本開示は、チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン並びに農薬及び動物健康製品としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

タンパク質または脂質キナーゼ（例えばＰＩＭ−１、ＰＩＭ−２および／またはＰＩＭ−３などのＰＩＭファミリーキナーゼ）の阻害が望ましいおよび／または必要とされる疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物（そして前記化合物は、場合により説明の中で指示されるように置換されている）、ならびにその医薬的に許容されるエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。また、式Ｉの化合物を含む組合せ製品も提供される。
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本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ａは、詳しくはＣＨ又はＮであり；Ｘは、詳しくはＣＯ、ＳＯ_２、ＣＳであり、そしてＲ_１は、詳しくはＨであり、Ｒ_２は、式：ＮＲ_３Ｒ_４又はＯＲ_５の基であり（ここで、Ｒ_３及びＲ_４は、詳しくはＨであり、そしてＲ_５は、アルキル基である）、Ｒ_６は、詳しくはＨ又はアルキル基であり、そしてＲ_７は、詳しくは少なくとも１個のＮＨ_２基で置換されているアリール基である］で示される化合物に関する。
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【課題】イマチニブの処置に耐性であるＫＩＴ(受容体タンパク質チロシンキナーゼ)依存性疾患に対しても有効な、変異ＫＩＴ阻害剤の提供。
【解決手段】患者におけるＫＩＴ依存性疾患を処置する医薬を製造するためのミドスタウリン、バタラニブおよび下記式（Ａ）の化合物から成る群から選択される変異ＫＩＴの適切な阻害剤の使用。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^５は、本明細書及び特許請求の範囲で定義したとおりである］で示される５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサジン−２−イルアミン化合物及びその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＢＡＣＥ２インヒビターであり、そして糖尿病などの疾患の治療又は予防のための医薬として使用することができる。
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本発明は、Ｎ−ベンゾイルスタウロスポリンの結晶形ＩＩＩおよび結晶形ＩＶに関する。Ｎ−ベンゾイルスタウロスポリンは、ミドスタウリンまたはＰＫＣ４１２としても知られている。

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【課題】ＦｔｓＺ重合の阻害剤およびそれらの用途。
【解決手段】細菌の成長を阻止する方法を提供し、該方法は、以下の構造を有する１種またはそれ以上の化合物またはそれらの塩の有効量を細菌と接触させる工程を包含する：


ここで、（ａ）Ｘ_１およびＸ_２は、ＣＨまたはＮであり、Ｘ_１およびＸ_２の少なくとも１個は、Ｎである。（ｂ）Ｓ_１は、１個〜８個の炭素原子を含む有機ラジカルである。（ｃ）Ｓ_２、Ｓ_３およびＳ_４は、別個に、水素、アミノ、ハロゲン、または１個〜２６個の炭素原子を含む１個またはそれ以上の有機ラジカルから選択される。 （もっと読む）

式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）の生物学的に活性な２，４−ピリミジンジアミン化合物およびその塩と、これらの化合物を含む組成物と、種々の治療応用においてこれらの化合物を用いる方法とを提供する。

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本開示は、式Ia、Ib、IcまたはIdを含む式Ｉ：


の化合物(それらの塩を含む)および組成物ならびに本化合物を使用する使用方法に関する。本化合物は、ニコチン性α７受容体に対するリガンドであり、中枢神経系の種々の障害、特に情動障害および神経変性障害の処置に有用であり得る。
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本開示は、塩を含む式Ｉ：


の化合物、ならびに本化合物を使用する組成物および使用方法に関する。本化合物は、ニコチン性α７受容体に対するリガンドであり、中枢神経系の種々の障害、特に情動障害および神経変性障害の処置に有用であり得る。
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本発明は、式ＩＡ


（ＩＡ）
［式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｘ、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｗ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中に定義の通りである。］
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、癌および炎症のような過増殖性疾患の処置に有用であり得る、ＭＥＫ阻害剤としての作用が示されている。
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本開示は、塩を含む式Ｉ：


の化合物、および、本化合物を使用する組成物および方法を提供する。本化合物は、ニコチン性α７受容体に対するリガンドであり、中枢神経系の種々の障害、特に情動障害および神経変性障害の処置に有用であり得る。
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【課題】 Ｌ−チミジン等の核酸誘導体及びその中間体化合物の工業的により有利な製造方法を提供する。さらに、核酸誘導体の合成に有用な新規中間体化合物を提供する。
【解決手段】 アラビノアミノオキサゾリン化合物を塩基で処理した後、保護化及びハロゲン化を行い、２′−ハロゲン−５，６−ジヒドロウリジン−５−エキソメチレン体を得る。また該エキソメチレン体を異性化し、２′−ハロゲン−チミジン化合物を得る。該２′−ハロゲン−チミジン化合物は、脱ハロゲン化及び脱保護化を経て、チミジンへと誘導することができる。また２′−ハロゲン−チミジン化合物を塩基で処理することにより、２，２′−アンヒドロアラビノシルチミンへ誘導することができる。 （もっと読む）

式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩類；式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書中に定めたものである。これらの化合物を製造する方法、およびＰ２Ｘ７プリン受容体と関連する疾患の処置にこれらの化合物を使用する方法も開示する。
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本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）に記載の新規な置換アザ複素環化合物、それらの製造および癌などの過剰増殖性疾患を処置するための使用を提供する。

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環ＡがＣ_６〜１４アリール基などであり、Ｌが−ＮＲ^ｅＣＯ−などであり（式中、Ｒ^ｅは水素原子などである）、環ＢがＣ_６〜１４アリール基などであり、ＸがＣ_１〜３アルキレン基などであり、Ｙが単結合などであり、ＺがＣ_１〜３アルキレン基などであり、Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれ独立して水素原子などであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が独立して、水素原子、ハロゲン原子などである一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩又はその溶媒和物は、Ａβ産生阻害効果又はＢＡＣＥ１阻害効果を有し、Ａβに起因し、アルツハイマー型認知症に代表される神経変性疾患のための予防薬又は治療剤として有用である。
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本発明は、式ＩのＢＡＣＥ阻害剤：


それらの使用方法、中間体、およびそれらの調製方法を提供する。
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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、置換基は明細書に定義した通りである。〕
の化合物およびその塩、組成物、および該化合物のホスファチジルイノシトール３−キナーゼ阻害により改善する疾患の処置における使用に関する。
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一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、限定されないが、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫溶血性貧血を含めた慢性炎症性状態、全ての形態の過敏症を含めたアレルギー性状態の処置のための、置換二環式ヘテロアリールおよびこれらを含有する組成物。本発明はまた、限定されないが、白血病、例えば、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、Ｂ細胞リンパ腫および固形腫瘍、例えば乳癌を含めた、ｐ１１０活性に媒介される、これに依存する、またはこれに伴う癌を処置する方法を可能にする。 （もっと読む）