本発明は、呼吸器疾患を処置するのに有用な薬学的化合物としての、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は請求項１で定義した通りである]の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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後嚢混濁を防止するために用いる処理溶液を、白内障手術の前、中または後に、水晶体嚢に適用または導入する。処理溶液はイオン輸送機構干渉剤を含み、これは単独でまたは浸透圧ストレス剤および適当なｐＨを達成するための薬剤などの他の治療剤と組み合わされて、水晶体上皮細胞の剥離および／または死を選択的に誘発し、後嚢混濁が防止される。イオン輸送機構干渉剤は、細胞機構および広範囲の細胞の細胞イオン分布を干渉することができ、薬剤の濃度は、処理溶液が他の眼球細胞は実質的に無傷のままとしつつ、水晶体上皮細胞の細胞機構を選択的に干渉するように選択される。処理溶液は、他の眼球細胞および組織を実質的に損なうことなく、また、冗長な術前前処置を行うことなく、水晶体上皮細胞の細胞死および／または剥離を選択的に誘発する。 （もっと読む）

式IIの化合物から出発して、非晶質アトルバスタチンカルシウムを調製する新規な方法：
【化１】
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本発明は、下式で表わされるトリシアノメタン塩に基づくイオン液体の製造方法に関するものである。
【化１】


式中、Ｑ^＋は窒素、リン、硫黄及び酸素からなる群から選択される少なくとも一つのヘテロ原子を含有する有機カチオンである。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）の置換フェニルピペリジンおよびフェニルピロリジン、それらを含有する組成物、ならびにそれらの作成方法およびヒスタミンに媒介される状態を治療するための使用方法。
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式（Ｉ）


［式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
Ｂは、−Ｎ（Ｒ^４）−または−Ｏ−であり；
ＡおよびＤは、同一または異なっていてもよく、−Ｃ（Ｒ^５）_２−であり；
各Ｒ^２は、同一または異なっていてもよく、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロまたはアミノであり；ｎは、０、１または２であり；
Ｒ^３は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａＳＯ_２Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ｃ）_２、−（ＣＨ_２）_ｐ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｄ、−（ＣＨ_２）_ｐＳＯ_２Ｒ^３ｅ、フェニルまたはヘテロシクリルであり、ここに、Ｒ^３がフェニルまたはヘテロシクリルである場合、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａＳＯ_２Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ｃ）_２、−（ＣＨ_２）_ｐ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｄおよび−（ＣＨ_２）_ｐＳＯ_２Ｒ^３ｅからなる群から独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよく；ここに、Ｒ^３ａおよび各Ｒ^３ｃは、同一または異なっていてもよく、水素またはＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、Ｃ_１−６アルキルまたはハロＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^３ｄは、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシまたはハロＣ_１−６アルキルであり；あるいはＲ^３ａおよびＲ^３ｂまたはＲ^３ａおよびＲ^３ｃは、連結している原子と一緒になって、５−または６−員環を形成してもよく；ｐは、０、１または２であり；
Ｒ^４は、カルボシクリルまたはカルボシクリルＣ_１−４アルキルであり、ここに、いずれかのカルボシクリル基は、Ｃ_１−６アルキルおよびハロゲンから独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよく；またはＲ^４は、水素、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルキルスルホニルまたはＣ_１−６アルキルアミノカルボニルであり；
各Ｒ^５は、同一または異なっていてもよく、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはハロゲンであり；
Ｒ^６は、水素またはフッ素である］
で示される化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグが開示される。該化合物の製法、および医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用もまた、開示される。
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式（Ｉ）


［式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
Ｒ^２およびＲ^３は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノまたはアミノであり；
各Ｒ^４は、同一または異なっていてもよく、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロまたはアミノであり；ｐは、０、１または２であり；
各Ｒ^５は、同一または異なっていてもよく、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロまたはアミノであり；ｑは、０、１または２であり；
Ｒ^６は、−ＮＲ^６ａＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−ＮＲ^６ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^６ｂ、−ＮＲ^６ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｃ）_２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^６ｄ、−ＣＨ_２ＮＲ^６ａＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−ＣＨ_２ＮＲ^６ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^６ｂ、−ＣＨ_２ＮＲ^６ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｃ）_２または−ＣＨ_２（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^６ｄであり；ここに、Ｒ^６ａおよび各Ｒ^６ｃは、同一または異なっていてもよく、水素またはＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^６ｂおよびＲ^６ｄは、Ｃ_１−６アルキルまたはハロＣ_１−６アルキルであり；またはＲ^６ａおよびＲ^６ｂ、またはＲ^６ａおよびＲ^６ｃは、相互連結している原子と一緒になって、５−または６−員環を形成してもよく；
ｎは、１または２であり；
Ｒ^７およびＲ^８は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノまたはアミノである］
で示される化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグが開示される。該化合物の製法、および医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用もまた、開示される。
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次の式（Ｉ）を有する化合物：（式中、Ｒ¹は水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級もしくは高級アルキニル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、シクロ（低級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（低級）アルケニル（低級）アルキル、アリール−縮合シクロ（低級）アルキル、低級アルコキシ、アシル、アリール、アル（低級）アルコキシ、アル（低級）アルキル、ヘテロアル（低級）アルキル、アミノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル（低級）アルキルであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、Ｒ²は水素または低級アルキルであり、Ｘはアリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンまたはアリール−縮合シクロアルキレンであり、Ｙはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、、Ｚは低級アルケニレンであり、これは低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい）、またはその塩。この化合物はヒストン・デアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、新規な１，３−ジイミン銅錯体および原子層蒸着法における基材上または多孔性固体中もしくは多孔性固体上での銅の蒸着のための１，３−ジイミン銅錯体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、その製造及びその使用、特に治療上の使用に関する。より具体的には、本発明は、アリールカルバメートから誘導される化合物、その製造、及びその使用、特にヒト及び動物の健康の分野におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、好ましくは、５−ＨＴ４セロトニン作動性受容体リガンドであり、それ故に、５−ＨＴ４受容体が関与するいかなる障害の治療的処置又は予防的処置においても使用することができる。本発明はまた、化合物を含有する医薬組成物、その製造及び使用、並びに上記化合物を用いる処置方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】工業的により有利に、さらに収率よく式（３）


（式中、Ｒ^１は置換されていてもよい低級アルキル基等を表わし、Ａは酸素原子、硫黄原子または


で示される基を表わす。ここで、Ｒ^２は水素原子等を表わす。）
で示されるメチル化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒ^１およびＡは上記と同一の意味を表わす。）
で示される化合物と少なくとも一つのケイ素−水素結合を有するシラン化合物とを、式（２）


（式中、Ｒ^３は低級アルキル基等を表わす。）
で示されるスルホン酸化合物の存在下に反応させて、式（３）で示されるメチル化合物を製造する方法であって、攪拌動力０．２ｋＷ／ｍ^３以上で反応を実施することを特徴とするメチル化合物の製造法。 （もっと読む）

公知の化合物との比較において、マイコバクテリウム−ツベルクローシスの臨床的感受性菌株及び耐性菌株に対してより優れた抗マイコバクテリア活性を有し、毒性がより低い、化学式（I）の新規のピロール誘導体、及びその製剤上許容可能な酸付加塩。多剤耐性結核（ＭＤＲ ＴＢ）を含む潜伏結核の治療における、化学式（I）のこの新規の化合物の使用。この新規の化合物、この新規の化合物を含む医薬組成物の調製方法、及び化学式（I）の化合物の投与によるＭＤＲ ＴＢの治療方法。
（化学式（I））
【化１】

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高脂血症、高コレステロール血症、骨粗鬆症、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、およびアルツハイマー病の治療薬として有用である、その粉末Ｘ線回折、固体ＮＭＲ、および／またはラマンスペクトル法によって特徴付けられる形態ＸＸ、形態ＸＸＩ、形態ＸＸＩＩ、形態ＸＸＩＩＩ、形態ＸＸＩＶ、形態ＸＸＶ、形態ＸＸＶＩ、形態ＸＸＶＩＩ、形態ＸＸＶＩＩＩ、形態ＸＸＩＸおよび形態ＸＸＸと命名された［Ｒ−（Ｒ^＊，Ｒ^＊）］−２−（４−フルオロフェニル）−β，δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩の新規形態、さらに同物質の調製法および医薬組成物を記載する。 （もっと読む）

Ｎ−メチル−２−ピロリドン（ＮＭＰ）を、γ−ブチロラクトン（ＧＢＬ）とモノメチルアミン（ＭＭＡ）との反応によって、液相中で、Ｎ−メチル−２−ピロリドン（ＮＭＰ）を連続的に製造するための方法において、ＧＢＬとＭＭＡを、１：１．０８〜１：２のモル比で使用し、かつ、３２０〜３８０℃の温度および７０〜１２０バールの圧力で実施することを特徴とする、Ｎ−メチル−２−ピロリドン（ＮＭＰ）を連続的に製造するための方法。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）で表される第四級塩化合物またはこれらの薬学的に受け入れられる形態物はＣＣＲ２アンタゴニストであり、ＣＣＲ２媒介型炎症症候群、疾患または病気の予防、治療または改善を必要としている被験体におけるそれを実施する時に用いるに有用である。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法が提供されている。特に、レセプターの活性を調節し、これらのレセプターの活性に直接的または間接的に関連した疾患または障害の１つ以上の症状を治療、予防または改善する化合物および組成物が提供されている。１種以上の核内ステロイドレセプターの活性を調節する薬学的組成物および方法で使用する化合物が提供されている。一実施形態では、本明細書中で提供された組成物および方法で使用する化合物は、単一異性体として、異性体の混合物として、または異性体のラセミ混合物として；あるいは溶媒和物または多形物として；あるいはプロドラッグとして；あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩として、式（Ｉ）を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）


［式中、Ａ’、Ａｒ’及びＲ’は、本明細書に記載されている意味を有する］の新規な置換１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン類、式（Ｉ）及び式（ＩＡ）


［式中、Ａ、Ａ’、Ａｒ、Ａｒ’、Ｒ及びＲ’は、本明細書に記載されている意味を有する］の置換１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン類に基づく有害動物を防除するための新規な薬剤、並びに、それらの調製方法に関する。
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本発明は、PDE IV阻害剤(2)と式(1)(式中、Xは説明及び特許請求の範囲で定義される意味を有するものである。)の塩に基づく新規な医薬組成物及び呼吸器疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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タンパク質チロシンホスファターゼ、例えばPTP-1Bの活性を変調させる化合物、組成物および方法が提供される。1つの態様において、化合物はN,N-ジベンジルアリールスルホンアミドである。 （もっと読む）