4(3’-クロロ-4’-フルオロアニリノ)-7-メトキシ-6-(3-モルホリノプロポキシ)キナゾリン又はその薬学的に許容できる塩（薬剤）；水溶性酸；及び水溶性セルロースエーテル又は水溶性セルロースエーテルのエステルを含む即時放出性医薬組成物。特許請求した組成物は溶液からの薬剤の析出率を抑制させ、胃腸管上部のｐＨと同様のｐＨレベルで薬剤の可溶化性を向上させる。特許請求した組成物は、薬剤の暴露において、患者間及び／又は患者内変動を減少させるのに有用であることが期待される。 （もっと読む）

Ｅ₂−ＣＤＳとも呼ばれる１７β−[(１−メチル−１,４−ジヒドロ−３−ピリジニル)カルボニルオキシ]エストラ−１,３,５(１０)−トリエン−３−オールを、平均定常状態末梢エストラジオール濃度を約５０〜６０ｐｇ／ｍｌ以上に上昇させない非常の低用量で用いて、雌性の性機能障害の治療用薬剤の製造に使用する。また、Ｅ₂−ＣＤＳを、平均末梢エストラジオール濃度を雄性哺乳動物における平均正常末梢濃度より高い値に実質的に上昇させない非常の低用量の該化合物を用いて、雄性の性機能障害を治療用薬剤の製造に使用する。

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（課題） 服用初期における４−（２−メチル−１−イミダゾリル）−２，２−ジフェニルブチルアミド（ＫＲＰ−１９７）の血中濃度の急激な血中濃度上昇がなく、かつ適度な血中濃度を長時間持続させることが可能な経口徐放性錠剤を提供する。 （解決手段） ＫＲＰ−１９７を有効成分として含有する医薬組成物中にゲル形成物質を配合することを特徴とする経口徐放性錠剤。 （もっと読む）

本発明は、薬剤のようなゲスト分子のカプセル化および徐放のために有用な組成物および方法を含む。本発明の組成物は、多価カチオンによって非共有結合性架橋された分子を含むマトリックスを含み、ここでは、非共有結合性架橋された分子は非ポリマー性であり、１個より多くのカルボキシ官能基を有し、そして少なくとも部分的な芳香族または複素芳香族特性を有する。この組成物は、ゲスト分子がマトリックス内にカプセル化されて、その後放出され得ることを特徴とする。
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埋め込み可能か挿入可能な医療器具を記載する。医療器具は（a）治療薬と(b)患者への投与により治療薬の放徐を制御するポリマー放徐領域からなる。ポリマー放徐領域は一つの主鎖と複数の側鎖を含むグラフトコポリマーからなる。（a）主鎖と（ｂ）側鎖の一つが室温で放徐領域内でゴム相に対応する一方、他は室温で放徐領域内で硬い相に対応する。通常グラフトコポリマーは室温以下のガラス転移温度と室温以上の第二ガラス転移温度を持つ。上記グラフトコポリマーの形成法、この埋め込み可能か挿入可能な医療器具を用いる患者への治療薬投与法、更には上記装置製造法も記載している。 （もっと読む）

極めて成形しやすい顆粒、及び極めて成形しやすい顆粒を調製する方法を開示している。より詳細には、極めて成形しやすい炭酸カルシウム顆粒を開示している。顆粒は、中央粒径が小さい炭酸カルシウムなどの粉末状物質を含む。開示した顆粒は、薬剤及び機能性食品の製錠に有用であり、成形したとき、これまでに入手可能なものよりも小さい錠剤サイズが得られる。 （もっと読む）

改善されたアルカリ土類金属ステアレート組成物を開示し、それは、少なくとも約８０重量％のステアリン酸および少なくとも約５重量％のパルミチン酸を含む脂肪酸成分と、水酸化アルカリとを反応させて、アルカリ石けんを形成させ、該石けんに、次いで、水性金属塩溶液を加えて改善されたアルカリ土類金属ステアレート組成物を形成させて製造する。該改善されたアルカリ土類金属ステアレート組成物は、該ステアレートのジ水和物形態を相当量含む。 （もっと読む）

二液型発泡体を含む経口薬物送達システムは、製剤の総重量に対する割合で、連続親水性相を１〜２０重量％、０．１〜２０重量％の難水溶性薬物が溶解または分散され、不連続相を形成する薬理学的に許容される油を７０〜９８重量％、および安定な二液型発泡体の形成を可能にするための界面活性剤を０．５〜１０重量％を二液型発泡体中に含む。 （もっと読む）

本発明は組換えゼラチン、およびゼラチンカプセル製造に有用な組換えゼラチンならびにこれらを含む組成物、ゼラチンカプセル、およびゼラチンの膜に関するとともに、これらの製造方法にも関する。 （もっと読む）

医薬組成物は、基質上に吸着された薬物を含む固体吸着物および親油性ミクロ相形成物質を含む。固体吸着物はまた、親油性ミクロ相形成物質と共にインビボ使用環境に同時投与されることもできる。本発明の組成物は、使用環境における薬物濃度を増大させる。 （もっと読む）

本発明は、治療有効成分としてデスモプレッシンを含む固形剤形としての新規薬剤組成物及びその製造方法に関する。本発明は、治療有効成分としてのデスモプレッシン又は薬剤として許容されるその塩と、薬剤として許容される賦形剤、希釈剤若しくは担体又はそれらの混合物とを含む固形剤形としての薬剤組成物に関する。この薬剤組成物は、圧縮粒状体で構成され、前記薬剤組成物の０．０５から０．５０重量％未満の潤滑剤を含有する。
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生理活性化合物と、以下の式（Ｉ）：


または式（ＩＩ）：


およびそのプロトン互変異性体ならびにそれらの塩を含むトリアジン化合物とを含む組成物および方法。各Ｒ₂は、独立して、いずれかの電子供与性基、電子求引性基および電子中性基から選択される。Ｒ₃は、Ｒ₃の環内の窒素原子を通してトリアジン基に結合された、置換された芳香族複素環、未置換の芳香族複素環、置換された複素環式環および未置換の複素環式環よりなる群から選択される。
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胃中でトラネキサム酸の放出を低下させる少なくとも1種の剤を用いて経口剤形に製剤化されたトラネキサム酸。このような製剤は、トラネキサム酸治療、例えば重い月経出血の治療に伴う吐き気、嘔吐及び他の胃への副作用を最小化する。1つの実施形態は、胃中のトラネキサム酸のボーラス放出を妨げるワックス、ポリマー等を有する持続放出製剤である。別の実施形態は、胃の酸性の環境中でトラネキサム酸の放出を妨げ、製剤が腸のより酸性度が低い環境に達するまでトラネキサム酸の放出を遅延させるポリマーを有する遅延放出製剤である。このような製剤は、トラネキサム酸治療の副作用を低減するため、患者の治療に対するコンプライアンスを高める。 （もっと読む）

本発明は、三環式ラクタム・インドール誘導体及び三環式ラクタム・ベンゾイミダゾールの誘導体と、PARP酵素族の活性の抑制へのそれらの利用に関するものである。本発明は更に、これらの化合物の薬剤の調整への利用に関するものである。 （もっと読む）

長期放出コア及び即時放出層又はシェルを含む薬物錠剤が、当該錠剤の長期放出及び即時放出部分の間の薬物フリーポリマーの薄いバリアー層を伴い調製されている。このバリアー層は胃腸流体が透過可能であり、それによって胃腸流体の長期放出コアに対する完全なアクセスが提供され、しかし、即時放出層の適用の間に薬物は完全を保ち、実質上、即時放出薬物が長期放出部分へ浸透することを実質上減らす又は完全に排除する。 （もっと読む）

式Ｉ：


（式中、可変基は明細書中に記載のようなものである）で表される置換ピリミジル−４−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、バニロイド受容体活性を調製するために使用可能なリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いて当該疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化を研究するために当該リガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は、含まれる薬学的活性剤成分を酸性胃液による分解から保護するコーティングを有する固形薬学的剤形に関する。特に、この剤形は、液体と接触すると同時に膨潤する物質を含むコーティングを有する。本発明により、薬学的活性剤および崩壊剤を含むコア、このコアを囲む膨潤可能なコーティング、およびこの膨潤可能なコーティングを囲む腸溶性コーティングを有する酸存在下では不安定な薬学的活性剤を含む薬学的剤形が提供される。本発明の好ましい態様は、この剤形が胃の中にある間は薬学的活性剤が実質的に保持されるが、この剤形が、ｐＨが少なくとも約５である環境に入ると、薬学的活性剤が速やかに放出される剤形である。 （もっと読む）

レセプタータンパク質のアゴニストポリペプチドが、同定された。このアゴニストは、薬物および抗原の吸収を促進するために使用され得る。適当な投与方法としては、経口投与、経鼻投与、経皮投与および静脈投与が挙げられる。薬学的処方物は、上記アゴニストポリペプチドと組み合わせて、治療剤もしくは免疫原性剤を含み得る。本願は、ゾニューリンとコレラ菌ファージのＣＴＸφ ＺＯＴタンパク質とに対するヒトレセプターの、アゴニストペプチドを提供する。
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制御放出製剤及びカプセルを提供する。更に組成物を含む乳濁剤及び懸濁剤、並びに制御放出カプセルの製造方法を提供する。ここで充填物は懸濁剤及び/又は乳濁剤を含む。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎、フラビウイルスおよび／またはペスチウイルスに感染した宿主、特にヒトを治療するための方法であって、有効量の抗ＨＣＶ性の生物学的に活性なペントフラノヌクレオシドを宿主に投与することを含んでなり、このペントフラノヌクレオシド塩基が場合によっては置換されている２−アザプリンである方法に関する。場合によっては置換されているペントフラノヌクレオシド、またはこれらの塩もしくはプロドラッグは、単独で、または１つ以上の場合によっては置換されているペントフラノヌクレオシドまたは他の抗ウイルス剤と組み合わせて投与され得る。 （もっと読む）