本明細書中で規定される式（Ｉ）の融合２環または３環化合物が開示される。また、これらの化合物を用いたＥＧＦＲキナーゼ活性の阻害方法および癌の治療方法もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、新規ＭＡＯ−Ｂ結合性化合物、及び、生きている患者におけるＭＡＯ−Ｂレベルの変化を測定することによる該化合物の効果を測定する方法に関する。より具体的には、本発明は、ＭＡＯ−Ｂ活性を阻害するための治療薬としての本発明化合物の使用、及び、アルツハイマー病の診断を可能とするためにインビボで脳内のＭＡＯ−Ｂレベルを調べるための陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）画像化におけるトレーサーとして本発明化合物を使用する方法に関する。かくして、本発明は、新規ＭＡＯ−Ｂ結合性化合物の診断薬及び治療薬としての使用に関する。本発明は、さらに、アルツハイマー病治療薬の臨床効果を測定する方法にも関する。特に、本発明は、アリール又はヘテロアリールで置換されている新規アザベンゾオキサゾール誘導体、組成物及び治療における使用、並びに、そのような化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムチャネルによって媒介される疾患または状態、例えば疼痛などの治療および／または予防のための、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはこれらの混合物としての、スピロオキシインドール化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを対象とする。本発明は、スピロオキシインドール化合物、この化合物を含む医薬組成物、ならびにナトリウムチャネルによって媒介される疾患または状態（例えば疼痛など）を治療および／または予防するために本発明の化合物および医薬組成物を使用する方法を対象とする。
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本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ活性の調節、並びに細胞間及び/又は細胞内シグナル伝達の調節において有用な新規化合物を提供する。本発明は、そのような化合物を含有する医薬として許容し得る組成物、並びに哺乳動物、特にヒトにおける過増殖性疾患の治療における該組成物の使用方法も提供している。 （もっと読む）

【課題】植物ホルモンを用いずともラン科植物を効率よく製造できる方法を提供する。また、ＰＬＢの増殖を促進することができる、ＰＬＢ増殖用の蛍光体を提供する。
【解決手段】多環系フェナジン化合物または多環系オキサゾール化合物を色素として含む蛍光体による波長変換光をラン科植物のＰＬＢに照射することによりＰＬＢを増殖させＰＬＢから根等を誘導して苗条としさらに成長させるラン科植物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


［式中：
Ｒ１，式Ｉ、式Ｉａ、Ｒ４、Ｒ５、式Ｉｂ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｗ、Ｄ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは本発明において定義される］の化合物、およびそれらの全ての立体異性体、溶媒和化合物、プロドラッグおよび医薬的に許容される塩を提供する。さらに、本発明は少なくとも一つの式Ｉによる化合物を含み、少なくとも一つの別の治療剤を適宜含む医薬組成物を提供する。最後に、本発明は、ＭＣＲＨ−１調節疾患または障害、例えば肥満、糖尿病、うつ、不安症または腸管炎症の患者を、治療上有効量の式Ｉの化合物を投与することにより治療する方法を提供する。
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【課題】不整脈治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）又は（ＩＩ）


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は一緒になって＝Ｏなどを意味するか、又は結合する炭素原子と一緒になってシクロアルキル基若しくはピラン、ピペリジン等のヘテロシクリル基などを意味し、R^３は、水酸基などを意味し、R^４は水素原子などを意味し、ｍは０〜４の整数を意味し、ｎは０〜４の整数を意味し、Ｖは単結合か、CR^７R^８、NR^９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２を意味し、R^５は、水素原子又はC_１−６アルキル基を意味し、R^６は、水素原子、C_１−６アルキル基又はC_６−１４アリール基などを意味し、Aはベンゼン環と縮合する５、６又は７員環などである。〕で表されるベンゾピラン誘導体又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、ベータ−セクレターゼ酵素活性を調節するため、ならびにアルツハイマー病（ＡＤ）および関連する状態をはじめとするベータ−セクレターゼが関与する疾患を治療するために有用な新種の化合物を含む。一実施形態において、化合物は、一般式Ｉ


（式中、式ＩのＡ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ｔ^１、Ｔ^２、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書に定義する。）を有する。本発明は、ベータ−セクレターゼタンパク質の活性に関連する障害および状態の治療、予防、または療法のための医薬組成物におけるこれらの化合物の使用も包含する。かかる障害としては、たとえば、アルツハイマー病、認知障害、認識障害、統合失調症および脳上のプラーク形成および／または沈着が関連および／または原因の他の中枢神経系疾患が挙げられる。本発明はまた、式Ｉ、式Ｉの化合物の調製に有用な中間体および方法のさらなる実施形態も含む。
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本発明は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼の疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒの阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）

本出願は、例えば、医薬品中のＮＫ−１阻害化合物として使用することができる８−［｛１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル（ｎｎｅｔｈｙｌ）］−８−フェニル−１，７−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン化合物を合成するための新規なプロセス、前記プロセスにおいて有用な中間体、および前記中間体を調製するためのプロセスを開示しており、また、Ｎ−複素環カルベン金属錯体から金属を除去するためのプロセスも開示している。ＩＭ＝１０２１２３。 （もっと読む）

本発明は、２−ハロ−４−ニトロイミダゾール及びその中間体を製造する方法に関する。更に、本発明は、４−ニトロイミダゾールをニトロ化反応に供することを含む１，４−ジニトロイミダゾールを製造方法に関する。更に、本発明は、イミダゾールをニトロ化反応に供することを含む４−ニトロイミダゾールを製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに前記化合物の互変異性体、異性体およびエステル、ならびに前記化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグを提供し、式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１８、Ｒ^１９およびｎのそれぞれは、独立に選択され、本明細書に定義の通りである。かかる化合物を含む組成物も提供する。本発明の化合物は、ＨＣＶのインヒビターとして有効であり、単独でも他の治療剤と一緒でも、ウイルス感染症およびウイルス関連障害などの疾患もしくは障害の治療または予防において有効である。
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【課題】テロメスタチン類似の構造を有し、テロメラーゼ阻害活性を有する、新規化合物を提供する。
【解決手段】７つのオキサゾールからなる大環状構造を有し、且つ、例えば、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２で表されるようなアミノ基のある側鎖を有する化合物。当該化合物は、公知であるテロメスタチンのテロメラーゼ阻害活性よりも数倍程度も強いテロメラーゼ阻害活性を有し、テロメラーゼを発現している腫瘍細胞に特異的に作用し、腫瘍の増殖を抑制する活性を示す。 （もっと読む）

【課題】ＮＫ１アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体を提供すること。
【解決手段】多くの障害（嘔吐、うつ病、不安および咳を含む）を処置するのに有用な、式（Ｉ）：


を有するＮＫ^１アンタゴニストであって、ここで、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｘ^１は、エーテル、チオまたはイミノ結合であり、Ｒ^４およびＲ^５は、両方がＨまたはアルキルではなく、そして残りの変数は、明細書中に規定の通りである。薬学的組成物。処置方法および他の因子との組み合わせもまた開示される。 （もっと読む）

副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用な式(Ｉ)：


のピラゾロ[５,１−ｂ]オキサゾール誘導体が記載されている。
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ＰＫＣ−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、ＰＫＣ−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療においてその組成物を使用する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。 （もっと読む）

本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう１つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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プラスモジウム表面アニオンチャンネル（ＰＳＡＣ）の阻害剤およびヒトなどの動物においてマラリアを治療または予防するためのその使用を開示する。当該使用は、阻害剤または阻害剤の組み合わせの有効量を投与することを含む。当該阻害剤の一例は、式Iの化合物、


またはその医薬上許容される塩である（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は本明細書に記載されているとおりである）。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶインテグラーゼ阻害薬のプロドラッグである化合物を特徴とするため、ＨＩＶ複製の阻害、ＨＩＶによる感染の予防および／または処置、ならびにＡＩＤＳおよび／またはＡＲＣの処置のための化合物の提供に有用である。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は特許請求の範囲に定義された通りである）のオキサゾロピリミジン化合物に関する。式Ｉの化合物は、Ｅｄｇ−１受容体の活性を調節し、そして特にこの受容体のアゴニストであり、そして例えばアテローム性動脈硬化症、心不全又は末梢動脈閉塞性疾患のような疾患の治療に有用である。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、それらの使用、特に医薬の活性成分としてのその使用、及びそれらを含む薬学的組成物に関する。
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