本発明は、グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物、その調製方法、それらを含む薬剤組成物、および治療におけるその使用方法を提供する。
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本発明は、場合により担持されていてもよい金属触媒を使用したアリールまたはアルキルニトロ化合物によるラクトンの還元的アミノ化によって、Ｎ−アリール−２−ラクタム、Ｎ−アルキル−２−ラクタム、およびＮ−シクロアルキル−２−ラクタムを製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】カルシウムチャンネルのα−２−δサブユニットと結合する、そして疼痛、繊維筋痛ならびに種々の精神医学的障害および睡眠障害を治療するために有用である光学活性βアミノ酸を調製するための材料および方法を提供する。
【解決手段】
キラルアリルアミンをルイス酸および塩基の存在下で２−アルキノエートと反応させて、キラル第三級エナミンを生成し、これを、アンモニアとの反応後に、水素添加して、光学活性βアミノ酸を生成するステップを包含する。 （もっと読む）

本発明は、３−エチル−２，５−ジヒドロ−４−メチル−Ｎ−［２−［４−［［［［（トランス−４−メチルシクロヘキシル）アミノ］カルボニル］アミノ］スルホニル］フェニル］エチル］−２−オキソ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド（Ｉ）（グリメピリドとして一般的に公知）の合成において使用される、トランス−４−メチルシクロヘキシルアミン ＨＣｌおよび４−［２−（３−エチル−４−メチル−２−カルボニルピロリジンアミド）エチル］ベンゼンスルホンアミドの精製のための新規プロセスを開示する。本発明はまた、望ましくないシス異性体を０．１５％未満有するグリメピリド形態Ｉ（Ｉ）の新規な精製を開示する。グリメピリド（Ｉ）は、真性糖尿病の処置において有用である。 （もっと読む）

ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される：


（式中、変項は本明細書中で定義された通りである）。 （もっと読む）

本発明は、オキサゾリン部分又はチアゾリン部分を含む化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及びＨ_３受容体リガンドとしてのそれらの使用に関し、（Ｉ）、Ａ^１は、ＣＨ Ｃ（ＣＨ_３）又はＮであり、Ｒ^１は、水素又はハロゲンであり、Ｒ^２は（ＩＩ）であり、Ａ^２はＯ又はＳであり、Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル又はＣ_１〜４アルコキシであり、Ｒ^４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、トリフルオロメチル又は−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^１２ａ_Ｒであり、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^１２ａ_Ｒ１２ｂの各ＣＨ_２は１又は２個のＣ_１〜４アルキルで置換されていてもよく、Ｒ^５は水素又は−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１３ａ_Ｒ^１３ｂであり、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１３ａＲ^１３ｂの各ＣＨ_２は１又は２個のＣ_１〜４アルキルで置換されていてもよく、Ｒ^４及びＲ^５の少なくとも１つは−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^{１２／１３ａ}Ｒ^{１２／１３ｂ}基でなければならない。
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本発明は、タイヤの製造において使用し得るゴム組成物に関する。本発明の組成物は、少なくとも１種のジエンエラストマー、補強用充填剤、硬化系、および戻り防止剤としての式(I) (Rは炭化水素基である)を有するイタコンイミド-マレイミド組成物をベースとする。また、本発明は、ゴムから製造し且つ自動車の道路保持系、とりわけタイヤを意図する最終または半製品の製造におけるそのような組成物の使用にも関する。
【化1】

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ヨウ化グリコピロニウムなどのグリコピロニウム塩は臭化グリコピロニウムより低いガラス転移温度を有する。そのため、製剤により適している。 （もっと読む）

請求項１で定義された置換基を有する式（Ｉ）の化合物は、殺微生物剤としての用途に好適である。

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式（Ｉ）Ｒ_１−Ｚ−Ｒ_２を有する化合物が提供される。１つの局面では、本発明は、（ｉ）上に定義される式Ｉを有する化合物を含み、（ｉｉ）薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、腑形剤またはアジュバントと場合により混合される薬学的組成物を提供する。１つの局面では、本発明は、医薬で使用するための上に定義される式Ｉを有する化合物を提供する。１つの局面では、本発明は、１１β−ＨＳＤに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。本発明は、不都合な１１β−ＨＳＤレベルに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、ｍ及びＸは明細書及び特許請求の範囲中の定義と同義である）の化合物及び薬学的に許容されうるその塩に関する。化合物は、ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の処置及び／又は治療に有用ある。
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本発明は、場合により担持される金属触媒を使用したアリールまたはアルキルアミンによるレブリン酸エステルの還元的アミノ化によって、５−メチル−Ｎ−アリール−２−ピロリドン、５−メチル−Ｎ−アルキル−２−ピロリドン、および５−メチル−Ｎ−シクロアルキル−２−ピロリドンを製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、場合により担持されていてもよい金属触媒を使用して、ニトロ化合物によるレブリン酸の還元的アミノ化によって、５−メチル−Ｎ−アリール−２−ピロリドン、５−メチル−Ｎ−シクロアルキル−２−ピロリドン、および５−メチル−Ｎ−アルキル−２−ピロリドンを製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は場合により担持される、金属触媒を使用したアリールシアノ化合物によるレブリン酸の還元的アミノ化によって、５−メチル−Ｎ−（メチルアリール）−２−ピロリドン、５−メチル−Ｎ−（メチルシクロアルキル）−２−ピロリドン、および５−メチル−Ｎ−アルキル−２−ピロリドンを製造する方法に関する。 （もっと読む）

臭化グリコピロニウム結晶の製造法は、溶媒中でグリコピロニウム塩基と臭化メチルとを反応させること（ここで、生成物のジアステレオマー比に関し（Ｒ，Ｒ）および（Ｓ，Ｓ）ジアステレオマーよりも（Ｒ，Ｓ）および（Ｓ，Ｒ）ジアステレオマーの方が多くなるように前記溶媒が選択される）、および１以上の制御された結晶化工程により所望のジアステレオマーを分離することを含む。この方法からは、分布の狭い粒径を有する生成物が得られる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＣＫＥは、明細書で挙げた通りに定義される）の新規な２，４，６−フェニル置換された環状ケトエノール、さらにいくつかのそれらの製造方法、ならびに農薬および／または除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、２，４，６−フェニル置換された環状ケトエノールおよび栽培植物の適合性を改善する化合物を含有する選択的除草剤に関する。

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【課題】 ２，２−二置換エチレンジアミン誘導体の簡便で効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）で表される２−アミノニトロオレフィン誘導体とアルキルマグネシウムハライドを反応させた後、還元剤で処理する、２，２−二置換エチレンジアミン誘導体の製造方法である。
【化１】


（式中、Ｒ¹及びＲ²は、それぞれ独立に、水素原子、水酸基又は置換基を有してもよい炭素数１〜１２の炭化水素基を示し、Ｒ³は、水素原子又は置換基を有してもよい炭素数１〜６の炭化水素基を示し、Ｒ⁴は、置換基を有してもよい炭素数１〜１２の炭化水素基を示し、Ｒ¹とＲ⁴、又はＲ²とＲ⁴は、互いに結合して環構造を形成してもよい。） （もっと読む）

【課題】２−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。


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本発明は、２−メチルピロリジン、とりわけ、２−メチルピロリジンの特定の鏡像異性体の調製方法に関する。新規中間体についても述べる。

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本発明は、式（Ｉ）を有する化合物


（式中、Ｘは、式（ＩＩ）を有する基を表す。）に関する。本発明によれば、Ｒ_１およびＲ_６は水素原子またはアルキル基を表す。Ｒ_２は、（Ｃ_１−Ｃ_１２）アルキル基；（Ｃ_３−Ｃ_１２）の非芳香族炭素環基；（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルメチル基；フェニル基、ベンジル基、ベンズヒドリル基、ベンズヒドリルメチル基、フェネチル基、ベンゾジオキソリル基、ジヒドロベンゾフラニル基、ジヒドロベンゾジオキシニル基；（ベンゾジオキソリル基、ジヒドロベンゾフラニル基、ジヒドロベンゾジオキシニル基によって置換されている）メチル基；非置換の１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル基；または、複素環基、インドリル基、置換または非置換のベンゾチアゾリル基の中から選択される基を表し、ただし、前記基は置換または非置換である。Ｒ_３は（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキル基または（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基を表す。Ｒ_４およびＲ_５は置換または非置換のフェニル基を表す。本発明はまた、前記誘導体を調製する方法、および、治療剤におけるこの適用に関する。
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