式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、ｎおよびｍは明細書に定義の通りである〕
の化合物。式（Ｉ）の化合物はソマトスタチンｓｓｔ１受容体アンタゴニストである。
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両親媒性担体と有効成分^-Ｚ−Ｙの式（Ｉ）の分子間結合錯体（該式において、Ｓは糖類から選択される炭水化物残基及びこれらの残基の組み合わせを示し、Ｘは直鎖または分岐のＣ₁〜Ｃ₁₂の脂肪族残基または重合度が１〜１０の範囲の酸化エチレンまたは酸化プロピレンモチーフ及びこれらの残基のあらゆる組み合わせを示し、ｎは０または１であり、Ｒ₁はＨを示し、Ｒ₂とＲ₃は各々、水素原子または直鎖または分岐のペルフルオロ炭化水素鎖Ｃ₁〜Ｃ₂₀及びこれらの置換基のあらゆる組み合わせを示し、有効成分^-Ｚ−Ｙが、治療活性または前治療活性を有する残基Ｙと、酸残基Ｚを含む。）
【化１】

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【課題】セレギリンまたはその塩酸塩を経皮吸収させるための経皮吸収型製剤であって、貼付時の発汗による汗成分の存在下においても粘着剤層の凝集力の低下を生じることはなく剥離除去の際の凝集破壊による糊残りの生じない安定な経皮吸収製剤を提供すること。
【解決手段】 （−）−（Ｒ）−Ｎ，α−ジメチル−Ｎ−２−プロピニルフェネチルアミンおよび／またはその塩酸塩、金属塩化物並びに粘着剤を含有し、架橋処理が施されてなる粘着剤層が、支持体の少なくとも片面に形成されてなる経皮吸収製剤。 （もっと読む）

本発明は、改変抗体フラグメントの新しいクラスに関する。本発明は、１つ又は複数のエフェクター分子が結合している抗体フラグメントであって、重鎖（ＣＨＩ）及び軽鎖（ＣＬ）の定常領域間の天然の鎖間ジスルフィド結合が存在せず、重鎖（ＣＨＩ）及び軽鎖（ＣＬ）の定常領域が、一方が軽鎖定常（ＣＬ）領域にあり他方が重鎖定常（ＣＨＩ）領域にある工学的改変システイン対の間の鎖間ジスルフィド結合により連結していることを特徴とする抗体フラグメントを提供する。 （もっと読む）

本発明は、以下の化学構造式で示された構造を持つ水溶性アルテミシニン誘導体、その調製方法、薬学組成物とその用途に関する。


薬理実験により該化合物と薬学組成物は、著しく免疫抑制作用を持つことが明らかになっている。人体免疫の機能亢進による疾患（紅斑性狼瘡、慢性関節リウマチ、多発性硬化症などの自己免疫疾患）の治療、及び細胞や臓器移植後抗移植の拒絶反応に用いる新しい免疫抑制剤に応用できる。
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フィルム型の単層の、界面活性剤、発泡性添加剤及び風味マスカーを含まず、且つ１つ又は複数のフィルム形成剤、１つ又は複数のゲル形成剤、並びに制吐薬及び抗片頭痛剤の群からの１つ又は複数の有効成分を含む、空洞を含まない製剤。 （もっと読む）

少なくとも１つの重合体部位と少なくとも１つの治療薬を含有する治療用重合体について記載する。治療薬及び重合体部位は水性環境下で加水分解する１つ以上の結合を介して共有結合されており、例えば、１つ以上の結合はＳｉ−Ｎ結合、Ｓｉ−Ｏ結合、及びその組合せから選択される。本発明のその他の態様は上記の治療用重合体の生成方法についてのものである。 （もっと読む）

Ｏ−デスメチルベンラファキシンスクシネート（ＤＶＳ）の経口用のバイオアベイラビリティーが高い単位投薬形態であって、少なくとも約１時間の遅延放出と数時間にわたる持続放出とを起こし、約１２〜約１４時間以内に約８５％を超える総放出量が提供される単位投薬形態が記載される。１つの実施形態において、スーパーバイオアベイラブルなDVS組成物は、約２時間の遅延放出を起こし、そして約１２〜約１４時間以内に約９５％を超える総放出量が提供される。うつ病の処置およびＯ−デスメチルベンラファキシン（ＯＤＶ）の胃腸の副作用を低減させるための処方物の使用もまた、記載される。
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【課題】対象の長期間の服薬継続を助ける治療方法を提供する。
【解決手段】本発明に係るインプラントは、治療薬剤と、ポリ乳酸（ＰＬＡ）及び随意的にポリグリコール酸（ＰＧＡ）を含むポリマーとを含み、それによって、対象における薬剤の治療レベルを維持し、薬剤を実質的に線形速度で放出し、統合失調症及び他の疾患を治療する。 （もっと読む）

【課題】従来知られているミルナシプラン製剤よりも安定なミルナシプラン製剤及びミルナシプラン製剤の安定化方法を提供すること。
【解決手段】ミルナシプランまたはその塩を多孔質担体中に存在せしめたミルナシプラン含有組成物を製剤に用いること、ＨＰＭＣカプセルにミルナシプラン又はその塩を含有する粉体を充填すること、ミルナシプランと経時的に相互作用を起こさない添加剤とを組み合わせることにより上記課題が解決できた。 （もっと読む）

活性物質として少なくとも１種のシクロオキシゲナーゼ酵素阻害剤もしくはその製薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、またはその誘導体を含み、シクロオキシゲナーゼ酵素阻害剤の放出制御のための、製薬学的に許容されるキャリアも共に含む調節放出性医薬製剤を提供する。この製剤は好ましくは、ラウリル硫酸ナトリウム２．０％含有の蒸留水を溶出媒体として用いる、本明細書に記載の溶出法（Ｉ）に従ってか、ラウリル硫酸ナトリウム２．０％含有のｐＨ７．０リン酸緩衝液を溶出媒体として用いる、本明細書に記載の溶出法（ＩＩ）に従ってか、またはラウリル硫酸ナトリウム１．０％含有の０．００１Ｎ塩酸を溶出媒体として用いる、本明細書に記載の溶出法（ＩＩＩ）に従って試験した場合に１時間で約６０％以下のシクロオキシゲナーゼ酵素阻害剤を放出し、１２時間後に約７５％以上のシクロオキシゲナーゼ酵素阻害剤を放出する。本発明の医薬組成物はまた、健康なヒトのグループで試験すると好ましくは製剤の投与から少なくとも約１時間後に平均ピーク血漿中濃度（Ｃ_ｍａｘ）をもたらす。本発明は、上記のような製剤組成物を調製する方法、ならびに上記のような製剤を用いる予防および／または治療方法も提供する。 （もっと読む）

口腔での溶解に適した錠剤の形態の医薬組成物が開示され、前記組成物は１）有効量の麻酔活性成分、及び２）pKが約8以上の薬剤的に許容できるアミンを含み、アミン：活性成分のモル比は少なくとも約5:1である。 （もっと読む）

【課題】診断的な利点または治療的な利点を有する、新規ポリペプチドおよびこれらをコードする核酸分子を提供する。
【解決手段】インターフェロン様（Ｉｎｔｅｒｆｅｒｏｎ−Ｌｉｋｅ）（ＩＦＮ−Ｌ）ポリペプチドおよびこれをコードする核酸分子。ＩＦＮ−Ｌポリペプチドを産生するための、選択的結合因子、ベクター、宿主細胞、および方法を提供する。さらに、ＩＦＮ−Ｌポリペプチドに関連する疾患、障害、および状態の、診断、処置、改善、および／または予防のための方法及び薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

フィルム型の単層の、界面活性剤、発泡性添加剤及び風味マスカーを含まず、且つ１つ又は複数のフィルム形成剤、１つ又は複数のゲル形成剤、並びに神経弛緩薬の群からの１つ又は複数の有効成分を含む、空洞を含まない製剤。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性剤を含む経皮用パッチのためのポリマーフィルムに関する。前記ポリマーフィルムは、医薬活性剤のための少なくとも１つの分解促進剤を有する１又は複数の層を含んで成る。本発明のポリマーフィルムは、ゲスタゲン、エストロゲン又はアンドロゲンの群からの医薬活性剤を含むパッチと組合し、それらのパッチ、例えばホルモン置換療法及び受精能調節のためのパッチの環境に優しい廃棄のために使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、脳癌細胞内へ、および／または血液脳関門を越えて積荷化合物を送達するための方法および材料を開示する。積荷化合物の送達は、Lazなどのナイセリア外膜タンパクに由来するタンパク質輸送ペプチドを用いて達成される。また、本発明は、ペンタペプチドAAEAPで構成される合成輸送ペプチドを提供する。本発明は、癌および具体的には脳癌、並びにその他の脳関連された状態を治療するための方法をさらに開示する。さらに、本発明は、癌、特に脳癌のイメージングおよび診断の方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】投与量が少なくても、トリグリセライド、遊離脂肪酸、フィブリノーゲンなどの血中濃度を有効に低減可能な製剤を提供する。
【解決手段】スタチン系薬剤のうちベンゾピリジン骨格を有するスタチン系化合物（ピタバスタチンなど）と、フィブラート系薬剤（フェノフィブラートなど）とを組み合わせて製剤を調製する。スタチン系薬剤中、前記スタチン系化合物（ピタバスタチンなど）の含有量は１０〜１００重量％程度であってもよく、前記スタチン系化合物（ピタバスタチンなど）１重量部に対するフィブラート系薬剤の割合は１〜５００重量部程度であってもよい。製剤は、前記活性成分（スタチン系薬剤、フィブラート系薬剤）と、生理学的に許容可能な担体とを用いて調製できる。 （もっと読む）

本発明は、プロポフォール及び界面活性剤系を含み、且つ静脈内注射による安全投与に特に使用可能である透明な薬学的水性エマルジョン組成物に関する。本発明による組成物は、上記界面活性剤系が、炭素数５〜２３を有する脂肪酸の薬学的に許容可能な少なくとも１つの一価金属塩、及び少なくとも１つのポリエチレングリコールヒドロキシステアレートを組み合わせて含むことを特徴とする。この組合せにより、４未満、好ましくは２．８以下である質量比（ｗ／ｗ）界面活性剤系／プロポフォールを使用することが可能となると同時に、このような透明な組成物が得られる。 （もっと読む）

本発明は、ＴＧＦ−βスーパーファミリーメンバーおよび糖類を含有する医薬組成物を提供し、該組成物は、その中に組み込まれたＴＧＦ−βスーパーファミリーメンバーの回収率の向上および／または生物学的活性の増大を可能にする。本発明は、また、医薬組成物中のＴＧＦ−βスーパーファミリーメンバーの回収率を向上させるか、または生物学的活性を増大させるための糖類の使用に関する。また、特に創傷治癒および線維症に関する該医薬組成物の使用について説明する。さらに、本発明は、注射痛を予防または低減するための薬剤を開示する。 （もっと読む）

本発明は、製薬上活性な薬剤、特に高水溶性、高用量、および/または短半減期を有する製薬上活性な薬剤の制御放出用医薬組成物を提供する。さらに本出願は、このような医薬組成物の製造方法および使用方法を提供する。 （もっと読む）