本発明は、ブリンゾラミドの製造及び精製、並びにかかる方法において有用な新規化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋ、特にＰＩ３Ｋγの阻害剤として有用な式（Ｉ）


の化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、ならびに種々の疾患、状態または障害の処置における該組成物の使用方法を提供する。
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【課題】高尿酸血症等の生活習慣病に有効な新規なキサンチンオキシダーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】次の一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はＯＲ^４他を表し、ここで、Ｒ^４はハロゲン原子等の置換基を有していても良い炭素数６〜１０のアリール基を表し、Ｒ^２はハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、又はカルボキシル基他を表し、Ｒ^３は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、又はカルボキシル基他を表し、ＸはＮＲ^１１、酸素原子、又は硫黄原子を表し、ここで、Ｒ^１１は水素原子又は置換基を有していても良い炭素数１〜８のアルキル基を表し、そして、Ｙ及びＺはＣＲ^１２又は窒素原子を表し、ここで、Ｒ^１２は上記のＲ^３と同じものを表す。）で表される化合物及びこれを有効成分として含有するキサンチンオキシダーゼ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物を提供し、


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ_１、およびＨＹは、本明細書に記載されるとおりである。この化合物は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴｏｒの阻害剤であり、したがって、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害を治療するのに有用である。本発明は、ＰＩ３Ｋ酵素の阻害剤として有用な化合物を提供し、したがって、本発明化合物は、ＰＩ３Ｋが介在する腫瘍および／または癌細胞の成長のような、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害の処置に有用である。
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式Ｉの化合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤およびＨＩＶ複製の阻害剤であり、Ｑのアスタリスク^＊は、化合物の残部への結合点を示し、Ｌ１、Ｌ２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は本明細書に定義される。これらの化合物は、ＨＩＶによる感染の予防または治療、およびＡＩＤＳの予防、治療、またはその発症もしくは進行の遅延に有用である。これらの化合物は、化合物自体として（またはその水和物もしくは溶媒和物として）、または医薬的に許容される塩の形態で、ＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対して用いられる。これらの化合物およびそれらの塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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【課題】新規なチアゾロピリミジン化合物、それらの製造において使用する方法および中間体、それらを含む医薬組成物、並びにケモカイン媒介型疾患を処置するための治療におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）：


で示される、新規チアゾロピリミジン化合物、それらの製造において使用する方法および中間体、それらを含む医薬組成物、並びにケモカイン媒介型疾患を処置するための治療におけるそれらの使用を提供することにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

JAK経路の調節またはJAKキナーゼ、特にJAK2およびJAK3の阻害が治療上有用である状態の処置における、式Iの化合物、それらを含有する組成物、ならびに本化合物および組成物の使用方法が開示される。 （もっと読む）

Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＲおよびＲ^１が請求項１に示された意味を有する、式Ｉの化合物は、メチオニン アミノペプチダーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療のために用いることができる。
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本開示は、式（Ｉ）


（Ｉ）
の一連の化合物であって、β−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生を減少させ、アルツハイマー病およびβ−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生により影響されるその他の症状の治療に有用である化合物を提供する。
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【課題】肥満または肥満関連障害の治療のための化合物の提供。
【解決手段】式（I）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ。Aは任意に置換されたチエニル部分であり、Yは、O、S、またはNR²であり、R¹は、分岐または非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、還元型アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、還元型アリール、還元型ヘテロアリール、還元型ヘテロアリールアルキル、または上記の基の何れかの置換誘導体であり、またR²は水素またはR¹について定義した基である。
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式（Ｉ）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩もしくはその溶媒和物またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に対して投与することを特徴とする代謝性疾患、脳血管疾患等の予防および／または治療方法。および
新規な式（Ｉ−１）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグは、抗糖尿病効果および神経保護効果を持つ。従って、式（Ｉ）の該化合物および式（Ｉ−１）の該化合物は、糖尿病等の代謝性疾患、脳卒中等の脳血管疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規なピリミド−ジアゼピノン化合物、ＭＰＳ１（ＴＴＫ）、ＥＲＫ５（ＢＭＫ１、ＭＡＰＫ７）、ポロキナーゼ１、２、３、又は４、Ａｃｋ１、Ａｃｋ２、ＡｂＩ、ＤＣＡＭＫＬ１、ＡＢＬ１、ＡｂＩ突然変異体、ＤＣＡＭＫＬ２、ＡＲＫ５、ＢＲＫ、ＭＫＮＫ２、ＦＧＦＲ４、ＴＮＫ１、ＰＬＫ１、ＵＬＫ２、ＰＬＫ４、ＰＲＫＤ１、ＰＲＫＤ２、ＰＲＫＤ３、ＲＯＳ１、ＲＰＳ６ＫＡ６、ＴＡＯＫ１、ＴＡＯＫ３、ＴＮＫ２、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＧＡＫ、ｃＳｒｃ、ＴＰＲ−Ｍｅｔ、Ｔｉｅ２、ＭＥＴ、ＦＧＦＲ３、Ａｕｒｏｒａ、ＡｘＩ、Ｂｍｘ、ＢＴＫ、ｃ−ｋｉｔ、ＣＨＫ２、Ｆｌｔ３、ＭＳＴ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲ、ＰＫＢ、ＰＫＣ、Ｒａｆ、ＲＯＣＫ−Ｈ、Ｒｓｋ１、ＳＧＫ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ及びＴｒｋＣを包含する、タンパク質キナーゼを調節する方法、及び多種の病気、疾患又は障害の治療におけるこのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｍ及び（Ａ）_ｍは、式（Ｉ）で定義された通りである）の新規な化合物に関し、発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプターサブタイプ４（「ｍＧｌｕＲ４」）のモジュレーターであり、それは中枢神経系障害及びｍＧｌｕＲ４受容体で調節される他の障害の治療又は予防に有用である。本発明はまた、医薬組成物、医薬の製造におけるそのような化合物の使用、さらにｍＧｌｕＲ４が関与するそのような疾患の予防及び治療のためのそのような化合物の使用を対象とする。

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本発明は、ポロ様キナーゼ１（ＰＬＫ１）の活性を含む、キナーゼ活性を阻害するために有用なピリミジンジアミン化合物を提供する。また、これらの化合物を含む薬学的組成物、ならびに腫瘍性疾患を含む、異常な細胞増殖に関連する疾病等の、キナーゼ活性、特に、増強したＰＬＫ１触媒活性に関連する疾病を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、電子素子、光電子素子またはエレクトロルミネセント素子における電荷移動材料、遮断材料または光拡散材料としての複素環式化合物の使用に関する。
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【課題】長時間使用しても色変換性能が劣化せず、保管中色素が析出しない色変換材料組成物、それを用いた色変換膜、そのための新規複素多環系化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(VII)及び(VIII)の化合物。
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【課題】ＧＫ活性化作用を有し医薬品として有用な化合物を提供する。
【解決手段】
下記式（１）


（式（１）中、
Ｒ¹はＣ_１−８アルキル基、Ｃ_１−９ヘテロアリール基、Ｃ_２−９ヘテロシクリル基等を示し、Ｒ^２は水素原子、Ｃ_１−８アルキル基、フェニル基、Ｃ_７−１４アリールアルキル基等を示し、Ａｒは、Ｃ＝Ｎ結合を有し、かつ式（１）中でＡｒと隣接するアミド基の窒素原子と該ＡｒのＣ＝Ｎ結合を形成する炭素原子とが結合するＣ_１−９ヘテロアリール基で表されるピコリン酸アミド化合物。 （もっと読む）

本発明は、ジアルデヒドを用いて形成された殺虫活性を有する窒素含有複素環式化合物または酸素含有複素環式化合物の製造および用途に関し、式（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）で示される構造を有する化合物、或いは前述化合物の光学異性体、幾何異性体若しくは農薬的に許容される化合物を提供する。
【化３４】


さらに、上述化合物、或いはその光学異性体、幾何異性体若しくは農薬的に許容される塩を含む農業用組成物、前述農業用組成物の用途、及び上述化合物、或いはその光学異性体、幾何異性体若しくは農薬的に許容される塩の製造方法に関する。前述化合物およびその誘導体は、例えばアブラムシ、ウンカ、コナジラミ、ヨコバイ、アザミウマ、ワタキバガ、モンシロチョウ、コナガ、ハスモンヨトウ、アワヨトウのような同翅亜目、鱗翅目などの農林業害虫に高い殺虫活性を有する。
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Ｌ^１、Ａ^１、Ｒ^１ｇ、ｚ、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４が、本明細書において定義される通りである、式（Ｉ）のカンナビノイド受容体リガンドが本明細書に開示される。そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法もまた提示される。

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