【目的】本発明は、一般式（Ｉ）の新規スルホニルアミノ−酢酸誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまたこのような化合物を製造するための方法を含む関連様相に関する。本発明は、また、ヒトオレキシン受容体、特に、ヒトオレキシン−２受容体の非ペプチド性拮抗薬であるスルホニルアミノ−酢酸誘導体を提供する。これらの化合物は、睡眠障害／覚醒スケジュール、睡眠障害（例えば、不眠症、無呼吸、ジストニア）またはストレス関連障害（不安障害、気分障害、血圧の障害）またはオレキシンの障害に関連するその他の障害と同様に、恒常性障害や摂食障害（例えば、過食症、肥満症、食品乱用、強迫的摂食または過敏症性腸症候群）の治療に用いることが可能である。 （もっと読む）

有害な動物及び植物病原性の微生物の抑制のための式（Ｉ）の化合物またはこれらの塩の使用であり、式中、記号類は説明に与えられた意味を有する。

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本発明は、複素環で置換されたベンゾイル尿素、さらにその生理学上適合しうる塩および生理学的に機能性誘導体に関する。本発明は、特に式(Ｉ)
【化１】


(式中、基は、明細書に定義されたとおりである)、さらにその生理学上適合しうる塩および前記化合物の製造方法に関する。化合物は、例えば２型糖尿病の治療に適している。
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【課題】商業的に実行可能なプレガバリンの製造方法の提供。
【解決手段】酵素的速度論的分割を経た（２）−（＋）−３−アミノメチル−５−メチル−ヘキサン酸及び構造的に関連した化合物の製造法。 （もっと読む）

本発明は、ベータ−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、ベータ−セクレターゼ酵素が関与する疾病、例えばアルツハイマー病の治療に有用であるピロリジン−３−イル誘導体化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにベータ−セクレターゼ酵素が関与するこうした疾病の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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本発明は、Ａ、Ｒ^１及びＲ^２が本明細書及び請求項（クレーム）に記載のものであることを特徴とする式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関するものであり、それらを含む化合物及び医薬組成物の調製に関するものである。本化合物はＨ３受容体の調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびｎは明細書に定義のとおりである〕
の化合物、それらの製造法、ＰＥＴリガンドとしての診断における医薬としてのそれらの使用、ならびにかかる化合物を含む医薬または診断用組成物に関する。
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本発明は、新規シクロヘキシルアラニン誘導体を対象とする。該誘導体は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、シクロヘキシルアミン誘導体を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるシクロヘキシルアミン誘導体及び該組成物の使用も対象とする。 （もっと読む）

本発明は、ＣＸＣＲ１またはＣＸＣＲ２ケモカイン媒介疾患を、治療、予防または改善するのに有用な、式（１）の一般構造を有する化合物に関する。ある実施形態においては、本発明は、新規種類のＣＸＣケモカイン媒介物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、および本明細書中で請求した化合物および組成物を使用してＣＸＣケモカイン媒介に関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または改善する方法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩に関し：ここで、Ｔは、からなる群から選択される（４ないし１０）員ヘテロシクリルであり、そして、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は本明細書で定義される通りである。本発明はまた、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を含む医薬組成物、１１−β−ｈｓｄ−１酵素の変化によって仲介される症状を治療する方法に関し、該方法は、有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を哺乳動物に投与することを含む。
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【化１】


ｎが１又は２であり；Ｍが直接結合あるいは場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−３アルキルオキシ−Ｃ_１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ_１−４アルキル−、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルキルオキシ−又はフェニル−Ｃ_１−４アルキル−から選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されていることができるＣ_１−３アルキルリンカーを示し；Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれ独立して水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、場合によりハロで置換されていることができるＣ_１−４アルキル、場合によりヒドロキシ、Ａｒ^１及びハロから選ばれる１個又は可能な場合には２もしくは３個の置換基で置換されていることができるＣ_１−４アルキルオキシ−を示し；Ｒ^３が水素、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−、シアノ又はヒドロキシを示し；Ｒ^４が水素、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシ、シアノあるいは場合によりヒドロキシ及びハロから選ばれる１個又は可能な場合には２もしくは３個の置換基で置換されていることができるＣ_１−４アルキルオキシ−を示し；Ｒ^５が水素、Ｃ_１−４アルキル又はＡｒ^２−Ｃ_１−４アルキル−を示し；Ｒ^６が水素、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ_１−４アルキル又はＣ_１−４アルキルオキシ−を示し；Ｒ^７が水素を示すか、あるいはＲ^７とＲ^５が、それらが結合している炭素原子と一緒になって−Ｃ_２−アルキル−リンカーを形成し；Ａｒ^１及びＡｒ^２がそれぞれ独立してフェニル又はナフチルを示し、ここで該フェニル及びナフチルは場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−又はフェニル−Ｃ_１−４アルキルで置換されていることができるそのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容され得る付加塩及び立体化学的異性体。
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本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。
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薬剤として使用するための、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎは１又は２であり；Ｌは、場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−３アルキルオキシ−Ｃ_１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルキルオキシ−又はフェニル−Ｃ_１−４アルキルから選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されていることができるＣ_１−３アルキルリンカーを示し；Ｍは直接結合あるいは場合によりヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキル又はＣ_１−４アルキルオキシから選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されていることができるＣ_１−３アルキルリンカーを示し；Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立して水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、場合によりハロで置換されていることができるＣ_１−４アルキル、場合によりヒドロキシ、Ａｒ^１及びハロから選ばれる１個又は可能な場合には２もしくは３個の置換基で置換されていることができるＣ_１−４アルキルオキシ−を示すか；あるいはＲ^１及びＲ^２は、それらが結合しているフェニル環と一緒になってナフチル又は１，３−ベンゾジオキソリルを形成し、ここで該ナフチル又は１，３−ベンゾジオキソリルは場合によりハロで置換されていることができ；Ｒ^３は水素、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−、シアノ又はヒドロキシを示し；Ｒ^４は水素、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−、シアノ又はヒドロキシを示し；Ｒ^５は水素、Ｃ_１−４アルキル又はＡｒ^２−Ｃ_１−４アルキル−を示し；Ｒ^６は水素、ハロ、Ｃ_１−４アルキル又はＣ_１−４アルキルオキシ−を示し；Ａｒ^１及びＡｒ^２はそれぞれ独立してフェニル又はナフチルを示し、ここで該フェニル及びナフチルは場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−又はフェニル−Ｃ_１−４アルキルで置換されていることができる］
そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容され得る付加塩及び立体化学的異性体。
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シアノピロール部分を含有し、かつ式（Ｉ）を有する環式カルバメートおよびチオカルバメートの製造方法が提供される。Ｚは、同一または異なって、Ｈ、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキル、またはＣＯＲ^Aであり；Ｒ^Aは、Ｈ、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキル、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルコキシ、または場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アミノアルキルであり；Ｑは、同一または異なって、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ₂、ＣＮ、ハロゲン、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキル、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルケニル、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキニル、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルコキシ、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アミノアルキル、またはＣＯＲ^Bであり；Ｒ^Bは、Ｈ、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキル、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルコキシ、または場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アミノアルキルである。

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Ｘ線粉末回析パターンおよび固体ＮＭＲスペクトルにより特徴付けられる［Ｒ−（Ｒ^*，Ｒ^*）］−２−（４−フルオロフェニル）−β，δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸の新規な塩形態、ならびに、それらの製造方法および医薬組成物が記載され、この塩形態は高脂血症、高コレステロール血症、骨粗しょう症、良性前立腺過形成、およびアルツハイマー病の治療剤として有用である。
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本発明はイオン液体としての式（Ｉ）で表される化合物、式中、Ｘ、−Ｑ^１−Ｑ^２−およびＲ^Ｆは請求項１に示した意味を有する、およびその調製方法に関する。

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本発明は、血管損傷剤として使用される新規な式（Ｉ）


の化合物に関し、式（Ｉ）において、Ｒ^１、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ＡＲ^１、ＡＲ^２、ＡＲ^３、ｐ、ｑおよびｒは本明細書に記載したとおりである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製造方法、医薬としてのそれらの使用（血管新生または血管新生に関連する疾患状態の処置方法も含む）、および式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物にも関する。
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本発明は、ピロール−２−カルボニトリル、例えば、１−メチルピロール−２−カルボニトリルの製造法に関する。かかる方法は、好ましくは、ピロールをクロロスルホニルイソシアネートと溶媒の存在下で反応させる工程および得られた生成物をモル過剰量のアミド、例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドと接触させる工程を含む。この接触工程の生成物を次いでモル過剰量の有機塩基と接触させて、沈殿および溶液相を得る。沈殿を次いで溶液相から分離し、対応するピロール−２−カルボニトリルを得られた溶液相から単離する。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニスト活性を有する式Ｉの新規な化合物またはその薬剤的に許容される塩、およびその化合物の製造方法を開示する。別の態様において、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びにその医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作、およびヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患を治療する方法を開示する。

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