本発明は、式（Ｉ）［式中、ＣＫＥ、Ｗ、Ｘ及びＹは、本明細書中で明記されている意味を有する］で表される新規２，４，６−フェニル置換環状ケトエノール、それを製造するための数種類の方法及び中間生成物、並びに、それの殺有害生物剤及び／又は除草剤の形態での使用に関し、また、該２，４，６−フェニル置換環状ケトエノール及び栽培植物との適合性を改善する化合物を含んでいる選択性除草剤に関する。 （もっと読む）

Ｎ−メチル−２−ピロリドンを精製するための方法が開示されている。本方法は、標準ｔ−ブチルアルコール脱水試験において２２５℃〜４００℃の間で１００μモル／ｇ未満のイソブチレンを脱着するアルミナでＮ−メチル−２−ピロリドンを処理することを含む。本方法は処理したベッド体積の４倍量のＮＭＰから約８０％以上のアミン不純物または約６０％以上のＡＰＨＡ色の除去を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、R_cは、１個以上のN原子を含む任意的に置換された4〜6員環の複素環であるか、R_cは、それが結合するフェニル環と一緒にベンゾジオキソリル基を形成するか、またはR_cは、NR¹R²であり、R_Aは、式(A)、(B)もしくは(C)を有する基であり、R_Bは、水素またはアルキルである。本発明はまた、式(I)の誘導体をコラーゲン受容体インテグリンの阻害剤として使用すること、および式(I)のスルホンアミドを製造する方法に関する。

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本発明は、アルツハイマー病などの認知障害を治療又は予防する際に使用されるＮ−置換ベンゼンスルホンアミドを提供する。特に重要な化合物は、式（Ｉ）により定義され、式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は、明細書中と同様に記載される。さらに本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、さらに式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を含む認識障害を治療する方法を包含する。
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本発明は、式Ｉの化合物を提供する：


ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｅ、ｍ、ｎ、Ａｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５およびＲ^６は、本明細書中で定義したとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および中間体、およびこのような化合物を使用して肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および喘息）を治療する方法を提供する。
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【課題】 （Ｒ）-５-［２-（４-フルオロフェニル）-５-（１-メチルエチル）-３-フェニル-４-［（フェニルアミノ）カルボニル］-１Ｈ-ピロール-１-イル］-５-ヒドロキシ-３-オクソ-１-ヘプタン酸、tert-ブチルエステルの製造方法を提供する。
【解決手段】 （a）５-［２-（４-フルオロフェニル）-５-（１-メチルエチル）-３-フェニル-４-［（フェニルアミノ）カルボニル］-１Ｈ-ピロール-１-イル］-３-オクソ-１-ペンタン酸,(Ｒ) -２-ヒドロキシ-１，２，２-トリフェニルエチルエステルを還元する工程；（b）アルカリ塩基を用い、溶媒中で、（Ｒ）-５-［２-（４-フルオロフェニル）-５-（１-メチルエチル）-３-フェニル-４-［（フェニルアミノ）カルボニル］-１Ｈ-ピロール-１-イル］-３-ヒドロキシ-１-ペンタン酸,(Ｒ) -２-ヒドロキシ-１，２，２-トリフェニルエチルエステルを加水分解し、前記（a）の酸を形成する工程；（c）前記（a）の酸をアルキル化して（Ｒ）-５-［２-（４-フルオロフェニル）-５-（１-メチルエチル）-３-フェニル-４-［（フェニルアミノ）カルボニル］-１Ｈ-ピロール-１-イル］-５-ヒドロキシ-３-オクソ-１-ヘプタン酸、tert-ブチルエステルを形成する工程を具備してなることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリンレセプターアンタゴニスト活性または抗コリン作用活性を有する新規ジフェニルメチル誘導体である式Ｉの化合物を提供する：


ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｅ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、本明細書中で定義したとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および中間体、ならびにこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。
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本発明は、シトクロムＰ４５０の酵素活性を阻害することによる、ＨＩＶプロテアーゼ酵素の阻害剤として有用なある種の化合物の薬物動態を改良するための方法に関する。本発明は、更にＨＩＶプロテアーゼ酵素の阻害剤として有用なある種の化合物及びシトクロムＰ４５０の酵素活性を阻害する少なくとも一つの薬剤を含んでなる組成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶの阻害剤などの、ポストプロリン分解酵素の阻害剤、ならびにその医薬組成物、および上記阻害剤を用いる方法に関する。特に、本発明の阻害剤は、阻害剤の骨格内にラクタム環を取り込んでいる。本発明の化合物は、一理には、標的プロテアーゼに対する毒性の減少および／または特異性の向上により、より良好な治療指数を持つことができる。
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本発明は式（Ｉ）：


の化合物、当該化合物の調製方法、肥満、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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式（Ｉ）の化合物［式中、ＡおよびＢはアミン置換側鎖であり；Ｙ^１およびＹ^２は各種三環系核を形成しており；Ｘ^ａおよびＸ^ｂは本明細書で定義のようにＣ、ＣＨまたはＮであり；Ｒ^ｘは存在しても良い置換基である。］。式（Ｉ）の化合物および組成物が想到され、さらには式（Ｉ）の化合物および他の三環系誘導体が関与するα７ｎＡＣｈＲリガンドによって予防または改善される状態または障害の治療方法も想到される。アミノ置換三環系誘導体の使用方法も、本明細書に記載されている。

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本発明は、加溶媒分解速度のｋ_ＥｔＯＨ（２５℃）が１０^−６ｓ^−１より大である求電子基質とπ化合物とを反応させることによって炭素−炭素結合を形成する方法に関する。この方法は、中間体であるカルボカチオンを、中性から塩基性の水性またはアルコール性の溶媒または混合溶媒中で、ルイス酸もプロトン酸も使用することなく生成させることを特徴とする。
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本発明は、式（Ｉ）


（Ｍは、それぞれ、Ｒ^８によって一置換された、フェニル環、ピリジン環もしくはピリミジン、ピリダジン若しくはピラジン環を表し、又はＲ^８−Ａによって置換されたチアゾール環を表し；Ｒ^８は、水素、フッ素、塩素、メチル、イソプロピル、メチルチオ又はトリフルオロメチルを表し；Ｒ^８は、メトキシも表すことが可能であり；Ｒ^８−Ａは、水素、メチル、メチルチオ又はトリフルオロメチルを表し；Ｌ^１は、Ｃ_１−Ｃ_１０アルケン（アルカンジイル）；Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２又はＮＲ^９を表し；Ｌ^２は、直接結合、ＳｉＲ^１０Ｒ^１１又はＣＯを表し；Ｒは、水素、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルキルチオ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_６ハロアルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６ハロアルキニル又はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを表し；Ａは、式（ＡＩ）の基を表し；残りの置換基は、請求項１に定義されている。）の新規カルボキサミドに関する。本発明の物質は、強力な殺菌作用を有し、植物保護及び資材保護の分野で、真菌及び細菌などの望ましくない微生物を抑制するために使用することが可能である。
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本発明は、グリコシダーゼ阻害剤を使用して、変形性関節炎、関節リウマチ、滑膜炎、軟骨下骨層水腫、および軟骨退化からなる群より選択される症状を治療、予防、および軽減する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なアスパルテート、その製造方法、２成分ポリウレタン被覆組成物中のポリイソシアネート反応性成分としてのその使用、及びポリウレタンプレポリマー調製のためのその使用に関する。本発明のアスパルテートは、まず、ジアミン又はポリアミンと不飽和エステルを反応させ、続いて、得られた生成物とマレイミドを反応させることによって製造される。

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本発明は、Ｄ_１レセプターに対する新規アンタゴニストである化合物、およびそのような化合物を調製するための方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、そのようなＤ_１レセプターアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびにそれらを使用して、ＣＮＳ障害、肥満、代謝障害、過食症のような摂食障害および糖尿病を処置する方法を提供する。多くの実施形態において、本発明は、Ｄ_１レセプターアンタゴニストとしてのｎ−アリールアミジンの新規クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物または処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または薬学的組成物を使用して、肥満、代謝障害、ＣＮＳ障害、もしくは肥満に関連する１種以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、AがC結合したヘテロアリールを表す式(I)のへテロアロイル置換フェニルアラニンアミド、さらに農学的適用に用いることができるその塩に関する。本発明はまた、前記化合物の製造のための方法および中間生成物ならびに望ましくない植物を制御するための前記化合物または前記化合物を含む薬剤の使用に関する。

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Ｒ、Ｍ、およびＡは、明細書中で引用されている意味を持つ、式（Ｉ）の新規光学活性カルボキサミド、前記物質を生産するための複数の方法、および新規中間生成物およびそれらの生産に加えて、望ましくない微生物に対抗するための前記物質の使用。

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【課題】 本発明はプロリン誘導体およびそれらの塩、該誘導体を含有する医薬用薬剤、および腫瘍を治療するための該医薬用薬剤の使用に関する。本発明はまた該化合物ならびに医薬用薬剤を生産するための方法に関する。
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ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤として、式（Ｉ）の化合物を記載している。ＨＩＶ感染の治療薬と治療法も記載している。

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