ＯＴ作働薬活性を示した一般式（Ｉ）による新規化合物が開示される。

（もっと読む）

トロンボポエチン受容体（ｃ−ｍｐｌまたはＴＰＯ−Ｒ）に結合し、そしてこれを活性化するか、あるいはさもなくばＴＰＯアゴニストとして作用するペプチドおよび化合物が開示されている。
（もっと読む）

本発明は、式１の抗コリン作動薬
【化１０】


（式中、Ｘ⁻、Ｒ^１およびＡｒは、請求項１と同じように定義される）、および式２の複素環式化合物
【化１１】


を基礎とする新規な医薬組成物に関する。
さらに、本発明は、これら式１の抗コリン作動薬および式２の複素環式化合物を基礎とする新規な医薬組成物の製造プロセスおよび呼吸器疾患の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は少なくとも２つの異なる活性物質を有する異なる活性物質のペレットを含むカプセルに関するものであり、活性物質は消化管におけるその放出プロフィールに関して異なる。これらの活性物質はビタミン、ミネラル物質、微量元素、不飽和脂肪酸、アミノ酸並びに/又は植物抽出物及び物質からなる群より選ばれる。異なる放出プロフィールは素早い、中程度の及び/又はゆっくりとした活性物質ペレットの溶解によって表される。この制御放出は消化管における異なる吸収領域へ活性物質の目的指向型吸収をもたらす。本発明に従って調製される剤形は、非常に多くの利用可能な活性物質の場合でさえ、バイオアベイラビリティが高度に改善されることを可能にする。 （もっと読む）

薬学的に活性な物質を、液体、固体および粉末の形態で、動物患者の組織、体液、および粘膜表面に送達するためのインサイチュゲル化組成物であって、陰イオン性多糖類および特に、ゲル化剤としての低メトキシペクチン、調製方法、ならびに動物の組織および粘膜表面への薬学的に活性な薬剤、特にワクチン抗原の送達および徐放のためのインサイチュゲル化組成物の使用方法、を包含する。本発明は、ヒトを含む動物の組織または体液への生理学的に活性な薬剤の送達に関する。本発明は、ペクチンを含む多糖類を含む薬学的組成物を作製および投与する方法に関し、その薬学的組成物は、上記の組織または体液と接触する場合に、生理学的に活性な薬剤を含む「インサイチュ」ゲルを形成する。
（もっと読む）

タクロリムスを含む改質放出組成物は、溶出溶媒として0.1N HCLを使用してUSPパドル法によってin vitro溶出試験が施される時に、活性成分の20% w/w未満を0.5時間以内に放出し、そしてCYP3A4代謝の効果を効果的に低減又は回避することにより生体利用効率を増大させた。改質された組成物は、腸溶性コーティングを施すことができ；且つ/又は、親水性又は水混和性ビヒクル及び1種又は2種以上の放出調整剤中に、タクロリムスの固体分散体又は固溶体を含むことができ；且つ/又は、両親媒性又は疎水性ビヒクル及び場合により1種又は2種以上の放出調整剤中に、タクロリムスの固体分散体又は固溶体を含むことができる。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、親油性抗酸化物質および疎油性抗酸化物質双方の抗酸化活性を直接検出する装置および方法であって、溶媒／水／界面活性剤混合液中の試料と液体流通自在な酸素ラジカル高感度センサを使用する装置および方法を含み、前記酸素ラジカル高感度センサは、前記溶媒／水／界面活性剤混合液中の親油性抗酸化物質および疎油性抗酸化物質双方を同時に検出する。 （もっと読む）

従来のＭＴＰ阻害薬で見られるような肝臓に対する副作用がなく、しかも優れたＭＴＰの阻害活性を有する高脂血症治療薬の提供。 一般式（１）
【化１】


で示されるエステル化合物又はその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、本質的にワックス、乳化剤、天然および／または合成重合体および／またはこれらの混合物で構成されている固体状、半固体状および／または形状保持性外皮を含んで成る化粧品および／または皮膚科学物質用化粧品および／または皮膚科学用カプセルに関する。本発明のカプセルに１種もしくは数種の固体状、半固体状、ペースト状および／または液状物質で構成させた内容物を含有させる。そのような外皮の構築では、調製品を皮膚および／または髪の全体に渡って摩擦しそして／または分散させている間に溶融しそして／またはせん断力によって全体または一部が液化しそして／または前記詰め物および／または皮脂に溶解するか或は前記詰め物と外皮材料の混合物の中に溶解し、それによって、前記外皮をこれの内容物とは別の調製品構成要素として感知することができなくなるような様式で構築を行う。
（もっと読む）

本発明は、ＧＬＰ−１化合物またはＭＣ４アゴニストペプチドの経口デリバリーに有用な新規化合物、方法および製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は抗微生物活性を有する下記式Ｉおよび式ＩＩ、
【化１】


式Ｉ
【化２】


式ＩＩ
の化合物および塩を提供する。本発明はまた式Ｉおよび式ＩＩの化合物の製造において有用な新しい合成中間体を提供する。変数Ａ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ａ_８およびＲ_９は本明細書において定義する通りである。本明細書に開示する式Ｉおよび式ＩＩの特定の化合物は細菌ＤＮＡ合成および細菌複製の強力で選択的な阻害剤である。本発明はまた式Ｉまたは式ＩＩの化合物１つ以上および担体、賦形剤または希釈剤１つ以上を含有する医薬組成物を含む抗微生物組成物を提供する。このような組成物は唯一の活性剤として式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含有してよく、或は、式Ｉまたは式ＩＩの化合物および他の活性剤１つ以上の組み合わせを含有してもよい。本発明はまた動物における微生物感染症の治療方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、経口投与用のロピニロールの新規な処方に、および睡眠を妨げる、あるいはその睡眠に支障をきたす疾患、特に下肢静止不能症候群（ＲＬＳ）の治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明の実施態様は、ヒト成長ホルモン（hGH）療法を必要とする症状の治療の改善方法を提供し、それによってhGHの有益な作用（例えば発育促進および脂肪分解）は維持され、望ましくない特性は軽減または排除される。特に、hGH治療の乳汁産生副作用が軽減される治療方法を目的とする。前記改善方法は、従来hGHを用いて治療される症状またはhGHで治療されるべき潜在性を有する症状の治療において、成長ホルモン変種、20kDa hGH-Vを使用することを含む。 （もっと読む）

本発明はCGRPアンタゴニスト1-〔N²-〔3,5-ジブロモ-N-〔〔4-(3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル)-1-ピペリジニル〕カルボニル〕-D-チロシル〕-L-リシル〕-4-(4-ピリジニル)-ピペラジン(A)、又はその医薬上許される塩を含む、肺又は鼻吸入のための粉末製剤、その製造方法並びに頭痛、片頭痛及び群発性頭痛の治療のための薬物の製造のためのその使用方法に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、1種類もしくは複数の化学療法剤または放射線治療薬/放射線療法と併用して活性ビタミンD化合物を高用量パルス投与によって動物に投与することにより、動物の肺癌を治療または改善する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、乱用の可能性のある１種または数種の作用成分に加えて、少なくとも５００Ｎの破壊に対する抵抗性を有する少なくとも１種の合成または天然ポリマーと、任意の生理学的に適合する補助物質とを含有し、変色せずに押出成形により熱成形された乱用の恐れがない剤形に関する。また本発明はそれを製造する方法に関する。

（もっと読む）

本発明は、メタキサロンを含むナノ粒子組成物に関する。組成物のメタキサロン粒子は約2μm未満の有効平均粒径を有する。

（もっと読む）

本発明は、乱用の可能性のある１種または数種の作用成分に加えて、少なくとも５００Ｎの破壊に対する抵抗性を有する少なくとも１種の合成または天然ポリマーと、任意の生理学的に適合する補助物質とを含有し、押出せずに熱成形された乱用の恐れがない剤形に関する。また本発明はそれを製造する方法に関する。
（もっと読む）

いずれかの形のインターフェロン又はそのいずれかの誘導体を、低用量のリバビリン（400mg/日未満、又は、6mg/kg/日未満）又は関連化合物と一緒に同時投与することを含む医薬治療法であって、前記リバビリン又は関連化合物が、門脈循環内では臨床上有効な血中レベルであるが、末梢循環内では臨床上有効な血中レベルより少ないレベルを提供することで、身体全体にインターフェロンの全身効果を、しかし肝臓内にはリバビリンの選択的効果を提供する医薬治療法。更に本方法は、いずれかの形のインターフェロン又はそのいずれかの誘導体の、高用量のリバビリン（好ましくは400乃至800mg/日）又は関連する化合物との同時投与も提供するものであり、この場合、前記リバビリン又は関連化合物は、患者において持続的なウィルス学的応答が、小さな副作用で提供されるように、徐放調合物として投与される。更に本方法は、抗酸化剤又は他の膜保護剤の肝臓保護活性が、インターフェロン及びリバビリンの殺ウィルス効果を補償するように、抗酸化剤又は他の膜保護剤と、インターフェロン及びリバビリンの両方を同時投与することを提供するものである。前記抗酸化剤又は他の膜保護剤を、全身用又は低用量の徐放の肝臓選択的調合物として投与してよい。
（もっと読む）

長時間にわたって均一な速度において乾燥または実質的に乾燥した被侵食性固形物として放出される制御放出投薬形態物におけるトピラメートの増進した分散のための組成物および投薬形態物が記述される。
（もっと読む）