本発明は、ブリモニジンまたはその薬学的に許容される塩、エステル、アミド、立体異性体、若しくはラセミ混合物の有効量を全身投与することにより、その対象におけるストレス関連症状の重症性を軽減し予防する方法を提供する。本発明の方法により治療されるストレス関連症状には、制限はされないが、消化不良；心筋虚血に関連する者を除く頻脈；非炎症性の皮膚症状；筋収縮障害；偏頭痛関連の知覚過敏性；および行動障害が含まれる。
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オキシコドンのマルチ微粒子は、(a)オキシコドン、（b）水不溶性アンモニウム・メタクリル酸塩共重合体、(c)可塑剤、（d）潤滑剤および（e）水透過性調整剤を適切に含有する混合物の押し出しによって作ることができる。 （もっと読む）

本発明は、医薬的に許容できるビヒクル中に、有害な効果が体重の増加又は鎮静化である抗精神病剤又は抗うつ剤(A),ヒスタミンH₃レセプターのアンタゴニスト及び/又は逆アゴニスト(B)を含んで成り、当該ヒスタミンH₃レセプターのアンタゴニスト及び/又は逆アゴニストは以下の3つの効果のうち少なくとも１つを確実にするための量において存在する医薬に関連し、当該３効果とは:体重増加の不都合な効果の抑制又は少なくとも制限、覚醒、てんかん/けいれんによる不都合な効果の抑制又は制限,治療の前認識効果を増加させる。本発明は、また、例えば、抗精神病又は抗うつ剤により治療された患者における前記３つの効果の少なくとも１つを確実にする医薬を調製するためのかかるアンタゴニスト又は逆アゴニストの調製にも関連する。 （もっと読む）

本発明は、アンフェタミンに共有結合している化学的部分を含む化合物、組成物およびそれらの使用法を記載する。これらの化合物および組成物は、アンフェタミンの乱用および過量の減少または防止に有用である。これらの化合物および組成物は、注意力欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ＡＤＤ、睡眠発作および肥満などの一定の障害に対する乱用抵抗性の代替治療の提供において特に使用される。アンフェタミンの経口生物学的利用能は、治療的に有用な用量において維持される。高用量では生物学的利用能は大きく減少し、そのため経口乱用傾向を低下させる方法が提供される。さらに、本発明の化合物および組成物は、静脈内投与または鼻腔内投与などの非経口経路によるアンフェタミンの生物学的利用能を低下させて、さらにそれらの乱用傾向を制限する。 （もっと読む）

本発明は概して、従来のタバコ使用中断プログラムにおいて、経口または経皮送達されるニコチンの有害な影響を低下させることに関する。より詳細には、幾つかの実施形態は、低量のニコチンおよびタバコ特異的ニトロソアミン(TSNA)を含むタバコ製品を提供することによって、従来のタバコ使用中断プログラムと関係があるニコチン摂取の有害な影響を低下させる方法に関する。 （もっと読む）

セルトラリンの酸性塩であって、その酸がクエン酸、フマル酸、リンゴ酸、マレイン酸、マロン酸、リン酸、コハク酸、硫酸、Ｌ−酒石酸、ＨＢｒ、酢酸、安息香酸、ベンゼンスルホン酸、エタンスルホン酸、乳酸、メタンスルホン酸またはトルエンスルホン酸である、セルトラリンの酸性塩。同様に、セルトラリンＨＣｌの溶媒和物であって、その溶媒がメタノール、エタノール、ｎ−プロパノール、イソプロパノール、ｎ−ブタノール、イソブタノール、ｔ−ブタノール、酢酸、酢酸エチル、またはプロピレングリコールである、溶媒和物。 （もっと読む）

長期間、治療部位内の治療薬の徐放を可能にする化学的侵食薬物送達システムを提供する。眼の後方部分に挿入される化学的侵食制御薬物送達システムは、生分解性ポリマー（好ましくはポリ（ラクチド−コ−グリコリド）、ＰＬＧＡ）および疎水性の薬学的に活性な薬剤の混合物を包含する。化学的侵食制御薬物送達システムであって、以下：生分解性ポリマーおよび治療的に有効な量の疎水性の薬学的に活性な薬剤の混合物を含み、ますます低くなる濃度の薬学的に活性な薬剤を有する比較システムと比較した場合、（ｉ）比較システムに対して比例未満でより高いか、比較システムと同じであるか、または比較システムより低い、薬学的に活性な薬剤の放出速度を有し、そして／あるいは（ｉｉ）比較システムと同じであるか、または比較システムより長い、薬学的に活性な薬剤の放出期間を有する。
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対象の臨床での状況がどのようであれ、その対象におけるアミロイド沈着を阻害するための治療製剤および方法を記述する。アミロイドーシスおよび/またはアミロイド関連疾患を予防または治療するための治療製剤および方法も同様に記述する。 （もっと読む）

本発明は、フルピルチン含有凍結乾燥物、非経口投与可能な医薬組成物を製造するためのその使用、これらのフルピルチン含有非経口投与可能な医薬組成物を製造するための方法、フルピルチン含有凍結乾燥物を製造するための方法およびその方法を用いて製造されたフルピルチン含有医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、活性化合物の拡散に対してバリア効果を有し且つ約０〜約９０℃の範囲のガラス転移温度を有する固体ポリマー材料及び活性化合物を含み、前記活性化合物の拡散または輸送の特性をエネルギー源からエネルギーを供給することにより可逆的に修飾し得る哺乳動物身体に移植するためのドラッグデリバリーデバイスに関する。本発明はまた、ドラッグデリバリーデバイスからの活性化合物の放出方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、個体中の損傷された組織または器官に対して細胞を指向させる方法を提供し、該個体においてそのような細胞をモニターする方法をさらに提供する。本発明はまた、細胞を損傷された組織または器官に対して指向させることができるように、該細胞をタグ付けするための組成物も提供する。さらに、本発明は、タグ付けされた細胞を損傷された組織または器官に対して指向させることができるようにタグ付けされた、単離された幹細胞を提供する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも第１部分及び第２部分を持つ分子を含むタンパク質キナーゼ阻害剤を提供するものであって、該第１部分は当該分子の細胞透過能を持ち、該第２部分は当該細胞内におけるタンパク質キナーゼ阻害効果を持ち、当該第１部分はリンカーまたはスペーサーを介して当該第２部分に結合されることを特徴とするものである。本発明の複合分子は、好ましくは公知のタンパク質キナーゼ阻害剤と比較してより改良された細胞透過性、血清安定性及びキナーゼ選択性を有するペプチド複合体である。また、これらのタンパク質キナーゼ阻害剤を含む医薬品組成物、及びタンパク質キナーゼ−活性と関連する癌及び他の疾患を治療するための、かかる組成物の使用方法も開示するものである。 （もっと読む）

ポリマー膜でコートされたコアで構成される、活性成分を有するマイクロカプセルに関する。このマイクロカプセルにおいて、上記の活性成分は、ポリマーコーティング層に取り込まれており、この層は、マイクロカプセル化技術（相分離によるコアセルベーション）を用いて適用される。このように製造されたマイクロカプセルは、味覚をマスクし活性成分を長時間持続するという優れた特性を有する。 （もっと読む）

P-セレクチン標的リガンド分子、並びにそのようなP-セレクチン標的リガンド分子を含むキットのような組成物を提供する。そのような組成物は、安全且つ有効に投与し得る医薬製剤として、さらに診断用製剤としての使用において有用である。 （もっと読む）

本発明は、炭酸リチウムと、任意的な薬理学的に許容される賦形剤と、ステアリン酸、ナトリウムステアリルフメレート(sodium stearyl fumerate)、カルシウムステアレート、およびマグネシウムステアレートを含む滑沢剤と、場合によりグリシンと、ナトリウムカルボキシメチルセルロースと、を含む、炭酸リチウムの制御放出固形投与製剤に関する。錠剤製剤は、種々の圧力で圧縮される。ナトリウムカルボキシメチルセルロースおよび場合によりグリシンは、炭酸リチウム製剤で、とくに、長期間にわたり熱および湿度のさまざまな条件で貯蔵されるそれらの製剤で、溶解速度プロファイルを向上させる。炭酸リチウムを賦形剤と混合する工程と、ナトリウムカルボキシメチルセルロースとグリシンとよりなる溶液を流動床グラニュレーターでリチウム混合物上にトップスプレーする工程と、粉砕する工程と、得られた配合物をプレスして錠剤にする工程と、を含む、そのような組成物の製剤化方法についても記載されている。本発明に係る製剤は、双極性障害(躁鬱病性障害)の治療方法に有用である。 （もっと読む）

下記式(Ｉ)（式中、表示置換基は本出願で定義されるとおりである）を有する化合物を含む、DPP-IV及び他のS9プロテアーゼと共に使用するための医薬品、キット及び方法を提供する。
【化１】
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カベルゴリンの新しい結晶形、VIII，IX，XI，XII，XIV，XV，XVI，XVII及びXVIIIを提供する。また、カベルゴリンのI型、II型、VII型及び非晶質カベルゴリンの新規な調製方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性（例えば、免疫抑制）化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 （もっと読む）

本発明は、1以上の抗体ドメインを含む天然のあるいは合成ポリマーに結合しているポリペプチドを包含する。 （もっと読む）

ポリマーに結合された変異ニューブラスチンポリペプチドを含んでなるダイマーを開示する。このようなダイマー類は、生物学的利用能の延長、および好ましい実施形態においては、ニューブラスチンの野生型形態に比較して生物学的活性を示す。また、本発明によるダイマーを含む薬学的組成物、核酸（例えば、本発明のダイマーに組み込むためのポリペプチド）をコードするＤＮＡ発現ベクター、その核酸によって形質転換された宿主細胞、および哺乳動物における神経障害性疼痛を治療する方法を開示する。 （もっと読む）