非晶質アトルバスタチンをアニーリングするプロセスを記載する。また、アニーリング済み非晶質アトルバスタチンを含む医薬組成物および配合物も記載する。 （もっと読む）

【課題】微生物源の3-アセチル-4-ハイドロキシ-5-sec-ブチルピロリンジオン化合物に対する分子修飾によるシリーズ化合物及び除草への応用方法
【解決手段】本発明は微生物源の3-アセチル-4-ハイドロキシ-5-sec-ブチルピロリンジオン化合物に対する分子修飾によるシリーズ化合物及び除草への応用方法で、その構造の第5位疎水性sec-ブチルカーボンチェーン及び3-アセチル基などグループ又は構造に対する生理的且つ合理的修飾を通じて、新らしくシンプルな合成プロセスによって生成されたシリーズ化合物は、雑草の茎と葉に対する処理の結果、その除草活性は元の化合物と比べて明らかに向上され、その構造は相対的にシンプル又は合成が易しく、その物理性質を変え、処理後24時間経つと、雑草には明らかな被害症状が現れ、光合成作用が抑制され、薬物と接触された所は細胞が死亡し、褐色の斑点が現れ、一般的に、3〜5日では雑草を殺す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
｛式中、Ｒ_Cは、ジアルキルアミノ、ＮＯ₂，ＣＮ、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルカノイル、オキサゾール−２−イル、オキサゾールイルアミノカルボニル、アリール、アロイル、アリール−ＣＨ（ＯＨ）−、アリールアミノカルボニル、フラニル、ここで当該アリール、アロイル、及びフラニル成分は置換されうる、グアニジニル−（ＣＨ₂）_z−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−（ＣＨ₂）_z−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−ＣＨ（ＯＨ）−、及びＨｅｔ−ＣＯ−、ここで当該ＨｅｔはＮ，Ｓ、及びＯから選ばれる１以上の複素原子を含む場合により置換された４〜６員複素環であり、Ｒ’は水素又はアルキルであり、そしてＺは１〜５の整数である、から成る群から選ばれ；Ｒ_Aは、請求の範囲に記載する式（Ａ），（Ｂ），（Ｃ）又は（Ｄ）の基であり；そしてＲ_Bは、水素、アルキル、アルカノイル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、モノ−又はジアミノアルキル又はＨｅｔ−アルキルであり、ここで当該Ｈｅｔは先に定義したものと同じである。｝で表されるスルホンアミド誘導体に関する。本発明は、コラーゲン受容体インテグリンの阻害剤としての式（Ｉ）の誘導体の使用、及び式（Ｉ）のスルホンアミドの製造方法に関する。
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本発明は、式（ＩＩＩ）の光学的に富む又は実質的に光学的に純粋な４−置換−ピロリジン−２−オン及び２−オキソ−ピロリジン−１−イル誘導体の合成のためのそれらの使用に関する。
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アトルバスタチンのジケトンを、最初に反応容器を非ケトン系溶媒、特にテトラヒドロフランを用いて水分を除去することにより調製する。次に、４−フルオロベンズアルデヒドを前記反応容器内でベンジリジンイソブチリルアセトアニリドと反応させて、４−フルオロ−アルファ−（２−メチル−１−オキソプロピル）−ガンマ−オキソ−Ｎ，ベータ−ジフェニルベンゼン−ブタンアミドを形成する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、ならびに医薬的に許容される塩および溶媒和物が開示される。これらの化合物は、脂質異常症の治療、特に血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ、およびトリグリセリドの低下、ならびにＨＤＬ値の上昇に有用である。医薬組成物および治療方法も含まれる。

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本発明は、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供し、当該糖尿病の予防・治療剤は、式


［式中、各記号は明細書の記載の通りである］で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

本発明は、スフィンゴシンキナーゼを阻害するため、および過剰増殖性疾患、炎症性疾患、または血管新生性疾患を治療または予防するための化合物、その医薬組成物、および方法に関する。 （もっと読む）

ジピペラジニルケトンおよび関連する類似体が提供され、これらの調製および使用方法も提供される。このような化合物は一般に、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでのヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合を調節するために使用することができ、ヒト、飼い慣らしたペット動物および家畜動物の種々の障害の治療に特に有用である。医薬組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンＨ３受容体を検出するためのこのようなリガンドを使用するための方法（例えば、受容体の局在化研究）も提供される。 （もっと読む）

【課題】 従来の光学活性高分子を用いた分離剤では分離不可能なラセミ体化合物の、液体クロマト分取法による製造への適応の可能性を広げ、また生産性向上のため、用いる担体の粒径を大きくした場合でも、光学異性体間の充分な分離を得ることができる、分取目的化合物に対して大きな分離係数（α値）を有する、分取用光学異性体分離剤及びその製造方法、並びにそれを用いた光学活性化合物の分離方法の提供する。
【解決手段】 光学活性ポリマレイミド誘導体を分取用光学異性体分離剤へと適応させるため、従来の分取用光学異性体分離剤ではあまり利用例のない、３０〜１００μｍの大粒径担体に担持し、分取用光学異性体分離剤として用いる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、請求項１で指定された意味を有し、前記化合物は、ＣＨＫ１−、ＣＨＫ２−およびＳＧＫキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。

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【課題】 ＤＰＰ４阻害活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


（式中、すべての記号は明細書中の定義と同じ意味を表わす。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体またはそれらのプロドラッグ。本発明化合物はＤＰＰ４阻害活性を有するため、糖尿病（２型糖尿病等）、肥満等の治療および／または予防剤、あるいは食後過血糖、耐糖能異常等の予防および／または改善剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで示される化合物、および、このような化合物の製造方法、肥満症、精神障害および神経障害の治療におけるそれらの使用、それらの治療用途に関する方法、および、それらをを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用方法を提供する。
【解決手段】下記式で表わされる１−フェニルー１−｛４−［４−（３−ピペリジンー１−イループロポキシ）ーベンジル］ーピペラジンー１−イル｝ーメタノンに例示される、ヒスタミンＨ１および／もしくはＨ３アンタゴニストまたはＨ３逆アンタゴニストとしての置換ピペラジン、（１，４）ジアゼピン、および２，５ージアザビシクロ（２，２，１）ヘプタン化合物。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規レニン阻害薬、及び薬剤組成物の調製における活性成分としてのその使用に関する。本発明は、前記化合物の調製方法を含めた、関連する態様にも関する。この新規レニン阻害薬は、心血管イベント及び腎不全の治療に使用される。

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【課題】カスパーゼ−３活性を阻害する低分子阻害剤、さらに詳細には、医薬品として有用性の高いと認識されているペプチド骨格を持たない新規低分子阻害剤を提供すること。
【解決手段】特定のファーマコフォアを有する化合物又はその塩を含むカスパーゼ−３活性阻害剤、及びそのカスパーゼ−３活性阻害活性に基づくアポトーシス阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する化合物に関する（式中、Ｘは、基（ＩＩ）を表し；Ｒ_１は、水素原子または（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル基を表し；Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_１２）アルキル基、置換されていても、または非置換でもよい（Ｃ_３〜Ｃ_１２）での非芳香族炭素環基、置換されていても、または非置換でもよい（Ｃ_３〜Ｃ_１２）での非芳香族炭素環基によって置換されたメチル、置換されていても、または非置換でもよいフェニル、ベンジル、ベンズヒドリル基、置換または非置換の複素環基、置換されていても、または非置換でもよい（Ｃ_３〜Ｃ_１２）での非芳香族炭素環基によって置換されたメチルを表し；Ｒ_３は、（Ｃ_１〜Ｃ_５）アルキルまたは（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルを表し；Ｒ_４は、置換または非置換のフェニルを表し；Ｒ_５は、置換または非置換のフェニルを表す。）。また、本発明は、この調製方法および治療におけるこの使用に関する。
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【課題】アトルバスタチン、薬学的に許容し得るその塩及びその中間体のアルドラーゼを使用する新規な製造方法を提供する。
【解決手段】以下のステップを含む、製造方法：（ａ）アルドラーゼにより触媒されるアルドール縮合条件下でアルデヒドをアミノアルデヒド基質、Ｎ−保護アミノアルデヒド基質又はピロールアルデヒド基質と反応させて対応するラクトールを生成し；（ｂ）前記ラクトールを対応するラクトンに酸化し；そして（ｃ）前記ラクトンをアトルバスタチン又は薬学的に許容し得るその塩の生成に充分な条件に供する。そのように製造された化合物はHMG−CoAレダクターゼの阻害剤として有用であり、そのため脂質低下剤及びコレステロール低下剤として使用され得る。 （もっと読む）

安定なカルベン配位子であって、第４級炭素とアミノ基が両側にあるカルベン中心を有しそして様々な遷移金属錯体の製造における有用性を有するカルベン配位子が提供される。

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【課題】高価な試薬や超低温条件を用いなくとも、立体的に非常に込み合ったトリ置換メチル基を有する化合物（３）を、効率的に製造できる方法を提供すること。
【解決手段】式（３）


で表される化合物またはその塩の製造方法であって、
式（１）


で表される化合物を、式（２）


で表される化合物またはその塩と、ホルムアルデヒドまたはその誘導体の存在下に反応させることを含む方法（式中、各記号の定義は明細書記載の通りである）。 （もっと読む）