素基、芳香族炭化水素基を、ｎは１、２、３を、Ｘはハロゲン原子を意味する。低級脂肪族炭化水素基、芳香族炭化水素基は置換基を有していてもよい。
【効果】 医薬、農薬の合成中間体として有用な含窒素複素環化合物が得られ、医薬、農薬の薬理活性発現に重要である光学活性な複素環化合物が得られる。


【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の新規ヨウ素−フェニル置換された環状ケトエノール（ＣＫＥ、Ｊ、Ｘ及びＹは、上記の意味を有する。）、これを作製するための幾つかの方法及び中間体産物、並びに、式（Ｉ）のヨウ素−フェニル置換された環状ケトエノールと栽培された植物の適合性を改善する少なくとも１つの化合物とを含有する有害生物駆除剤及び／又は除草剤としてのその使用に関する。

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【課題】従来のHIVプロテアーゼ阻害剤に比べて、薬物動態に優れた新規なジペプチド化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）


（上記式中、R¹は水酸基、あるいはアミノ基を示し、R²は炭素数1〜4の低級アルキル基、あるいはハロゲノ基を示し、R³、R⁴及びR⁵はそれぞれに直鎖式、または分枝を有する飽和もしくは不飽和の炭素数1〜4の低級アルコキシ基、あるいは水素原子を示し（ただし、R³、R⁴及びR⁵の全てが水素原子である場合を除く）、またR³とR⁴とは互いに環を形成しても良く、R⁶、R⁷はそれぞれ直鎖式、及び分枝を有する炭素数1〜4の低級アルキル基、ハロゲノ基あるいは水素原子を示す）で表される新規なジペプチド化合物またはその薬理学的に許容される塩、及びこれを有効成分とすることからなる抗エイズ薬。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有するスルピリド化合物及び医薬的に許容可能な塩又は希釈剤を含有する医薬組成物に関する：式中、Ｒ_１は、１個〜約７個の炭素原子を有する分岐鎖若しくは直鎖アルキル、置換若しくは非置換アリール、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換アラルキル、置換若しくは非置換アルキルシクロアルキル、又は式（ＣＨ_２）_ｎＲ_２を有する基であり、ここで、Ｒ_２は置換若しくは非置換アリール又は置換若しくは非置換シクロアルキルであり、ｎは０個〜約６個の炭素原子を有するアルキル基である。
【化１】

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本発明は、式(Ａ)
【化１】


〔式中、Ｒ_１はハロゲン、Ｃ_１−６ハロゲンアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキルオキシまたはＣ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキルであり；Ｒ_２はハロゲン、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルコキシであり；Ｒ_３およびＲ_４は独立して分枝鎖Ｃ_３−６アルキルであり；そしてＲ_５はシクロアルキル、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルカノイルオキシ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アミノアルキル、Ｃ_１−６アルキルアミノ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ジアルキルアミノ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルカノイルアミノ−Ｃ_１−６アルキル、ＨＯ(Ｏ)Ｃ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−(Ｏ)Ｃ−Ｃ_１−６アルキル、Ｈ_２Ｎ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−ＨＮ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ_１−６アルキルまたは(Ｃ_１−６アルキル)_２Ｎ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ_１−６アルキルである。〕
の化合物または薬学的に許容されるその塩を製造するための合成経路ならびにこれらの経路に従ったときに得られる鍵となる中間体およびそれらの製造法に関する。
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本発明は式（Ｉ）の化合物に関する。


式中、Ｒ_１は水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、Ｒ_２はＣ_４−Ｃ_１０基、非芳香族炭素環式Ｃ_３−Ｃ_１２基、インジアニル（ｉｎｄｉａｎｙｌ）、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル−１若しくは２、複素環式基、置換Ｃ_１−Ｃ_３アルキレン基、ＮＲ_１０Ｒ_１１基であり、又はＲ_１とＲ_２はこれらが結合している窒素原子と一緒に複素環式基を形成する。本発明は、前記化合物を調製する方法及びその治療上の使用にも関する。
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