【課題】光学活性なトランス−４−アミノピペリジン−３−オール化合物の製造。
【解決手段】溶媒中で、式（１）


（式中、Ｒ^１は炭素数１〜５のアルキル基等を表し、Ｒ^２は炭素数６〜１０のアリール基を有する炭素数１〜５のアルキル基を表す。）で示される置換トランス−４−アミノピペリジン−３−オールと、式（２）


（式中、Ｒ^３は保護基を表し、Ｒ^４は置換基を有していてもよい炭素数１〜１２のアルキル基を表し、＊は不斉炭素原子を表す。）で示される光学活性Ｎ−保護アミノ酸とを反応させ、光学活性な置換トランス−４−アミノピペリジン−３−オール。 （もっと読む）

【課題】高尿酸血症等の生活習慣病に有効な新規なキサンチンオキシダーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】次の一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はＯＲ^４他を表し、ここで、Ｒ^４はハロゲン原子等の置換基を有していても良い炭素数６〜１０のアリール基を表し、Ｒ^２はハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、又はカルボキシル基他を表し、Ｒ^３は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、又はカルボキシル基他を表し、ＸはＮＲ^１１、酸素原子、又は硫黄原子を表し、ここで、Ｒ^１１は水素原子又は置換基を有していても良い炭素数１〜８のアルキル基を表し、そして、Ｙ及びＺはＣＲ^１２又は窒素原子を表し、ここで、Ｒ^１２は上記のＲ^３と同じものを表す。）で表される化合物及びこれを有効成分として含有するキサンチンオキシダーゼ阻害剤。 （もっと読む）

本発明は抗増殖作用を有する新規ベンゾジアゼピン誘導体に関し、より具体的には、ジアゼピン環（Ｂ）が二環式複素環（ＣＤ）と融合した式（Ｉ）および（ＩＩ）、または、ジアゼピン環（Ｂ）が単環式複素環（Ｃ）に融合した式（ＩＩＩ）の新規ベンゾジアゼピンに関する。本発明は、これらの化合物の細胞毒性二量体を提供する。また、本発明はモノマーとその二量体の複合体を提供する。さらに、本発明は本発明の化合物または複合体を使って、哺乳動物の異常細胞増殖の阻害または増殖性障害の治療に有用な組成物と方法を提供する。さらに、本発明は哺乳動物細胞または関連病態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断または治療にこの化合物または複合体を使用する方法に関する。
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本発明は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物を提供し、


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ_１、およびＨＹは、本明細書に記載されるとおりである。この化合物は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴｏｒの阻害剤であり、したがって、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害を治療するのに有用である。本発明は、ＰＩ３Ｋ酵素の阻害剤として有用な化合物を提供し、したがって、本発明化合物は、ＰＩ３Ｋが介在する腫瘍および／または癌細胞の成長のような、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害の処置に有用である。
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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

複素二環スピロ化合物；それら化合物を含む医薬組成物；並びにアルツハイマー病、インスリン抵抗性症候群、及び２型糖尿病を含む、Ｍ１ムスカリン受容体の調節に感受性である疾患及び症状の哺乳類を治療するための方法が開示されている。他の実施形態も開示されている。 （もっと読む）

【課題】オレキシン受容体拮抗作用を有するスピロ環化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２を表す］で表される化合物またはその塩。これらは睡眠障害（内在因性睡眠障害，外在因性睡眠障害，概日リズム障害，睡眠時随伴症，内科もしくは精神科障害に伴う睡眠障害，または不眠症など）、精神疾患（うつ病，不安神経症，双極性障害，躁病，アルコール依存症，または薬物依存症など）、記憶障害（加齢性記憶障害など）、神経変性疾患（アルツハイマー病またはダウン症など）、および摂食障害（肥満または過食症など）などの予防または治療薬として使用される。 （もっと読む）

【課題】心臓血管疾患、特に血栓に関連する疾患の予防および／または処置において有用な、抗血栓活性を有する血小板ＡＤＰレセプターインヒビターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜式（VIII）の新規化合物であって、これには、より具体的には、有効な血小板ＡＤＰレセプターインヒビターである、スルホニルウレア誘導体、スルホニルチオウレア誘導体、スルホニルグアニジン誘導体、スルホニルシアノグアニジン誘導体、チオアシルスルホンアミド誘導体およびアシルスルホンアミド誘導体が挙げられる。これらの誘導体は、種々の薬学的組成物中で使用され得、そして心血管疾患（特に血栓症に関連する心血管疾患）の予防および／または処置のために特に有効である。本発明はまた、哺乳動物において血栓症を予防または処置するための方法に関し、この方法は、治療有効量の式（Ｉ）〜（VIII）の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】長時間使用しても色変換性能が劣化せず、保管中色素が析出しない色変換材料組成物、それを用いた色変換膜、そのための新規複素多環系化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(VII)及び(VIII)の化合物。
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【課題】新規な複素環式化合物を提供する。
【解決手段】次式(III)：
【化１】


の化合物又はその酸との塩類の一つ。 （もっと読む）

本発明は、ＣＣＲ２（ＣＣケモカイン受容体２）に対する新規アンタゴニスト及び症状及び疾患、特に、喘息及びＣＯＰＤのような肺疾患を処置するための医薬を提供するためのその使用に関する。式（Ｉ）：［式中、Ａは単結合、−ＣＨ−、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ−及び−ＮＨ−から選択され、ｎは１、２又は３であり、ＺはＣ又はＮであり、他の可変基は請求の範囲で定義されているとおりである］並びにその薬学的に許容し得る酸との酸付加塩の形態。
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本発明は、化合物I-Iを臭素化することにより早期に環側鎖を結合し、化合物II-II：


を得、
それにより、最終生成物、例えばAA


が合成される合成アプローチを提供する。特に、2,4-ジフルオロフェニル含有側鎖は、環Qの形成前に結合される。
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６員環のヘテロ原子に結合した、アルデヒドメチレンまたは水和したもしくはヘミアセタールメチレンを、オレフィン基を経由することなく、そしてオスミウム試薬を用いる必要なしに形成する製造方法を提供する。特に、式（Ｉ）で示される化合物は（ＩＩ）から製造することができ、アリルアミンの使用を回避することができる。


［式中、Ｒ、Ｐ^１、Ｐ^３、Ｒ^３およびＲ^ｘは明細書中に記載するとおりである］。
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本発明は、電位依存性Ｋｖ１．３カリウムチャンネル遮断薬としてのスピロアゼパン−オキサゾリジノン、これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物を製造する方法、それらの合成に有用な新規中間体を製造する方法および組成物を製造する方法に関する。本発明はまた、そのような化合物および組成物の使用、特に、関節リウマチおよび多発性硬化症のようなＴ細胞媒介性自己免疫疾患を包含する、糖尿病、乾癬、肥満症、移植拒絶反応および炎症性ニューロパシーの処置において治療効果を得るために患者にそれらを投与することにおけるそれらの使用にも関する。これらの化合物は式（１）：
【化１】


［式中、記号は明細書に示した意味を有する］
を有する。
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本発明は、ＳＳＡＯ活性の阻害剤である式（Ｉ）：


の化合物並びにそれらの医薬的に許容な塩及び溶媒和物に関する。本発明は、さらに、これらの化合物を含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び免疫性障害のような、ＳＳＡＯ活性の阻害が有益な医学的状態の治療又は予防でのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、イミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール化合物ならびにそれらの合成を提供する。本発明の化合物は、Ｂ−ＲＡＦ^{Ｖ６００Ｅ}などのＲＡＦキナーゼの活性を阻害し得る。化合物は、癌などの細胞増殖性障害を治療するために有用である。本発明の化合物は、以下の式Ｉを有し、ここでＸは、Ｏ、Ｓ（Ｏ）_ｐであり；ｍは、１から３の整数であり；ｎは、１から３の整数であり；ｏは、０から２の整数であり；ｐは、０から２の整数であり；Ｚは、水素、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_４−、−Ｓ（Ｏ）_２−である。

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【課題】抗血液凝固剤の中間体の提供。
【解決手段】下記の一般式（９）
Ｑ¹−Ｑ²−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹）−Ｑ³−ＮＨＲ² （９）
［式中、Ｒ¹およびＲ²は、水素原子を示し；
Ｑ¹は、５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基などを示し；
Ｑ²は、単結合を示し；
Ｑ³は、


（上記基中、基中、Ｑ⁵は、炭素数３〜５のアルキレン基を示し；Ｒ⁹は。水素原子を示し；Ｒ¹⁰は、Ｑ⁵を含む環上の炭素原子上に置換し、水素原子などを示す。）
で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】有機色素、或いは、各種の有機ゲスト分子を包接させることにより、色調と蛍光性を大きく変化させうる有機蛍光性色素として機能する新規な化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｖ）〜(VI)で表わされる複素多環系化合物。


［式中、Ｒ¹及びＲ²は、それぞれ炭素数１〜１０のアルキル基等を示し、Ｘ、Ｙは、酸素原子等を示し、Ａｒは、炭素数６〜２０のアリール基等を示す。］ （もっと読む）

本明細書中で規定される式（Ｉ）の融合２環または３環化合物が開示される。また、これらの化合物を用いたＥＧＦＲキナーゼ活性の阻害方法および癌の治療方法もまた開示される。 （もっと読む）

本出願は、式I：


を有するＮ−クロロ化オキサゾリジノン、ヒダントインおよびイミダゾリジノン化合物、またはその医薬的に許容される塩、および関連する組成物およびそれらの抗微生物剤としての使用方法に関する。
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