【化１】


本発明は式（I）の化合物および高増殖性疾患の処置におけるその使用に関する。
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式（Ｉ）を有する化合物は、タンパク質チロシンキナーゼ類の阻害に有用である。本発明は、その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物およびその化合物を用いる治療方法をも開示するものである。

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本発明はＲ⁰、Ｒ¹、Ｒ²、Ｑ、Ｖ、ＧおよびＭが請求項に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物に関する。式Ｉの化合物は価値ある薬理学的活性を有する。それらは強力な抗血栓作用を有し、そして、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。それらは血液凝固酵素第Ｘａ因子（ＦＸａ）および／または第ＶＩＩａ因子（ＦＶＩＩａ）の可逆的阻害剤であり、そして一般的に第Ｘａ因子および/または第ＶＩＩａ因子の望ましくない活性が存在するか、その治癒または防止のためには第Ｘａ因子および／または第ＶＩＩａ因子の抑制が意図される状態において適用される。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬品中の活性成分としてのその使用、および、それを含む医薬製剤に関する。
【化１】

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本発明は、新規チオフェンピリミジノン誘導体、および治療におけるその使用、特に、ステロイドホルモン依存性疾患または障害、例えば、１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性疾患または障害の治療および／または予防におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗菌特性を示す式Iの化合物または薬学的に許容され得るその塩、エステルもしくはプロドラッグ (式I参照)を開示する。本発明はさらに、抗生物質処置を必要とする被検体への投与のための前記化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによる被験体における細菌感染の処置方法に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を作製するための方法を含む。
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本発明は、１１ＣＢｙとも称されるメラミン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規の複素環、それを含有する薬剤組成物、その調製法および医薬品でのその使用に関する。本発明の化合物は、式（Ｉ）を有する。

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チエノピリジノン骨格を有する、マクロファージ遊走阻止因子の阻害剤が提供され、該阻害剤は、マクロファージ遊走阻止因子活性に関連する病的状態の治療を含む、様々な疾患の治療において有用である。該マクロファージ遊走阻止因子の阻害剤は、それらの立体異性体、遊離形態、薬学的に許容可能な塩、またはエステル、溶媒和物、もしくはそのような形態の組み合わせなどの形態を含む、以下の構造（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）を有し、式中、ｎ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ、およびＹは、本明細書中で定義された通りである。薬学的に許容可能な担体と組み合わせたマクロファージ遊走阻止因子の阻害剤を含む組成物、およびそれを使用するための方法もまた提供される。
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本発明は、低酸素誘導因子（HIF）の安定性および/または活性を調節することが可能な式（I）の新規化合物に関する。

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細菌のメチオニルｔ−ＲＮＡシンセターゼ（ＭＲＳ）の阻害剤である新規な置換されたチオフェンが開示される。それらの製造法及びそれらの抗菌剤としての治療における使用の方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで示され、その式中、Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１であり、その際、Ｒ１は、Ｃ₁〜Ｃ₇−アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキル又はＲ２から無関係に選択される１〜４個の置換基によって置換されたＣ₁〜Ｃ₇−アルキルであり、Ｒｂは、−Ｔ−Ｑであり、その際、Ｔは、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキレン又はＣ₃〜Ｃ₇−シクロアルキレンであり、かつＱは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂ及び／又はＲｂｃによって置換されていてよく、かつフェニル又はナフチルであるか、Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって置換されていてよく、かつＨａｒであるか、Ｑは、Ｒｄａ及び／又はＲｄｂによって置換されていてよく、かつＨｅｔであるか、Ｑは、Ｒｅａ及び／又はＲｅｂによって置換されていてよく、かつＣ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルであるか、のいずれかである化合物であって、過剰増殖性の疾病、特にヒトの癌の両方に有用な化合物に関する。
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次の式Ｉ、
【化１】


[上式中、点線、Ｕ５、Ｖ５、Ｘ^１、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^４は本記載において付与された意味を有する]
の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ＭＡＰＥＧファミリーのメンバーの活性阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において有用である。
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【課題】発光トランジスタ素子として使用する場合、発光と移動度の両方の特性が良好で
あるピレン系化合物、及びこの特定のピレン系化合物を用いた発光トランジスタ素子を提
供することを目的とする。
【解決手段】発光トランジスタ素子の発光層の主構成成分として、下記化学式（１）からなるピレン系化合物を用いる。
【化１５】


（式（１）中、Ｒ_１は、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよいアリール基（但し、置換基を有さないフェニル基は含まない）、置換基を有していてもよい主鎖の炭素数が１〜２０のアルキル基、置換基を有していてもよいアルケニル基、置換基を有していてもよいアルキニル基、置換基を有していてもよいシリル基およびハロゲン原子を有する基から選ばれる基を示す。） （もっと読む）

本発明は、新規な置換チオフェンピリミジノン誘導体および治療におけるその使用法、特に１７β−ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ酵素の阻害を必要とするステロイド・ホルモン依存性疾患または障害など、ステロイド・ホルモン依存性疾患または障害を治療および／または予防するための使用法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５は明細書に定義されたとおりである）で示される化合物に関し、この化合物はＧＡＢＡ_Ｂ受容体に活性であり、ＣＮＳ障害の処置に有用な医薬の製造のために使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ＧおよびＱは明細書で規定されるとおり）を有する化合物に関する。本発明の化合物は、ＭＡＰキナーゼ、特にｐ３８キナーゼのようなプロテインキナーゼのインヒビターとして有用である。また、本発明は、前記式で表される化合物を含む組成物に関する。本明細書で記載する化合物および組成物は、炎症状態または疾患の治療および予防に有用である。また、本発明は、プロテインキナーゼが介在する状態を治療または予防する方法に関する。

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スマネンおよびその誘導体ならびにそれらの製造方法を提供する。
下記スキームに示す通り、まず、ノルボルナジエン（下記式（８６））からベンゾトリス（ノルボルナジエン）（下記式（８７）を合成する。そして、その化合物のメタセシス反応によりヘキサヒドロスマネン（下記式（８８））を合成し、さらにそれを脱水素してスマネン（下記式（８４））を得る。このようにして、スマネンを穏和な条件下で大量合成することが可能である。また、ベンジル位がＮまたはＯの化合物も同様にして得ることが可能であり、そして、それらをさらに化学修飾して様々な誘導体を得ることができる。これらスマネンおよびその誘導体は、電子材料、各種フラーレン類およびヘテロフラーレン類の合成原料等に最適である。

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２−ＮＨ−ヘテロアリールイミダゾール類が、細菌のメチオニルｔＲＮＡシンセターゼの阻害剤であり、そして、細菌感染を治療することにおいて使用される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関する。式（Ｉ）の化合物において：ＷおよびＸは、各々独立して、酸素または硫黄であり；Ａは、窒素、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、またはＣ−（Ｃ_１〜３脂肪族）であり；そしてＲ^１およびＲ^２は、一緒になって、環を形成する。これらの化合物は、インヒビターまたはＪＡＫキナーゼとして有用であり、特に、自己免疫疾患、神経変性障害、または血液学的異常の処置のために、有用である。
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本発明は、炎症性、免疫調整性、代謝性、感染性および細胞増殖性疾患または病態の処置に有用な化合物、組成物および方法を提供する。特に本発明は、炎症、代謝、感染および細胞増殖にかかわるたん白質の発現および／または機能を調節する化合物を提供する。
本発明の化合物は、縮合した複素二環式環を含有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する化合物およびその薬学的組成物を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｌ^１、Ｌ^２、ＹおよびＺは、本明細書中のクラスおよびサブクラス内に規定され、一般に、そして本明細書中のサブクラスにおいて記載されるように、この化合物は、タンパク質キナーゼ（例えば、オーロラ）のインヒビターとして有用であり、従って例えばオーロラ媒介型疾患の処置のために有用である。特定の局面において、本発明は、患者もしくは生物学的サンプルにおいてキナーゼ（例えば、オーロラ）活性を阻害するための方法を提供し、この方法は、阻害有効量の本発明の化合物を、この患者に投与する工程、もしくはこの生物学的サンプルに接触させる工程を包含する。

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