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エポチロンをヒドロキシル化するための方法および組成物
エポチロンBヒドロキシラーゼおよびその突然変異体および変異体ならびにエポチロンBヒドロキシラーゼ遺伝子の下流に位置するフェレドキシンの単離された核酸配列およびそれによりコードされるポリペプチドを提供する。ベクターおよび該ベクターを含む細胞も提供する。さらに、組換え微生物の製造方法、該組換え微生物を用いるヒドロキシアルキルを有するエポチロンの製造方法、およびエポチロンBヒドロキシラーゼの突然変異体により生成されるエポチロン類似体を提供する。
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c−Kit癌原遺伝子阻害剤としての(スピロシクリルアミド)アミノチオフェン化合物
式(I)により表される化合物又は医薬的に許容されるそれらの塩もしくはN−オキシド
(式中、A、R1、X及びYは本明細書中で定義されるとおりである。)は、肥満細胞症/肥満細胞白血病、消化管間質腫瘍(GIST)、胚細胞腫瘍、小細胞肺癌(SCLC)、副鼻腔ナチュラルキラー/T細胞リンパ腫、睾丸癌(セミノーマ)、甲状腺癌、悪性黒色腫、卵巣癌、腺様嚢胞癌、急性骨髄性白血病(AML)、乳癌、小児T細胞急性リンパ芽球性白血病、神経芽腫、肥満細胞白血病、血管肉腫、未分化大細胞リンパ腫、子宮内膜癌及び前立腺癌などの腫瘍及び癌の治療に有用である。
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新規なチエノ−ピリジンおよびチエノ−ピリミジン誘導体およびMGLUR2−受容体のポジティブアロステリックモジュレーターとしてのそれらの使用
本発明は、新規な化合物、特に、式(I)による新規なチエノピリジンおよびチエノピリミジン誘導体に関するものであり、すべての基は本発明書類中に明示されている。本発明による化合物は、代謝調節型受容体のmGluR2サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関係する神経障害および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ2(「mGluR2」)のポジティブアロステリックモジュレーターである。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。本発明は、mGluR2が関与する上記疾患の予防および治療のための医薬品組成物、上記化合物および組成物を調製する方法ならびに上記化合物の使用をも対象とする。
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新規なビキサンテン化合物およびビスキサンテニリウム化合物とその製造方法、およびその用途
【課題】 電気化学的蛍光表示材料およびエレクトロクロミック材料として、産業上極めて有効なビキサンテン化合物およびビスキサンテニウム化合物とその製造方法を提供する。
【解決手段】
下記一般式(I)で表わされるビキサンテン化合物または下記一般式(II)で表わされるビスキサンテニリウム化合物、およびその製造方法。
【化1】
式中、Aは芳香環、または複素芳香環を表わす。
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抗糖尿病剤
本発明は、式(I)(式中、R’、R”、R’’’、及びZは本明細書中に定義のとおり)の化合物、そのプロドラッグ、及び該化合物及びプロドラッグの薬学的に許容しうる塩;その医薬組成物;及び糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病性ニューロパシー、糖尿病性ネフロパシー、糖尿病性網膜症、白内障、高血糖症、高コレステロール血症、高血圧症、高インスリン血症、高脂血症、アテローム性動脈硬化症、及び組織虚血症の治療におけるそれらの使用を提供する。
【化1】
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カゼイン・キナーゼIε阻害剤としての、置換チエノピロールカルボン酸アミド、ピロロチアゾールカルボン酸アミド及び関連する類似化合物
本発明は、ヒトカゼイン・キナーゼIε阻害剤としての化合物、及び該化合物を使って気分障害及び睡眠障害を含む中枢神経系の病気及び障害を治療する方法を開示し請求する。該化合物を含む医薬組成物及び製造方法も開示し請求する。
【化1】
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新規エフェクター接合体、それらの生成方法及びそれらの医薬使用
適切な生分子(認識単位として)とエポチロン及びエポチロン誘導体(エフェクター)との接合体が記載される。それらの生成は、適切なリンカーと反応されるエフェクターにより行われ、そして生成される化合物が認識単位に接合される。増殖性又は脈管形成関連抗体を処理するためへの接合体の医薬的使用が記載される。 (もっと読む)
有機化合物結晶及び電界効果型トランジスタ
【課題】内部における伝導パスが異方的(1次元的)ではなく、より等方的な(2次元的な)伝導パスを有する有機化合物結晶を提供する。
【解決手段】第1のπ電子共役系分子と第2のπ電子共役系分子とがスピロ結合に基づき接続されて成る接続分子が、複数、積層された有機化合物結晶であって、各接続分子は略D2dの対称性を有し、有機化合物結晶において、隣接する接続分子を構成する第1のπ電子共役系分子と第1のπ電子共役系分子とは、積層状態にあり、隣接する接続分子を構成する第2のπ電子共役系分子と第2のπ電子共役系分子とは、積層状態にある。
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小分子チエノピリミジンに基づくタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤
種々のチエノピリミジンに基づく類似体化合物が、チロシンキナーゼのSrcファミリーを選択的に阻害することが可能である。これらの化合物は、増殖性疾患、血液疾患、骨粗鬆症、神経疾患、自己免疫疾患、アレルギー/免疫学的疾患、またはウイルス感染を含む種々の疾患の処置において有用である(I)。
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VEGFレセプターおよびHGFレセプターシグナル伝達の阻害剤
本発明は、血管内皮増殖因子(VEGF)レセプターシグナル伝達および肝細胞増殖因子(HGF)レセプターシグナル伝達の阻害に関する。本発明は、VEGFレセプターシグナル伝達およびHGFレセプターシグナル伝達を阻害するための化合物および方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖疾患および状態を処置するための組成物および方法を提供する。
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抗癌化合物
本発明は、式(I):
【化1】
式中、R1、R2、R3、R4、R6、R7、T、XおよびYは、上記と同様の定義である、
を有する化合物を特徴とする。本発明はまた、癌の治療方法をも特徴とする。当該方法は、式(I)の化合物を、投与を必要とする患者に対して投与することを含む。
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三環式化合物およびMGLUR1アンタゴニストとしてのそれらの使用
その多くの実施態様では、本発明は、特に、代謝調節型グルタミン酸受容体(mGluR)アンタゴニスト(特に、選択的代謝調節型グルタミン酸受容体1アンタゴニスト)として有用な式(I)の三環式化合物(ここで、J1〜J4、X、およびR1〜R5は、本明細書中で定義したとおりである)、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに該化合物および組成物を使用して代謝調節型グルタミン酸受容体(例えば、mGluR1)に関連した疾患(例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁および神経変性疾患(例えば、アルツハイマー病))を治療する方法に関する。
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重合性チエノ[3,2−b]チオフェン類
本発明は、新規な重合性チエノ[3,2−b]チオフェン類、半導体または電荷輸送材料としての、光学的、電気光学的または電子デバイス、例えば液晶ディスプレイ、光学フィルム、薄膜トランジスタ液晶ディスプレイおよび集積回路デバイス、例えばRFIDタグ、フラットパネルディスプレイにおけるエレクトロルミネセントデバイスのための有機電界効果トランジスタ(FETまたはOFET)における、並びに光起電およびセンサーデバイスにおけるこれらの使用、並びに新規な化合物を含む電界効果トランジスタ、発光デバイスまたはIDタグに関する。 (もっと読む)
新規の化合物及びテトラヒドロピリドチオフェンの使用
一定の式(I)で示され、その式中、Ra及びRbが明細書中に示される意味を有する化合物の使用は、過剰増殖性の疾病及び/又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患の治療のために新規である。更に本発明は、式(I)で示され、その式中、Ra及びRbが明細書中に示される意味を有する一定の化合物に関する。
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癌の治療に使用するためのテトラヒドロピリドチオフェン
式(I)で示され、その式中、Ra及びRbが明細書中に示される意味を有する化合物は、抗増殖活性及び/又はアポトーシス誘導活性を有する新規の効果的な化合物である。
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医薬に使用するためのチエノピリミジンおよびチアゾロピリミジン
C−Cケモカイン介在状態(例えば炎症疾患)を処置する医薬の製造における、式(I):
【化1】
[式中、X1、X2、X3、X4、Ra、p、R1、Z、Y、R2、R3およびR4は、本明細書に定義した通りである]の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。特定の式(I)の化合物は新規であり、これらはまた、その製造方法と共に記載され、請求されている。
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π共役系芳香環含有化合物及び有機エレクトロルミネッセンス素子
式(1)で表されるπ共役系芳香環含有化合物は、比較的安定である上、青紫色領域から赤色領域の発光材料として有用である。
〔式中、R1〜R6は、互いに独立して水素原子等を表し、A及びDは、互いに独立して、ピリジン環、ピリミジン環、ピリダジン環、ピラジン環、フラン環、ピロール環、ピラゾール環、イミダゾール環、チオフェン環、ベンゾチアジアゾール環、チエノ[3,4−b]ピラジン環、フロ[3,4−b]ピラジン環、又は6H−ピロロ[3,4−b]ピラジン環等を表し、a1、a2及びa3は、互いに独立して0又は1を表し、n1及びn2は互いに独立して1〜5の整数を表す。〕
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キナーゼ阻害剤として有用な1H−チエノ[2,3−c]ピラゾール誘導体
当該明細書において記載される通り、式(I)のチエノ[2,3-c]ピラゾール誘導体および薬学的に許容されるその塩、それらを製造するための方法およびそれらを含む医薬組成物が開示される;本発明の化合物は、治療において、癌のような、調節障害のあるタンパク質キナーゼ活性に関連する疾患の治療において有用であり得る。 (もっと読む)
IKKインヒビターとしての置換3−アミノ−チエノ−[2,3−B]ピリジン−2−カルボン酸アミド化合物
一般式(I)の化合物(式中、不定のR1、R2、R3及びZは本明細書に記載する)であって、IκBキナーゼ(IKK)複合体のキナーゼ活性のインヒビターとして有用なものを開示している。従って、その化合物は、IKK介在性疾患、例えば自己免疫疾患、炎症性疾患及び癌の治療に有用である。また、これらの化合物を含む医薬組成物及びそれらの化合物の製造方法を開示する。
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バニロイド−1受容体(VR1)の機能を調節する二環式ピリミジン−4−(3H)−オン類並びにその類似体及び誘導体
特にバニロイド−1受容体(VR1)の機能の調節によって改善されるとう痛及び他の症状の治療において、治療化合物として有用である式(I)の化合物。
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