【課題】光学活性２−［（Ｎ−ベンジルプロリル）アミノ］−５−クロロベンゾフェノン（３）又はその塩を、高純度で収率良く簡便に製造する方法の提供。
【解決手段】光学活性Ｎ−ベンジルプロリン（１）を、アセトニトリル中、アミド化合物及び塩化チオニルの存在下で、２−アミノ−５−クロロベンゾフェノン（２）と反応させることを特徴とする、光学活性２−［（Ｎ−ベンジルプロリル）アミノ］−５−クロロベンゾフェノン（３）又はその塩の製造方法。


［式中、＊は不斉炭素原子であることを示し、不斉炭素原子の立体配置はＳ又はＲである。］ （もっと読む）

（式中、各記号は本明細書で定義したとおりである）からなる群から選択される化合物を含む、ＭＥＫと共に使用するための、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】 ５−（４−フルオロフェニル）−１−［２−（（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−６−オキソテトラヒドロピラン−２−イル）エチル］−２−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸フェニルアミドの新規な製造法を提供する。
【解決手段】化合物（７）


と他の化合物を溶媒中で水を除きながら反応させることからなる方法。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３受容体の活性を調整する、式（Ｉａ）の特定のビフェニルスルホンアミド誘導体およびその医薬組成物に関する。


本発明の化合物およびその医薬組成物は、ヒスタミンＨ３関連障害、例えば、認知障害、てんかん、脳損傷、鬱病、肥満、睡眠障害および覚醒障害（例えば、ナルコレプシー、交代勤務症候群）、薬の副作用としての眠気、作業を完了するための注意力の調整など、脱力発作、睡眠過剰、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道でのアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、認知症およびアルツハイマー病などの治療に有用な方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのエステルもしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供する。
【化１４６】


（Ｉ）
式（Ｉ）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、本明細書に定義した通りであり、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合であるか、またはＣ２とＣ３炭素原子の間の結合が二重結合であり、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合である場合、Ｒ^２は存在しない。
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式I


［前記式中、R¹、R¹¹、R¹²、Q^a、Q^b、Q^c、AおよびDは明細書中の記載により与えられる意味を有する］
の化合物、あるいは薬剤として許容可能なそれらの塩または溶媒和物が提供され、その化合物、塩または溶媒和物はDNAの副溝に結合する。
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【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表わされる化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグ。


［式中、環Ａは芳香環を、Ａｒは単環式環を、Ｘはスペーサーを、Ｙは結合手またはスペーサーを、Ｗは炭化水素基を、Ｚは−ＣＯＮＲ^ａＳＯ_２−等を、Ｒ^１，Ｒ^２は炭化水素基または複素環基等を、それぞれ示す。］ （もっと読む）

式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、その親薬物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、かつその副作用を減少させることを可能にする。
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【課題】ハイドロボレーション、続く酸化反応で生じるホウ酸トリアルキルエステルをメタノール処理することで、光学活性環状アミノアルコールを高収率、高光学純度で製造する。
【解決手段】（第１工程）光学活性ジアルキルボランと一般式（１）
【化１】


（式中Ｒ^１およびＲ^２はアリール基を示し、同一であっても異なっていても良い。且つ、式中ｎは１〜３のいずれかを意味する）で表される含窒素環状オレフィンを反応させる工程
（第２工程）第１工程で得られた反応液を酸化剤と反応させる酸化工程
（第３工程）第２工程で得られた酸化液にアルコールを添加する分解工程
を含むことを特徴とする一般式（２）
【化２】


（式中Ｒ^１およびＲ^２はアリール基を示し、同一であっても異なっていても良い。且つ、式中ｎは１〜３のいずれかを意味する、また＊は不斉炭素））で表される光学活性環状アミノアルコールの製造法。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬として、及びタキキニン、とりわけサブスタンスＰのインヒビターとして有用な特定のα，α−二置換γ−ラクタム誘導体の製造法を目的とする。これらの化合物はある種の障害、例えば、嘔吐、尿失禁、うつ状態、及び不安などの治療に有用である。
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【課題】フルバスタチンのジオールエステルのsyn：anti比を増大するための新規な方法。
【解決手段】フルバスタチンのジオールエステルのsyn：anti比を増大する方法において、ａ）フルバスタチンジオールを約30℃において溶剤の溶解し、ｂ）溶液を冷却し、そしてｃ）結晶化したジオールエステルを回収する、工程を含んである方法。 （もっと読む）

本発明は、血漿カリクレイン（PK）の活性を阻害する化合物、ならびにPK依存性の疾患または状態の最中または後の、例えば線維素溶解治療後の、トロンビンの形成を予防および治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】結晶形アトルバスタチンヘミ−カルシウム、それらの調製方法及び結晶性アトルバスタチンヘミ−カルシウム形を含んで成る医薬組成物の提供。
【解決手段】粗アトルバスタチンヘミ−カルシウム湿潤フォームV（10g）を、アセトン（55〜60％の水及びエタノールを有する湿潤ATVヘミカルシウム1g当たり10ml）、無水エタノール（湿潤ATVヘミ−カルシウム1g当たり8ml）及び水（湿潤ヘミカルシウム1g当たり2ml）において、還流温度（65℃）で2.5時間、撹拌する。次に、ATVへミ−カルシウムを、同じ混合物から再結晶化する。 （もっと読む）

本発明は、アセナピン、即ちトランス−５−クロロ−２−メチル−２，３，３ａ，１２ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［２，３：６，７］オキセピノ［４，５−ｃ］ピロールを調製する新規方法、ならびに前記方法で使用するための新規中間生成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３−受容体活性を調節する式（Ｉａ）の一定のビフェニルスルホンアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、ヒスタミンＨ３−受容体関連障害（認知障害、癲癇、脳外傷、鬱病、肥満、睡眠および覚醒状態の障害（発作睡眠、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻閉、認知症、アルツハイマー病など）の治療で有用な方法を対象とする。
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本発明は、一連の置換ピロール誘導体、これを含む医薬組成物ならびにこのような化合物および医薬組成物を用いる状態および障害の治療方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害の治療において有用である。このヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、このような化合物および組成物を用いる方法、ならびに式（Ｉ）の範囲に含まれる化合物の製造方法も開示されている。

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DP 2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および使用方法が提供される。

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本発明は、一般式Ｉの１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド、


その製造方法、上記化合物を含有する医薬及び上記医薬の製造のための使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ上記で定義されているとおりである。］で表される新規アルコキシアルキル置換環状ケトエノール類、これらを調製するための数種類の方法及び中間体並びに殺有害生物剤及び／又は除草剤及び／又は殺微生物剤としてのこれらの使用に関する。本発明は、さらに、選択的な除草活性を有する組成物にも関し、ここで、該組成物は、第１に、アルコキシアルキル置換環状ケトエノールを含んでおり、第２に、作物植物の適合性を向上させる化合物を含んでいる。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と場合により浸透性向上剤を添加することにより、式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる作物保護組成物の効力を増強することにも関する。
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