本発明は、置換基Ｘ、Ｒ１およびＲ２の定義が本明細書において示される、一般式（Ｉ）


の化合物、ならびにこれらの生理学的に許容できる塩、これら化合物の生成方法および薬剤としてのこれらの使用に関する。これら化合物は、キナーゼ阻害剤、特にキナーゼＣＤＫ２（サイクリン依存性キナーゼ２）の阻害剤である。
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固形の腫瘍及び血液の腫瘍を処置するのに有用なインドール及びアザインドールについて、開示する。これらは、薬物耐性を有する腫瘍の処置に非常に効果的であって、これらの化合物は、また、公知の抗腫瘍剤の活性を協調的に促進し得る。これらは、従って、抗腫瘍剤として単独で使用することが可能であるし、又は公知の抗腫瘍剤と関連づけて使用することも可能である。一部が新規である上述の化合物の調製方法、及び上述の処置に有用な製薬組成物についても、開示する。 （もっと読む）

本発明は、有効な量のＭＣ４Ｒアゴニストペプチドを患者に連続注入することを含む、患者における体重減少を誘発する方法を提供する。さらに、本発明は、有効な量のＭＣ４Ｒアゴニストペプチドを患者に連続注入することを含む、患者における肥満症治療の方法を提供する。さらにまた、本発明は、肥満治療用薬剤を製造するためのＭＣ４Ｒアゴニストペプチドの使用であって、薬剤は連続注入によって投与される使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、0.3 重量％未満の C₁₇ 脂肪酸を含み、少なくとも 30 ℃の融点を有する、ペンタエリスリトール、ジペンタエリスリトール及び／又はトリペンタエリスリトールの C₆〜C₂₂ 脂肪酸エステル、化粧品へのその使用、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、低酸素誘導性因子水酸化酵素の不活化による低酸素誘導性遺伝子発現の活性化における、内因性２−オキソ酸分子およびその誘導体の特有の分子的特徴の解明に関する。本発明は、組織血管新生を誘導し、貧血を治療し、卒中および心臓発作に対する耐性を誘導し、組織治癒を向上させ、臓器移植を向上させるために使用できる物質を同定する。 （もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を通した少なくとも１のエフェクターの透過を容易にすることのできる新規な医薬組成物に関する。本発明はまた、罹患した患者にこれら組成物を投与することによる疾患の治療または予防方法にも関する。
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３−Ｏ−（３’,３’−ジメチルスクシニル）ベツリン酸（ＤＳＢ）の塩を開示する。具体的には、ＤＳＢのＮ−メチル−Ｄ−グルカミンおよびアルカリ金属塩の調製、薬学的評価、およびin vivo でのバイオアベイラビリティー評価を開示する。これらの塩を含有する医薬組成物はＨＩＶおよび関連疾患を処置する方法に用いる。さらに、ＤＳＢの塩の製造方法および医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、サイトカインが病因に関係している免疫疾患を治療するための物質および方法を提供する。本発明の物質および方法は、自己免疫疾患の治療に有用である。本発明の物質および方法は、ヒトＩＬ−２３および／またはヒトＩＬ−１２サイトカインに結合することができ、従ってそれらの生物活性を調節する、かつ免疫、自己免疫および癌療法における治療薬として有用である核酸リガンドに関する。１実施形態において、本発明はＩＬ−２３に特異的に結合するアプタマーを提供する。
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大うつ病（特に、不応性うつ病、双極性うつ病、およびうつ病と関連する変質）の処置のための新規の療法および改善された療法を開発することに対する明らかな必要性が存在する。本発明は、うつ病のような精神医学的状態を処置するための、方法ならびにＮＭＤＡレセプターアンタゴニストおよび抗うつ薬を含む組成物に関する。本発明の組成物は、ＮＭＤＡレセプターアンタゴニスト、抗うつ薬である第二の薬剤、および薬学的に適切なキャリアを含み、ここで、このＮＭＤＡレセプターアンタゴニストまたは第二の薬剤の少なくとも一方は、持続放出投与形態で提供される薬学的組成物である。 （もっと読む）

心血管系薬物の時間療法用製剤を開示する。該製剤は、約8時間未満のin vivo排出半減期を有する少なくとも1種類の心血管系薬物を含み；ここで、該製剤は、対象への投与後に下記in vivoプロフィルを示す:(a)約2〜約8時間の、該少なくとも1種類の薬物の療法レベル放出の遅延；(b)約8〜約12時間におけるT_max；(c)12時間以上に及ぶ、ピークの50%以内の薬物血漿レベル；及び(d)約4以上の、薬物血漿レベルのピーク対トラフ比率。 （もっと読む）

本発明は、ミダゾラムの投与に関する。特に本発明は、鼻腔内投与のための新規なミダゾラム組成物を提供する。これらの組成物は、少なくとも35mg/mlの高濃度でミダゾラムを含む。 （もっと読む）

基材に紛状材料を静電的に散布する装置及び方法が記述される。複数のプラテンが用意され、各プラテンは固形投薬体等の複数の基材を保持すべく構成されている。各プラテンは無端状経路に沿って駆動され、基材がプラテン上にロードされるローディング領域、基材に紛状材料が散布される散布領域、散布された紛状材料が溶融される溶融領域、プラテンから基材が取り除かれるアンローディング領域を通過する。
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本発明は、ヘパリン結合活性を有し、ラミニンアイソフォーム、補体因子Ｃ３、ヒスチジンリッチ糖タンパク質、及びキニノーゲンから成る群から選択される、実質的に抗微生物活性を含まない内在性哺乳類タンパク質に由来し、そして１０〜３６のアミノ酸残基を有する抗微生物ペプチドであって、ここで当該抗微生物ペプチドが、Ｋ、Ｒ、及びＨから成る群から選択される少なくとも４つのアミノ酸残基から成る抗微生物ペプチドに関する。また、本発明は、上記抗微生物ペプチドを含んで成る医薬組成物、並びに当該抗微生物ペプチド及び／又は抗微生物／医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、NF-κB転写因子と特異的に結合することができるコア配列を含む、二本鎖NF-κBデコイオリゴヌクレオチド(NF-κB dsODN)分子に関する。特定の態様では本発明は、p50/p50ホモ二量体よりp50/p65および/またはcRel/p50ヘテロ二量体と優先的に結合する、NF-κBデコイ分子に関する。他の態様では本発明は、p65に対する改善された結合親和性を有するNF-κBデコイ分子に関する。
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本発明は、αアゴニストとβ-3-アドレノセプターアゴニストを含有する、膀胱の機能不全を治療するための新規な組合せに関する。 （もっと読む）

患者の身体に投与するための薬剤組成物（１０）である。前記組成物（１０）は、少なくとも一つのアクティブな薬剤成分を備える生理的に受け入れ可能な形体を有し、前記少なくとも一つのアクティブな薬剤成分を備える前記生理的に受け入れ可能な形体は、体内移送用形体（１２）で提供され、前記体内移送用形体（１２）は、経口投与経路及び直腸投与経路を含む複数の投与経路を介して患者の身体に選択的に投与可能である。
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本発明は、シス‐ジアンモニウムジクロロ‐トランス‐ジヒドロオキソ白金（ＩＶ）もしくはその塩および／または誘導体を、カプセル、錠剤、クリーム、軟膏および注入溶液の形で含む医薬品、特に化学療法剤、ならびに前記医薬品の製造に関し；本発明は腫瘍疾患の治療におけるそのような医薬品の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、チオウレア誘導体又は医薬上許容しうるその塩及びシクロデキストリン又はその誘導体を含む医薬用組成物、並びにこれを含む医薬用製剤に関するものである。
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本発明は免疫原性組成物に関する。より詳細には、本発明は、薬剤として許容される担体中に少なくとも一つのHIV糖タンパク質上の少なくとも1つのH因子結合部位の有効量を含む、HIVに対する免疫反応を導き出す組成物である。本発明は、3つのカテゴリーの実施形態、すなわちタンパク質またはタンパク質断片、メッセンジャーRNAまたはDNA/RNAを企図する。DNA/RNA組成物は、むきだしでも組換えでもよい。本発明は、さらに様々な免疫刺激剤との使用を企図する。 （もっと読む）

本発明は、泌尿生殖器症状を治療するための組成物および方法に向けられる。開示される１つの実施形態は、前記組成物が以下を含む泌尿生殖器症状の治療に使用するための薬学的組成物である：KPV二量体と、第1の保存剤と、溶媒と、アルカリ化薬と、アクリル酸ベースのポリマーと、第2の保存剤と、およびゲル化剤。組成物が、CKPV（配列番号：5）二量体API、カルボポール（登録商標）、NF、プロピルパラベン、NF；メチルパラベン、NF；プロピレングリコール、USP；エデト酸（EDTA）、USP；2Mの水酸化ナトリウム溶液（NaOH）；および注射用滅菌水、USPである本発明のもう一つの実施形態が開示される。また、開示された組成物の使用のための方法および適応症が開示される。 （もっと読む）