本発明は置換された ― ピリジンを有するそれらの相対物およびベンゼンを置き換えているピリミジン環及び ― ベンゾチアゾール（ベンゾキサゾール）に関する。そして、それはそうであるＰＤＥ４抑制剤が、これらの化合物から成る医薬品組成物に、そして、脳卒中の治療のための方法、心筋梗塞症および哺乳類の心血管炎症性の条件に、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性の条件を治療することに役立つ。化合物は、一般の式Ｉを有する。それにおいて、ＡおよびＢが炭素サイクルまたは複素環であり、具体例は以下の通りである。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ


（式（Ｉ）中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＬ_１は、本明細書において定義された通りである。）、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療する方法に関する。本発明はまた、式（ＩＩ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ


（式（ＩＩ）中、Ｒ_１ａ、Ｒ_２ａ、Ｒ_ｘおよびｎは、本明細書において定義された通りである。）、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療する方法に関する。
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本発明は置換された ― ピリジンを有するそれらの相対物およびベンゼンを置き換えているピリミジン環が鳴る及び ― ベンゾチアゾール（ベンゾキサゾール）に関する。そして、それはそうであるＰＤＥ４抑制剤が、これらの化合物から成る医薬品組成物に、そして、脳卒中の治療のための方法、心筋梗塞症および哺乳類の心血管炎症性の条件に、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性の条件を治療することに役立つ。化合物は、一般の式Ｉを有する。それにおいて、ＡおよびＢが炭素サイクルまたは複素環であり、具体例は以下の通りである。
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ＭＥＫに対して使用するために、下記式（Ｉ）で表される化合物が提供される［式中、変数は明細書で定義した通りである］。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；並びに該化合物を使用する方法も提供される。

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本発明は、式（Ｉ）で示される置換トリアゾール化合物およびその塩、それらを含有する医薬組成物、ならびにそれらの医薬用途に関する。特に、本発明は、脂質濃度の上昇に関する疾患、心血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリックシンドローム、ざ瘡のような皮膚障害、癌に関する疾患または病態のようなＳＣＤ活性を阻害するための化合物、ならびにアルツハイマー病のようなアミロイドプラーク形成Ａβ４２ペプチド産生に関連する症状の治療に関する。

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【課題】CB2受容体を制御するジアゼパン化合物を提供する。
【解決手段】 式 (I)
【化１】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。 （もっと読む）

【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

【課題】ＰＬＫ１を阻害することに基づく抗腫瘍活性を有し、且つ経口投与可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)


の新規な縮合環式ピリミジン化合物 （式中、−Ｘ1−Ｘ2−は−Ｎ−Ｎ−結合又は−Ｃ＝Ｃ−結合、Ｘ3は、炭素原子又は硫黄原子を示し、またＲ1〜Ｒ6は、水素原子、又は置換基を有していてもよい低級アルキル基、置換基を有していてもよい飽和又は不飽和ヘテロ環式基、置換基を有していてもよいアリール基等を示す）。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖を阻害しかつ/または細胞アポトーシスを誘導することができる、新規キノロン化合物およびその薬学的組成物を提供する。本発明はまた、そのような化合物および組成物を調製する方法、ならびにそれを作製および使用する方法を提供する。 （もっと読む）

その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および薬学的に許容される塩を含めた式（ＩａおよびＩｂ）の化合物は、ＰＩ３Ｋを含めた脂質キナーゼを阻害するために、および脂質キナーゼによって媒介される癌などの障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害、または関連する病的状態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断、予防または治療のための式ＩａおよびＩｂの化合物の使用方法が開示されている。 （もっと読む）

Ｚ、Ｍ、Ｒ^１、Ｘ、Ｒ^２、Ｒ^３およびＢが説明の中で与えられる意味を有する、式Ｉ


の化合物、ならびにその医薬的に許容されるエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供され、前記化合物は、プロテインキナーゼ（例えばＰＩＭファミリーキナーゼまたはＰＩ３−Ｋ）の阻害が望ましいおよび／または必要とされる疾患の治療において、特に癌の治療において有用である。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ｐ５３とＭＤＭ２の相互作用の阻害剤としてのそれらの使用、ならびに前記化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供し；ｎ、ｓ、ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ、Ｙ、Ｑ、Ｚ、Ｇ、ＥおよびＤは定義される意味を有する。 （もっと読む）

【課題】GSK-3仲介疾患を治療するか、予防するか又は改善させるための化合物、組成物及び方法を提供する。
【解決手段】アミノキノロン又はその医薬的に許容され得る誘導体を用いる。
【化１】
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本発明は置換キノキサリンタイプピペリジン化合物、有効量の置換キノキサリンタイプピペリジン化合物を含有する組成物、および治療または予防が必要な動物に有効量の置換キノキサリンタイプピペリジン化合物を投与することを特徴とする、疼痛などの病状を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３キナーゼの活性を調節することができることから、メラノーマ、癌および他の癌関連状態などのＰＩ３キナーゼ介在疾患の治療において有用な新たな種類の化合物を含む。その化合物は一般式Ｉを有し、式中においてＡ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｘ、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ本明細書で定義されている。本発明はさらに、医薬組成物、ＰＩ３キナーゼ介在疾患の治療方法、ならびに本発明の化合物の製造において有用な中間体および方法をも含む。

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本明細書に開示する発明は、殺虫剤および害虫の防除におけるその使用の分野に関する。特に、式（Ｉ）を有する化合物が開示される。

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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^５ｃ、Ｒ^５ｄ、Ｑ、Ａ、Ｚ、およびＲ^７が、本明細書に記載されている通りである式（１）の化合物、および薬学的に許容できるそれらの塩、それらの組成物、ならびにそれらの使用を提供する。
【化１】

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構造式（Ｉ）の二環性へテロ芳香族化合物は、ステアロイル補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。本発明化合物は、異常脂質合成と代謝に関連する症状、例えば、心臓血管系疾患、アテローム性動脈硬化症、肥満、糖尿病、神経性疾患、メタボリックシンドローム、インスリン抵抗性、肝脂肪症及び非アルコール性脂肪性肝炎の予防及び治療に有用である。
【化１】

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本発明は、PKCおよびPKDの阻害が治療上有用である状態の処置における、ピリミジン化合物ならびにこれらの化合物を使用する組成物および方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表された化合物、これらを含む医薬組成物およびカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患または障害を治療する方法に一般的に関する。本発明はまた、このような化合物を生成するための方法およびこのような方法に有用な中間体に関する。

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