本発明は、グルコキナーゼの活性化剤であり、従ってグルコキナーゼ活性を増大させることが有益である疾患の管理、治療、制御または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。 （もっと読む）

クロザピンの類似体およびそれらの薬学的に許容される塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ；該類似体の合成方法；および精神神経疾患を治療するため該類似体を用いる方法が開示される。一部実施形態において、該類似体はアミノ置換ジアリール［a，d］シクロヘプテンである。 （もっと読む）

ＦＫ５０６の新規な誘導体が開示される。サンプル中のＦＫ５０６レベルの測定に有用なこれらの新規な誘導体及び他の誘導体がまた、ＦＫ５０６に特異的な結合タンパク質の存在下で、血中、特に非抽出血中のＦＫ５０６レベル又は他のマクロフィリン結合性物質レベルの測定に使用するアッセイ方法及びキットとして提供される。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物の造血性腫瘍の治療のために有用な組成物と、同用途のためにその組成物を使用する方法に関するものである。
（もっと読む）

本発明は、生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系（CNS）の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬製剤を製造するための3−アザ−1−オキサ−ジベンゾ[e,h]アズレン類の群から選択される化合物並びにその薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、１−アザ−２−オキサ−ジベンゾ［ｅ，ｈ］アズレン類の群から選択される化合物、その薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物、これらの製造方法及びこれらの生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬組成物を製造するための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、マントル細胞リンパ腫の処置または阻害におけるラパマイシン４２−エステルと３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピオン酸（ＣＣＩ−７７９）の使用を提供する。 （もっと読む）

染色体２ｑ１４上のＩＬ１ＡまたはＩＬ１Ａの近くに位置する遺伝子は、黄斑浮腫のＮ−ベンゾイル−スタウロスポリン中のアスパルテートトランスアミナーゼの血清レベルの増加により測定して、肝細胞毒性に関与し得る。従って、ＩＬ１Ａ遺伝子における遺伝子多型は、スタウロスポリン誘導体介在肝細胞毒性を予測するためのバイオマーカーとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、選択された細胞集団を標的としてメイタンシノイドを向かわせるための方法であって、当該方法は選択された細胞集団を含有すると推測される細胞集団または組織を、細胞結合物質メイタンシノイド複合体と接触させることを包含し、その場合１つまたはそれより多くのメイタンシノイドは非開裂リンカーを介して細胞結合物質に共有結合で連結され、そして当該細胞結合物質が選択された細胞集団の細胞に結合する、前記方法を開示する。

（もっと読む）

ボロン酸化学に基づく、ＣＣＩ−７７９の位置特異的合成の方法が提供される。この方法に有用な中間体も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のキナゾリン誘導体を提供し、式中Ａは、二環式環の５、６、７または８位にて、少なくとも１つの炭素に結合し、この環が、２つまでの独立したＲ_３基によって置換されている。本発明はまた、Ｉ型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として、がんのような過増殖疾患の治療のための、式（Ｉ）の化合物を利用する方法も提供する。
（もっと読む）

ＣＣＩ−７７９と、ジメチルスルホキシド、アセトニトリル、エタノール、イソプロパノールまたはｔ−ブチルアルコールから選択される溶媒とからなるフリーズドライさせたＣＣＩ−７７９処方を調製するのに有用な凍結乾燥させたＣＣＩ−７７９処方および溶液が記載される。凍結乾燥させたＣＣＩ−７７９処方、その復元方法およびその使用も提供される。 （もっと読む）

眼乾燥症等の眼症状及び他の症状を治療する処方を開示する。ラパマイシン及び／又はアスコマイシンは、局所適用、眼内注射、又は眼の中若しくは上に移植して眼内投与される。例えば、局所投与は、就寝前又は日中常時適用し得る処方で約５０ｐｇ／ｍｌ〜約５０μｇ／ｍｌの薬物を含む。注射には、約５０ｐｇ／ｍｌ〜約２００μｇ／ｍｌの用量が使用される。ラパマイシン及び／又はアスコマイシンは、また外科的移植として、例えば、強膜壁に縫合される拡散性壁のレザバー中に、又は徐放性薬物送達システムを提供するマイクロスフェア、又はリポソーム等の不活性担体中に含有されミリグラム量で投与される。 （もっと読む）

マクロライドを吸着樹脂層上に負荷し、そして適切な溶離液、例えば水及びテトラヒドロフランの組合せにより溶出することを包含する、マクロライド、特にタクロリマスの精製方法が提供される。 （もっと読む）

精製されたＣＣＩ−７７９アイソマーＣが提供され、それを含有する医薬組成物およびキットも提供される。 （もっと読む）

本発明は、ラパマイシンおよびラパマイシン誘導体の新規使用に関する。 （もっと読む）

一般式の化合物（置換基は請求項１に記載されたとおりである）またはその薬学的に活性な酸付加塩の、統合失調症の処置のための医薬の製造における使用。
（もっと読む）

止血装具、例えば生体用封止剤、又は血管処置に対する組織反応を低減、除去、予防、抑制又は治療する装具及び方法が、開示されている。本発明は、吸収性で生体適合性のマトリックス材料、及び抗増殖剤又は抗生物質等の多様な治療剤の組合せを使用し、その組合せを血管穿刺部又は切開部に当てることにより、診断的又は介入的血管カテーテル挿入後に止血を実現し、新生内膜過形成及び狭窄を治療する。コラーゲン等の材料のマトリックスは、血管増殖、感染、炎症、線維症又は他の組織反応の危険にある組織部位に送達するために、ラパマイシン（シロリムス）とその誘導体及び類縁体等の治療剤の貯蔵体となる。

（もっと読む）

硫黄原子を持つα−炭素原子上にモノ又はジ−アルキル置換を有する新規なチオール及びジスルフィド含有メイタンシノイドを開示する。また、これらの新規メイタンシノイドの合成法及びこれらの新規メイタンシノイドの細胞結合剤への連結法も開示する。メイタンシノイド−細胞結合剤複合体は、標的細胞に特異的に送達され細胞毒性があるため治療薬として有用である。これらの複合体は、動物腫瘍モデルにおいて従前の薬剤と比べてはるかに改良された治療効果を示す。
（もっと読む）

【課題】酵素基質としての新規フェノキサジノン誘導体、及び、ペプチダーゼ活性を有する微生物の検出における指標としてのその使用
【解決手段】本発明は、下記一般式を有し、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ａ及びＸは請求項１に定義する通りである新規の酵素基質、これを含む反応媒体、並びに、少なくとも一種のペプチダーゼ活性を示す微生物を検出、識別及び／又は定量するためのその使用に関する。
（もっと読む）