フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも部分的に媒介される感染を治療するための式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｒ^３、Ｘ、Ｖ、Ｗ、Ｔ、Ｚ、Ｒ、Ｙ^１およびｐは本明細書に定義される通りである）を有する化合物、その立体異性体、互変異性体、製薬上許容される塩またはプロドラッグ、それらの製法、使用およびその組成物が開示される。
【化１】

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サンプルにおける２つもしくはそれ以上の異なる標的についてのような多重化診断アッセイを行うための方法が記述される。１つの態様は、２つもしくはそれ以上の異なる標的に特異的に結合する２つもしくはそれ以上の特異的結合部分とサンプルを接触させることを含んでなった。２つもしくはそれ以上の特異的結合部分は異なるハプテンにコンジュゲーションされ、そしてハプテンの少なくとも１つはオキサゾール、ピラゾール、チアゾール、ジニトロフェニル以外のニトロアリール化合物、ベンゾフラザン、トリテルペン、尿素、チオ尿素、ロテノイド、クマリン、シクロリグナン、ヘテロビアリール、アゾアリールもしくはベンゾジアゼピンである。別個に検出することができる２つもしくはそれ以上の異なる抗ハプテン抗体とサンプルを接触させる。２つもしくはそれ以上の異なる抗ハプテン抗体は、異なる検出可能な標識にコンジュゲーションされることができる。 （もっと読む）

【課題】トロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】トロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^２、Ｒ^３、またはＲ^４はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ１−Ｃ１２アルキルオキシ等の置換基で１箇所以上置換されていてもよいＣ１−Ｃ１５アルキル等；Ｒ^５は水素原子等；Ｒ^６およびＲ^７はハロゲン原子等；Ｒ^８はＣ１−Ｃ３アルキル等；Ｒ^９は水素原子等）で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、１．２％未満の合計不純物含量を有するラパマイシンの純粋な形態；ラパマイシンを回収し、精製するための方法であって、（ａ）ラパマイシンを含む発酵ブロス、抽出物または溶液を水不混和性溶媒で処理し、濃縮する段階；（ｂ）水混和性溶媒を加えて、存在する不純物の分離を行う段階；（ｃ）随意に、段階（ｂ）からの生成物を含む溶媒を不活性固体に結合させ、固体を塩基および酸で洗浄し、続いて溶出させる段階；（ｄ）段階（ｃ）からの溶出液または段階（ｂ）からの生成物を含む溶媒に、シリカゲルクロマトグラフィーを施す段階；（ｅ）段階（ｄ）から得られた生成物を結晶化する段階；（ｆ）段階（ｅ）からの生成物の溶液に、疎水性相互作用または逆相クロマトグラフィーを施す段階；ならびに（ｇ）再結晶させて、ラパマイシンを実質的に純粋な形態で得る段階を含む、前記方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 哺乳動物におけるリンパ増殖症候群の緩和および阻害方法の提供。
【解決手段】 哺乳動物に１種もしくはそれ以上のラパマイシン誘導体（ラパマイシンを包含する）を投与する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、糖尿病、肥満等の予防・治療剤等の医薬として有用なグルコキナーゼ活性化剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 式（Ｉ）：


［Ｒ^２は


を示し、各記号は明細書記載と同意義である。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるグルコキナーゼ活性化剤。 （もっと読む）

【課題】強力なドーパミン作動性リガンドとして作用する新しい四環式化合物、その製造方法及びこれらを含む薬剤組成物の提供。
【解決手段】ラセミ体であるか、又は光学異性体である、trans相対配置の式（Ｉ）の化合物。


（式中、Ｘは酸素原子又はＮＲ₂基を表し、Ｙは−ＣＨ₂−、−(ＣＨ₂)₂−及び−ＣＨ＝ＣＨ−から選択される基を表し、Ｒ₁及びＲ₂は同一であっても異なっていてもよく、それぞれ水素原子、又はアルキル、シクロアルキル、及びシクロアルキルアルキルから選択される群を表す）で示される化合物、更には薬剤学的に許容しうる酸とのその付加塩、及びその水和物、薬剤組成物。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤として有用であり、尚且つ、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である特定の縮合環化合物、又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬上許容される賦形剤、および式(I)の化合物 [式中、R¹、R²、R³、R⁵、R⁶ および R⁸ は各々独立に、H、C_1-6 アルキル および OH からなる群から選択されるメンバーである; R⁴、R⁷ および R⁹ は各々独立に、C_1-6 アルコキシ および OH からなる群から選択される; R¹⁰ は H、-OH、-OP(O)Me₂、(II）、-O-(CH₂)_n-OH および -O-(CH₂)_m-O-(CH₂)_o-CH₃ からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、下付き文字 n および m は各々独立に 2 から 8 であり、下付き文字 o は 1 から 6 である; L¹ および L⁴ の各々は独立に、(III) からなる群から選択される; L² および L³ の各々は独立に、(IV) からなる群から選択される]; およびその塩、水和物、異性体、代謝産物およびプロドラッグ、を含む医薬組成物を提供する。

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本発明は、ペプチド、タンパク質、ホルモン、血液タンパク及び抗体のような細胞結合分子を有するジソラゾールのコンジュゲート及びそれらの誘導体を提供する。更に本発明は、新規ジソラゾール誘導体ならびにこのようなジソラゾールとジソラゾール誘導体の製法を提供する。これらの化合物は、哺乳類において生理学的及び／又は病態生理学的症状を治療するため、特に様々な腫瘍を治療するための医薬品として使用できる。 （もっと読む）

本発明は、式(I)
【化１】



（式中、
R¹は、H、アルキル、アルコキシ、シアノ又はハロゲンを表し；
U及びXの一方は、CH若しくはNを表し、他方はCHを表し、又は、Uの場合、CR^aを表してもよく、Xの場合、CR^bを表してもよく；
R^aは、ハロゲンを表し；
R^bは、ハロゲン又はアルコキシを表し；
BはNを表し、DはCH₂を表し、AはCH(OH)CH₂若しくはCH₂CH₂を表し、又は
BはCHを表し、DはCH₂若しくはOを表し、AはOCH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH₂、CH(OH)CH(OH)、CH=CH、CH₂CH₂若しくはNHCOを表し、又は
BはC(OH)を表し、DはCH₂を表し、AはOCH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH₂、CH(OH)CH(OH)、CH=CH、CH₂CH₂若しくはNHCOを表し；
R²は、H、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシカルボニルアルキルを表し；
Eは、ナフチル又は二核複素環基を表す；）の化合物、
及びそれらの化合物の塩に関する。
これらの化合物は、抗菌剤として有用である。
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式
【化１】


で示される化合物の治療上有効量を、所望により、共薬剤と共に、それを必要とする対象に投与することを含む、肝臓関連線維症または狼瘡を処置する方法。
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そのすべての幾何異性体および立体異性体、Ｎ−オキシド、および塩を含む、式１、１Ａ、１Ｂおよび１Ｃ
【化１】


（式中
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４ａ１、Ｒ^４ａ２、Ａ、Ａ^ａ、Ｇ、Ｍ、Ｗ、Ｚ^１、Ｚ^３、Ｘ、Ｊ、Ｊ^１およびｎは、開示において定義されているとおりである）の化合物が開示されている。
式１の化合物を含有する組成物、および本発明の化合物または組成物の有効量を適用することを含む、菌類病原体によって引き起こされる植物病害を防除する方法もまた開示されている。
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ラパマイシン類似体組成物は、結晶形態のラパマイシン類似体を含む。結晶は、水和物、脱水和物、溶媒和物、又は脱溶媒和物であり得る。ラパマイシン類似体は、式（Ｉ）の構造を有することができ、場合によってプロドラッグ、塩、誘導体、又はそれらの組合せである：式（Ｉ）
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の新規置換ベンゾキセピノ−イソキサゾール誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、さらに、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、特に、心血管疾患、特に異脂肪血症、動脈硬化症、再狭窄および虚血の処置および／または予防のためのものに関する。
【化１】

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本発明は一類の抗ウィルス剤に関し、詳しくは一類の以下の構造式に示される複素環非ヌクレオシド系化合物及びその調製方法、ならびに当該類化合物を含む医薬組成物に関する。当該類化合物は、抗ウィルス剤として、Ｂ型肝炎、インフルエンザ、ヘルペスウィルス症、エイズ等の疾病の治療薬物として使用できる。

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本出願は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^１およびＸはそれぞれ明細書中に詳細に定義されたとおりである）の２，５−二置換ピペリジン、それらの製造および医薬、特にレニン阻害剤としての使用、およびこれらの化合物を含む医薬製剤に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそれの医薬用の塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ［Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＬ１は明細書で定義の通りである。］、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。本発明はさらに、式（ＩＩ）の化合物またはそれの医薬用の塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ［Ｒ１ａ、Ｒ２ａおよび（Ｒｘ）ｎは明細書で定義の通りである。］、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。

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本発明は、新規の３９−デスメトキシ−３９−メチルラパマイシン誘導体、それらの製造のための方法、およびその使用に関する。さらなる態様において、本発明は、癌および／もしくはＢ細胞悪性腫瘍の治療、免疫抑制の誘発もしくは維持、移植拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫障害、炎症疾患、血管疾患および線維症の治療、神経再生の刺激、または真菌感染症の治療における、これらの３９−デスメトキシ−３９−メチルラパマイシン誘導体の使用を提供する。
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本発明は、新規の３６−デス（３−メトキシ−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３６−（３−ヒドロキシシクロヘプチル）ラパマイシン誘導体、それらの製造のための方法、およびその使用に関する。さらなる態様において、本発明は、癌および／もしくはＢ細胞悪性腫瘍の治療、免疫抑制の誘発もしくは維持、移植拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫障害、炎症疾患、血管疾患および線維症の治療、神経再生の刺激、または真菌感染症の治療における、これらの３６−デス（３−メトキシ−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３６−（３−ヒドロキシシクロヘプチル）ラパマイシン誘導体の使用を提供する。
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