本発明は、受容体型および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物に関するものである。本発明の化合物は、置換ピロール部分を有するコア構造を有する。本発明は、その化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】自己集合により部材を配置するための化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉ、Ｙ’（Ｘ’）_ｎＡ’（Ｉ）の化合物類で官能化された表面の第１の部材を、式ＩＩ、Ｙ（Ｘ）_ｎ’Ａ（ＩＩ）の化合物類で官能化された第２の部材の表面に配置および固定（結合）する本発明の方法で、ただし、ＡおよびＡ’は部材の表面に少なくとも共有的に結合できる官能基であり、ＸおよびＸ’は、脂肪族で、直鎖状、分岐状または環状スペーサーで、該スペーサーは１種類以上のヘテロ、または芳香族、または複素環式芳香族原子を含んでよいか、または複数の芳香族または複素環式芳香族環より成り、および芳香族または複素環式芳香族基を有し交互に存在する脂肪族鎖から成っていてよく、ｎおよびｎ’は０または１であり、ＹおよびＹ’は１つ以上の非共有型の結合を生成するための官能基で、ただし、ＹおよびＹ’はそれらが相補的であるか、または金属原子または同一の金属化合物と錯体を形成できるように選択される。 （もっと読む）

本発明は、受容体型及び非受容体型両方のチロシンキナーゼのシグナル伝達を阻害、調節及び／又は制御できる化合物に関する。本発明の化合物は、置換されたピロール部分を含むコア構造を有する。本発明はまた、これらの化合物の薬剤として許容できる塩、水和物及び立体異性体に関する。 （もっと読む）

式（７）：
【化１】


［式中、Ｒ^１が水素もしくは炭化水素基を表し、Ｒ^２が水素もしくは置換基を表し、Ｒ^３が水素もしくは炭化水素基を表し、Ｘが水素もしくは置換基を表す］
の化合物もしくはこの塩の調製方法が与えられ；
ａ）式（１）［式中、Ｙがハロ基、好ましくはＣｌもしくはＢｒを表し、Ｐ^１が水素もしくは保護基を表し、Ｗが＝Ｏもしくは−ＯＰ^２を表し、ここでＰ^２が水素もしくは保護基を表す］の化合物をシアノ化し、式（２）の化合物を与え；
ｂ）式（２）の化合物を還元し、式（３）の化合物を与え；
ｃ）式（３）の化合物を、式（４）の化合物とカップリングさせ、式（５）の化合物を与え；
ｄ）Ｗが−ＯＰ^２を表す場合、式（５）の化合物を脱保護し、次いで酸化して、式（６）の化合物を与え；
ｅ）式（５）の化合物（Ｗが＝Ｏを表す場合）もしくは式（６）の化合物を開環反応に付し、残っている全ての保護基を除去し、式（７）の化合物もしくはこの塩を与える
ことを含む。

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神経病やその他の疾患を治療するための方法と化合物を提供する。本発明には、ＴｒｋＢ受容体分子に結合特異性及び／又は調節特異性を持つ化合物の有効量を患者に投与することが含まれる。
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式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害を治療する上で有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、ならびに式（Ｉ）の範囲に含まれる化合物の製造方法も開示される。

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本発明は、進行性ミオクローヌスてんかんの予防又は治療に有効な薬物の調製のためのブリバラセタムの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の化合物に関する。これらの化合物は、新規タイプのペプチドデホルミラーゼ(ＰＤＦ)阻害剤であり、とりわけ新規抗生物質として興味深い。
【化１】

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本発明は、薬学的活性化合物、とりわけレニン阻害剤の合成に有用な新規製造方法、新規工程段階および新規中間体に関連する。とりわけ、本発明は、式III
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＰＧは明細書に定義の通りである。〕
の化合物、またはその塩の製造方法に関し、該方法は式Ｉ
【化２】


の化合物と、ヒドロキシをＸ(ここで、Ｘが例えば脱離基である)に変換できる試薬と反応させることを含む。
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【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】ｒａｆキナーゼを阻害するジフェニル尿素誘導体を提供する。
【解決手段】ジフェニル尿素の一方のフェニル基が特定の置換基で置換され、他方のフェニル基がカルバモイル基もしくはＮ−置換カルバモイルを有するピリシルオキシ基またはピリジルチオ基で置換されたジフェニル尿素誘導体。 （もっと読む）

本発明は、アトルバスタチン又は医薬として許容されるその塩を含む乾燥顆粒化医薬組成物、或いは少なくとも他の１種の活性薬物を組み合せたアトルバスタチン又は医薬として許容されるその塩を含む乾燥顆粒化医薬組成物、該組成物の製造方法、そのような組成物を包含するキット、及びその医薬組成物の治療的有効量を用いて、高コレステロール血症及び／又は高脂血症、骨粗鬆症、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）及びアルツハイマー病を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の実施態様により、一般式（Ｉ）により特徴付けられるパラジウム錯体が提供される：式中、Ａは二座モノアニオン性配位子であり、ＮＨＣは求核性複素環カルベンであり、Ｚはアニオン性配位子である。このようなパラジウム錯体はクロスカップリング反応の開始において有用である。
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【課題】
【解決手段】
本発明は、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、これらのラクトン、薬学的に許容される塩、及びプロドラッグ、これらの調製方法、並びにそれらを具える医薬組成物に関する。本発明の類似体は、グルコース取り込みとインスリン分泌の両方を刺激し、従って、真性糖尿病（１型及び２型糖尿病）、前糖尿病及びメタボリックシンドロームを具える炭水化物又は脂質代謝の障害の予防及び治療に有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は新規なベンゾニトリル類およびそれらのアンドロゲン受容体モジュレーターとしての使用に関する。本発明の他の態様は過剰な皮脂分泌を減少させ、発毛を刺激するためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｎおよびＸは本明細書中で定義した通りである。] の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるその使用、およびその製造に使用する中間体を提供する。
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本発明は、グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物、その調製方法、それらを含む薬剤組成物、および治療におけるその使用方法を提供する。
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本発明は、新規な化合物、それらの調製法、およびそれらの使用、特に治療のための使用に関する。さらに詳しくは、本発明は、少なくとも２個の芳香族環を有する誘導体化合物、それらの調製法および使用法、特にヒトまたは動物の保健の領域における使用法に関する。それらの化合物は、中枢神経系および抹消神経系に存在するニューロペプチドＹ、すなわちＮＰＹの生物学的受容体に対する親和性を有している。本発明の化合物は、好ましくはＮＰＹ拮抗物質、より特定すればサブタイプＮＰＹ−Ｙ１の拮抗物質であり、そのためＮＰＹが関与する各種の障害の治療または予防処置のために使用することができる。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬品組成物、それらの調製およびそれらの使用、さらには前記化合物を使用した治療方法にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


で示される新規化合物またはその医薬上許容される誘導体に、および医薬としての、特にｐ３８キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用に関する。
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【課題】効率的であり、安価であり、最小限の転換数で進行し、そして、高い収率及び高いレベルのジアステレオ選択性で起こる、アトルバスタチンカルシウム合成の鍵となる中間体の調製方法。
【解決手段】アトルバスタチンカルシウム合成の鍵となる中間体である、５−（４−フルオロフェニル）−１−［（（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−６−オキソ−テトラヒドロ−ピラン−２−イル）エチル］−２−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロ−ル−３−カルボン酸フェニルアミド（Ｉ）の調製方法。

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