【課題】有機色素、或いは、各種の有機ゲスト分子を包接させることにより、色調と蛍光性を大きく変化させうる有機蛍光性色素として機能する新規な化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｖ）〜(VI)で表わされる複素多環系化合物。


［式中、Ｒ¹及びＲ²は、それぞれ炭素数１〜１０のアルキル基等を示し、Ｘ、Ｙは、酸素原子等を示し、Ａｒは、炭素数６〜２０のアリール基等を示す。］ （もっと読む）

ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼ受容体の阻害剤として有用な化合物の開発が強く求められている。特に、好ましい化合物はｃ−Ｍｅｔ受容体に対して高親和性を有し、アンタゴニストとしての機能活性を示す一方、他のキナーゼ受容体に対してほとんど親和性を示さない化合物である。さらに、ほとんどｈＥＲＧに結合しないか、まったくｈＥＲＧに結合せず、好ましい薬物動態学的／薬理学的プロファイルを持つｃ−Ｍｅｔ受容体アンタゴニストを提供することが望ましい。本発明は、ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼの阻害に有用な化合物（１）に関する。また、本発明は、化合物（１）を含む薬学的に許容される組成物、および増殖性障害の処置の際に組成物を使用する方法を提供する。
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本明細書中で規定される式（Ｉ）の融合２環または３環化合物が開示される。また、これらの化合物を用いたＥＧＦＲキナーゼ活性の阻害方法および癌の治療方法もまた開示される。 （もっと読む）

本願は、式（Ｉ）のイソチアゾリリデン含有化合物（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＬは明細書で定義の通りである。）、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。
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本発明は、新規ＭＡＯ−Ｂ結合性化合物、及び、生きている患者におけるＭＡＯ−Ｂレベルの変化を測定することによる該化合物の効果を測定する方法に関する。より具体的には、本発明は、ＭＡＯ−Ｂ活性を阻害するための治療薬としての本発明化合物の使用、及び、アルツハイマー病の診断を可能とするためにインビボで脳内のＭＡＯ−Ｂレベルを調べるための陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）画像化におけるトレーサーとして本発明化合物を使用する方法に関する。かくして、本発明は、新規ＭＡＯ−Ｂ結合性化合物の診断薬及び治療薬としての使用に関する。本発明は、さらに、アルツハイマー病治療薬の臨床効果を測定する方法にも関する。特に、本発明は、アリール又はヘテロアリールで置換されている新規アザベンゾオキサゾール誘導体、組成物及び治療における使用、並びに、そのような化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 非熱的に可逆的なフォトクロミック化合物を提供すること
【解決手段】 本発明は、一般的に、熱的に可逆的なあるいは非熱的に可逆的なフォトクロミック化合物などに関する。本発明はまた、熱的に可逆的なあるいは非熱的に可逆的なフォトクロミック二色性化合物などに関する。たとえば、非限定的な実施形態として、少なくとも第一状態と第二状態とを有するように適合された、熱的に可逆的なフォトクロミック化合物であって、セル法に従って測定した少なくとも一つの状態において、２．３を超える平均吸収率を有する化合物が提供される。他の非限定的な実施形態として、（ａ）ピラン、オキサジンおよびフルギドから選択される少なくとも一つのフォトクロミック基と、（ｂ）少なくとも一つのフォトクロミック基に結合し、少なくとも一つの延長剤Ｌとを含むフォトクロミック化合物が提供される。 （もっと読む）

【課題】植物ホルモンを用いずともラン科植物を効率よく製造できる方法を提供する。また、ＰＬＢの増殖を促進することができる、ＰＬＢ増殖用の蛍光体を提供する。
【解決手段】多環系フェナジン化合物または多環系オキサゾール化合物を色素として含む蛍光体による波長変換光をラン科植物のＰＬＢに照射することによりＰＬＢを増殖させＰＬＢから根等を誘導して苗条としさらに成長させるラン科植物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの薬学的に許容しうる塩、それらを用いて細菌感染を処置する方法、およびそれらの製造方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物とその塩、医薬組成物、使用の方法、及びその製造の方法に関する。これらの化合物は、骨髄増殖性障害及び癌の治療薬を提供する。
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構造式（Ｉ）の芳香族複素環化合物は、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。本発明の化合物は、異常な脂質の合成及び代謝に関連する症状、例えば心血管系疾患、例えばアテローム性動脈硬化症；肥満；２型糖尿病；インスリン抵抗性；高血糖；メタボリックシンドローム；神経学的疾患；癌及び肝脂肪変の予防及び治療に有用である。
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【課題】強力なＲａｆ阻害活性を示す複素環化合物を提供すること。
【解決手段】式


〔式中、各置換基の定義は本文中と同意義を示す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、ＣＧＲＰ受容体が関与する疾患、例えば片頭痛、詳細には片頭痛および群発頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物（式中、可変要素Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ａ^８、Ｌ、Ｊ、Ｑ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧ、Ｗ、Ｙ、およびＺは、本明細書において記載されるとおりである）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰ受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用にも関する。
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【課題】不整脈治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）又は（ＩＩ）


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は一緒になって＝Ｏなどを意味するか、又は結合する炭素原子と一緒になってシクロアルキル基若しくはピラン、ピペリジン等のヘテロシクリル基などを意味し、R^３は、水酸基などを意味し、R^４は水素原子などを意味し、ｍは０〜４の整数を意味し、ｎは０〜４の整数を意味し、Ｖは単結合か、CR^７R^８、NR^９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２を意味し、R^５は、水素原子又はC_１−６アルキル基を意味し、R^６は、水素原子、C_１−６アルキル基又はC_６−１４アリール基などを意味し、Aはベンゼン環と縮合する５、６又は７員環などである。〕で表されるベンゾピラン誘導体又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼ活性化因子として作用する式（１Ａ）の化合物、その医薬組成物、およびグルコキナーゼによって媒介される疾患、障害または状態を治療する方法を提供する。Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書において記載されている通りである。 （もっと読む）

本発明は、ベータ−セクレターゼ酵素活性を調節するため、ならびにアルツハイマー病（ＡＤ）および関連する状態をはじめとするベータ−セクレターゼが関与する疾患を治療するために有用な新種の化合物を含む。一実施形態において、化合物は、一般式Ｉ


（式中、式ＩのＡ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ｔ^１、Ｔ^２、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書に定義する。）を有する。本発明は、ベータ−セクレターゼタンパク質の活性に関連する障害および状態の治療、予防、または療法のための医薬組成物におけるこれらの化合物の使用も包含する。かかる障害としては、たとえば、アルツハイマー病、認知障害、認識障害、統合失調症および脳上のプラーク形成および／または沈着が関連および／または原因の他の中枢神経系疾患が挙げられる。本発明はまた、式Ｉ、式Ｉの化合物の調製に有用な中間体および方法のさらなる実施形態も含む。
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本発明は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼の疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒの阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）

タンパク質キナーゼ酵素を阻害する大環状誘導化合物を、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、及びこれらの化合物を合成するための方法と共に開示する。かかる化合物は、癌、乾癬、ウイルス性及び細菌性感染、炎症性及び自己免疫性疾患等の調節されない、及び／又は撹乱されたキナーゼ活性に起因する増殖性疾患の治療における用途を有する。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節するための方法、化合物および組成物を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の式(Ｉ)の化合物を接触させることを含む、Ｐｔｃ機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型のような表現型から選択される異常増殖状態の阻止方法を提供する。
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【課題】糖尿病、その合併症、肥満などのグルコキナーゼに関与する疾患の予防、治療剤の提供。
【解決手段】式［Ｉ］で表されるヒドラゾン誘導体又はその薬理的に許容し得る塩からなる医薬を提供する。


［式中、環Ａはアリール又はヘテロアリールを表す。Ｔはヘテロアリール、又はヘテロ環基を表す。Ｒ^１及びＲ^２は独立に、水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等を表す。Ｒ^３及びＲ^４は隣接する窒素原子と一緒になって形成する、置換若しくは非置換ヘテロ環基を表す。Ｒ^５は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等を表す。Ｒ^６は水素原子等を表す。］ （もっと読む）

式（Ｉ）の新規イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３，４］チアジアゾール誘導体［式中、Ｒ¹およびＲ²は請求項１に記載の意味を有する］は、ＴＧＦ−ベータ受容体Ｉキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍の治療に用いられ得る。
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