ヒト対象への投与に十分な医薬品有効成分の精製方法は：
ラパマイシンまたはラパマイシン類似体である医薬品有効成分および不純物を含む反応生成組成物を得る段階；
クロマトグラフィーシステムの第１のカラムへ反応生成組成物を導入する段階；
第１のカラムからの第１の溶出液の第１の部分が医薬品有効成分より多くの不純物を含んでおり、前記第１の部分を廃棄に向ける段階；
第１のカラムからの第１の溶出液の第２の部分が不純物より多くの医薬品有効成分を含んでおり、前記第２の部分を第２のカラムに向ける段階；
医薬品有効成分を含む、第２のカラムからの第２の溶出液のファクションを集める段階；および
前記集めた画分を濃縮して９８％を超える医薬品有効成分の純度を得、約０．９５％以下が第１および第２の主要な不純物である段階を含むことができる。 （もっと読む）

この発明は、概して治療化合物の分野に関し、より詳しくは、腫瘍壊死因子-α変換酵素(TACE)の阻害剤として作用するある特定のビシクロスルホニル酸(BCSA)化合物に関する。この化合物は、TNF-αによって媒介される状態、例えば、関節リウマチ;炎症;乾癬;敗血症性ショック;移植片拒絶;悪液質;食欲不振;鬱血性心不全;虚血再灌流後の傷害;中枢神経系の炎症性疾患;炎症性腸疾患;インスリン耐性;HIV感染;癌;慢性閉塞性肺疾患(COPD);及び喘息の処置に有用である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、並びにこのような化合物及び組成物の、インビトロ及びインビボの両方での、TACEの阻害及びTACEの阻害によって改善される状態の処置における使用にも関する。 （もっと読む）

本願は、式（Ｉ）のチアゾリリデン含有化合物に関するものであり、式中においてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書で定義の通りである。本願はさらに、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。

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本発明は、多くの実施形態において、ガンマセクレターゼの調節剤としての新規なクラスの複素環式化合物、該化合物を製造する方法、該化合物を１種以上含む薬学的組成物、該化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、および該化合物または薬学的組成物を使用する中枢神経系と関連する１種以上の疾患の処置、予防、阻害または寛解方法を提供する。本発明の化合物によって処置される疾患としては、アルツハイマー病、軽度認知機能障害、ダウン症候群、緑内障、脳のアミロイドアンギオパチー、脳卒中または認知症、小膠細胞症および脳の炎症、嗅覚機能喪失などが挙げられる。

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【課題】O-アルキル化ラパマイシン誘導体及び本化合物を用いた医療用具を提供する。
【解決手段】有機溶媒中でラパマイシンとアルキルトリフレートとを反応させたO-アルキル化ラパマイシン誘導体、具体的には、４０−Ｏ−［（２’−エトキシ）エチル］ラパマイシンのコーティングを含む、血管の病変部に留置するようにされている、当該病変部における再狭窄を予防するためのステント。 （もっと読む）

ノイラミン酸誘導体の製造方法、ノイラミン酸誘導体の合成中間体およびその製造方法、ならびに、高純度のノイラミン酸誘導体を提供する。
【解決手段】
式（７）
【化１１８】


［式中、Ｒ³は、アルキルを示し；Ｒ⁴およびＲ⁵は、それぞれＨ、アルキル、フェニルを示すか、あるいは一緒となってテトラメチレン、ペンタメチレン、オキソを示す］で示される合成中間体化合物。
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本発明は、乳頭状腎細胞癌の治療の方法又は前記治療におけるＣＣＩ−７７９の使用を提供する。 （もっと読む）

抗新生物ワートマニンコンジュゲートが、ラパログとワートマニンとを結合することにより形成されることが説明される。そのような連結基は、対象に投与後に除去され得る。上記コンジュゲートの抗新生物投与計画における使用が説明される。 （もっと読む）

被験者への投与後にラパマイシンとワートマニンとが分離するような様式でラパマイシンとワートマニンとを互いに連結させることにより形成される、ラパマイシン−ワートマニンコンジュゲートについて開示する。抗腫瘍用のレジメンにおけるそのようなコンジュゲートの使用について開示する。

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本願は、式（Ｉ）のチアゾリデン含有化合物（Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｌ_２およびＡは明細書で定義の通りである）に関するものである。そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法も開示されている。

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本発明には、式Ｉの化合物、並びに該化合物を用いた組成物および使用方法が含まれる。該化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対する活性を有しており、ＨＣＶに感染したものを治療するのに有用である。


Ｉ
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本発明は、オキサジニルイソフラボノイド化合物、及びこれを含有する組成物、それらの調製法、並びに治療薬、特に心保護剤、抗炎症剤、抗酸化剤、及び、化学療法剤としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】ポリケチド、他の天然物の製造、化合物及び個々の新規化合物のライブラリーを提供する。
【解決手段】新規FKBP-リガンド類似体の単離、及び潜在的用途、並びにこれらの化合物を産生する宿主細胞。特に、FKBP類似体を産生する菌株、及びクローン遺伝子、又は遺伝子カセットが、ポリケチド（特にラパマイシン）FKBP-リガンド類似体のような新規化合物を生成するように発現する組換え型細胞の効率的形質転換方法、及びこれらの調製、及びその中（例えば、核酸、ベクター、遺伝子カセット、及び遺伝学的に修飾された菌株）に使用される手段。 （もっと読む）

本発明は、Ｇタンパク質共役受容体２０(ＧＰＲ２０)の調節に有用な化合物およびその医薬組成物、および異常なまたは脱制御されたＧＰＲ２０と関連する状態の処置、軽減または予防のためのこのような化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】免疫調節活性を有する新規な化合物およびその新規化合物の製造に有用な合成中間体、およびとくにマクロライド免疫調節剤に関する。ラパマイシン(ｒａｐａｍｙｃｉｎ)の半合成類似体、それらの製造方法、そのような化合物を含む薬剤組成物、およびそれらを用いる治療方法の提供。
【解決手段】新規なマクロライド化合物、ラパミシンの半合成類似体、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ、本発明の化合物の製造方法、これらの方法に有用な中間体、薬剤組成物、および免疫調節疾患の治療方法。 （もっと読む）

【課題】新規なマクロライド化合物、及び該化合物を配合した免疫調節用医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記化合物、及び該化合物を配合した免疫調節用医薬組成物で或る。
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本発明は、哺乳動物における細胞のＡＴＰ結合カセット輸送体ＡＢＣＡ１の生産を増加させるために有用な化合物、ならびに冠動脈疾患、異常脂質血症およびメタボリックシンドロームの治療においてそのような化合物を使用する方法を提供する。本発明は、そのような化合物の調製方法、およびそれらを含有する医薬組成物にも関する。一つの実施形態、本発明は、血清ＨＤＬ−Ｃレベルを上昇させる化合物で治療することができる哺乳動物における疾患または状態の治療において式Ｉの化合物を使用するための方法に関し、この方法は、式Ｉの化合物の治療有効用量をその必要がある哺乳動物に投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】免疫調節活性を有し、かつ、副作用を最小限にした新規半合成マクロライドを提供する。
【解決手段】ラパマイシンの特定の部位を特定の置換基に変換して、新規半合成マクロライドを得る。免疫調節作用を有し、臓器の移植による拒絶反応、慢性間接リューマチ、全身エリテマトーデス、慢性リンパ球性甲状腺炎（橋本病）、多発性硬化症、重症筋無力症、Ｉ型糖尿病、ブドウ膜炎、アレルギー性脳脊髄炎、糸球体腎炎等の自己免疫疾患に有効である。 （もっと読む）

本発明は、式(A)、(B)、(I)および(II):


で示されるエポチロン類似体、その使用および製造法に関する。
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【課題】新規血液凝固の予防剤および／または治療剤の提供。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
【効果】脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群、多臓器不全、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固等の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）