本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｌ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｖ、Ｗ、及びｎは明細書及び請求項に定義されたとおりである）で示される新規二環式化合物、ならびにその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２レセプター、ＣＣＲ５レセプター、及び／又はＣＣＲ３レセプターのアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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式Ｉの化合物：


（式中、Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵およびＲ⁶は、本明細書中に定義された通りである）は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤として有用である。
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この発明は、本明細書中の定義の如き式（Ｉ）の一連の置換ジヒドロベンゾシクロアルキルオキシメチルオキサゾロピリミジノンに関する。この発明はまた、新規な中間体を含むこうした化合物を製造する方法に関する。この発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）、特にｍＧｌｕＲ２受容体のモジュレーターである。それ故、この発明の化合物は、特に、急性及び慢性神経変性状態、精神病、認知欠損障害、けいれん、不安神経症、うつ病、偏頭痛、疼痛、睡眠障害及び嘔吐を含む（これらに限定されない）種々の中枢神経系障害（ＣＮＳ）を処置及び／又は予防する際の医薬製剤として有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^１Ｃ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ_Ａ、Ｒ_Ｂ、Ｒ_ＣおよびＸは、本明細書に記載されている通りである。これらの新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療を含む、特にＳＭＯによって媒介される疾患または状態を治療するための治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）で表されるマクロライド化合物、前記化合物の医薬としての使用、特に、炎症性疾患及びアレルギー性疾患を治療又は予防するための使用、前記化合物を含有する医薬組成物、並びにその調製方法に関する。本発明は、特に、ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）の阻害を主に通じて媒介される抗炎症活性を有し、それによって慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、関節リウマチ、アトピー性皮膚炎もしくは炎症性腸疾患等の炎症性疾患及びアレルギー性疾患、又は癌等の増殖性疾患の治療及び／又は予防に対して有用なものになるマクロライド化合物に関する。
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式１の化合物、そのＮ−オキシドおよび塩、
【化１】


（式中、
ＸはＯまたはＳであり；
ＹはＯまたはＳであり；
Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^3eまたはＣ（Ｒ^3c）＝Ｃ（Ｒ^3d）であり；
Ｚは、直接結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）_n、ＮＲ⁶、Ｃ（Ｒ⁷）₂Ｏ、ＯＣ（Ｒ⁷）₂、Ｃ（＝Ｘ¹）、Ｃ（＝Ｘ¹）Ｅ、ＥＣ（＝Ｘ¹）、Ｃ（＝ＮＯＲ⁸）またはＣ（＝ＮＮ（Ｒ⁶）₂）であり；
ａは、１、２または３であり；
ならびに、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ^3a〜Ｒ^3e、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｘ¹およびＥは、開示中に定義されているとおりである）
が開示されている。
また、式１の化合物を含有する組成物、および、有害無脊椎生物またはその環境に、生物学的に有効量の本発明の化合物または組成物を接触させる工程を含む有害無脊椎生物を防除する方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、複素環誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を調製するための方法に関する。本発明の化合物はｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、したがって、急性および／または慢性の神経障害のコントロールおよび予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）に記載の新規な置換アザ複素環化合物、それらの製造および癌などの過剰増殖性疾患を処置するための使用を提供する。

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本発明は、ニトロイミダゾオキサジンおよびニトロイミダゾオキサゾール、それらの調製方法、ならびにマイコバクテリウム・チューベルクローシスの治療剤としての化合物の使用、抗−結核性薬剤としての使用、トリパノソーマ・クルジまたはリューシュマニア・ドノバニに対して予期せぬ高い効能を有する抗−原生生物剤としての使用、および他の微生物感染症の治療のための使用にかかわる。
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【課題】１５０−ループの「開いた」形態を有する、Ａ型インフルエンザウイルスグループ１シアリダーゼに結合する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Ａ型インフルエンザウイルスグループ（１）シアリダーゼを選択的に阻害する化合物、および潜在的な抗インフルエンザ薬に関する。 （もっと読む）

本発明は、ガンの処置を意図された医薬組成物の製造の為に、以下のとおりの一般式(I)


を有するインドールの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】月経困難症（原発性月経困難症および／または続発性月経困難症）、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全などの治療薬として有用なバソプレッシンＶ_１ａ受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式１ｂで表される化合物。
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本発明は、窒素原子において低塩基性度を有し、高熱安定性を有する立体障害アミン光安定剤（ＨＡＬＳ）に関する。それらは、テトラメチルピペリジン環の４位におけるそれらのスピロ置換を特徴とする（Ｓｐｉｒｏ−ＮＯＲ−ＨＡＬＳ）。これらの化合物は、酸化放射線、熱放射線および化学線の悪影響に対して、ポリマー、とりわけ熱可塑性ポリオレフィンを安定させる際に、特に効果的である。また、前記化合物は、酸触媒コーティングシステムおよび常温硬化コーティングシステムを安定させる際にも、特に効果的である。それらは、高加工温度が更に必要である場合に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物及び当該化合物の医薬的に許容される製剤を含み、guaA遺伝子の発現を制御するグアニンリボスイッチを有する微生物に対して抗生物質活性を示す。当該微生物には、特定の抗生物質ファミリーに耐性を示す生物を含む。当該化合物は、特に乳腺の感染症に限定されない、動物又はヒトにおける細菌性感染症の治療又は予防用抗菌剤として、且つ／又は滅菌又は殺菌のための消毒薬、薬剤としてのその使用に有効である。
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抗菌薬および抗菌薬関連化合物の高透過性組成物（ＨＰＣ）またはプロドラッグ（ＨＰＰ）を提供する。ＨＰＣ／ＨＰＰは、生物学的障壁を通過した後に親薬物または薬物代謝産物へと転換することができるので、治療を与えることができる。さらに、ＨＰＣ／ＨＰＰは、その親薬物が接近することができないような領域に到達し、標的領域で十分な濃度を与えることができるので、新規治療を与える。 （もっと読む）

神経変性疾患を治療するか、神経保護を与えるか、または神経細胞の消失または死滅を防止する方法を提供する。即時放出または持続放出固体剤形における医薬的に活性な成分としてクラブラン酸塩を含む安定な固体医薬組成物を使用する。例示的な神経変性疾患としては、パーキンソン病、アルツハイマー病および多発性硬化症が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、下式化合物


（式中、各記号は、明細書中で定義されるとおりである）
に関する。本化合物は、優れたRBP4低下作用を有し、RBP4の上昇によって媒介される疾患又は症状の予防又は治療用薬剤として有用である。 （もっと読む）

化合物およびそれらの合成方法が本発明で提供される。本発明で提供される化合物は、神経障害、精神障害、神経筋障害、胃腸障害、下部尿路障害、および癌といった種々の障害の治療、予防、および／または管理に有用である。本発明で提供される化合物は中枢神経系または末梢において代謝型グルタミン酸受容体５（ｍＧｌｕＲ５）の活性を調節する。該化合物を含む医薬製剤およびそれらの使用方法もまた、本発明で提供される。 （もっと読む）

【課題】優れた耐熱性を有する金属錯体を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表される金属錯体。


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、同一又は異なり、水素原子又は置換基を表す。Ｒ¹とＲ²、Ｒ²とＲ³、及びＲ³とＲ⁴は、互いに結合して環を形成していてもよい。Ｘ¹及びＸ²は、同一又は異なり、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ(Ｒ^A)−又は−Ｃ(Ｒ^B)₂−を表す。Ｒ^A及びＲ^Bは、同一又は異なり、水素原子又は置換基を表す。２個あるＲ^Bは、同一であっても異なっていてもよい。Ｙ¹及びＹ²は、同一又は異なり、水素原子又は置換基を表す。Ｍは遷移金属又はそのイオンを表す。Ｌは、対イオン又は中性分子を表す。ｎは、０以上の数を表す。Ｌが複数存在する場合には、それらは同一であっても異なっていてもよい。） （もっと読む）

【課題】レドックス触媒として優れた活性を示す、複数の遷移金属原子を中心に有するシッフ塩型の環状化合物を配位子として持つ優れた安定性を有する金属錯体及びその配位子として有用な化合物の提供。
【解決手段】下記で代表される化合物。
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