本発明はヒドロキシアルキルデンプンとタンパク質とのコンジュゲートに関し、これらのコンジュゲートはヒドロキシアルキルデンプンまたはヒドロキシアルキルデンプンの誘導体とタンパク質との間の共有結合によって形成される。本発明はこれらのコンジュゲートを製造する方法およびこれらのコンジュゲートの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明はヒドロキシアルキルデンプン（ヒドロキシエチルデンプンが好ましい）とタンパク質とのコンジュゲートに関し、ここで、これらのコンジュゲートはヒドロキシアルキルデンプンまたはヒドロキシアルキルデンプンの誘導体の少なくとも１個のアルデヒド基、ケト基またはヘミアセタール基と、該タンパク質の少なくとも１個のアミノ基との間の還元的アミノ化反応によって形成され、その結果、該ヒドロキシアルキルデンプンまたはその誘導体は、アゾメチン結合またはアミノ結合を介して該タンパク質と共有結合する。本発明はまた、これらのコンジュゲートを製造する方法、および該コンジュゲートの具体的な使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は下記の式Ａの化合物またはこの医薬的に許容される塩またはこのプロドラッグもしくは溶媒和物に関連する：オリゴ糖−スペーサー−ＧｐＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニスト（Ａ）（式中、オリゴ糖は、４個から２５個の単糖ユニットを含む負荷電のオリゴ糖残基であり、荷電は正荷電の対イオンによって補われ、また、該オリゴ糖残基は、これ自体が（ＡＴ−ＩＩＩ媒介の）抗Ｘａ活性を有するオリゴ糖に由来する；スペーサーは結合または本質的に薬理学的に不活性な結合残基である；ＧｐＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニストは、互いに１０Åから２０Åの距離で残基内に位置する場合によりエステル化されたカルボキシラート部分および塩基性部分を典型的には含む、フィブリノーゲンのＲＧＤフラグメントおよび／またはＫ（ＱＡ）ＧＤフラグメントを模倣する残基である）。本発明の化合物は抗血栓活性を有しており、血栓性疾患を処置または予防することにおいて使用することができる。 （もっと読む）

デスモプレシンを含有し、好ましくは酸性物質、塩基性物質及び水溶性分離剤を含有する多層発泡ミクロスフィアを含む発泡製剤。デスモプレシンを含有する発泡製剤は、多層発泡ミクロスフィアの水への溶解時に、その殆どが即座に発泡し、その後に、デスモプレシンの溶液又は均質な分散液になる。該製剤は、尿崩症、夜尿、術後の多尿症又は多飲症、多発性硬化症に関連した夜尿症、軽度から中程度の血友病又はフォンウィルブランド病の処置に使用される。 （もっと読む）

本発明は、１５ｇ／ｌ〜８０ｇ／ｌの濃度及び７以上のｐＨを有するアルブミン水溶液を１５〜５５℃の温度範囲におけるナノ濾過に供することを包含する工程を含むアルブミン精製方法に関する。本発明は、本発明の方法を用いて得られ得るウイルス性安全アルブミン水溶液（ここにおいて、アルブミンの活性のある治療的成分の輸送及び結合のためのサイトが利用可能である）；及び臨床用途を目的とするアルブミン溶液を適合することによって得られる治療用途のためのアルブミン組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬剤、特に、血液損失、低酸素性及び虚血性状態を治療するための、血液酸素供給を改善するための及び分離された潅流臓器及び組織を保存するための薬物に関する。本発明の、ペルフルオル有機化合物の医用エマルジョンは、急速に排出可能なペルフルオル有機化合物、例えば、ペルフルオルデカリン、ペルフルオルアクチルブロミド、過弗素化三級アミンの混合物の形で表わされるペルフルオル有機添加剤及び水‐塩分散液の形での燐脂質を含む。前記のペルフルオルデカリン又はペルフルオルアクチルブロミドは、１０：１〜１：１０の範囲の比率で、急速に排出可能なペルフルオル有機化合物の組成物中に含有される。過弗素化三級アミンの混合物は、ペルフルオロトリプロピルアミン及びその副生成物：シス‐及びトランス‐異性体ペルフルオル‐１‐プロピル‐３，４‐ジメチルピロリドン及びペルフルオル‐１‐プロピル‐４‐メチルピペリジンの混合物の形で表わされる。本発明のエマルジョンの製法は、燐脂質の水‐塩分散液を製造すること、その中のペルフルオル有機化合物を高圧で均一化すること及び最終エマルジョンの加熱殺菌にある。その非凍結状態で＋４℃の温度での本発明のエマルジョンの貯蔵寿命は、少なくとも６ヶ月間に等しく、その間は、前記のエマルジョンと生理学的媒体（血液、血漿又は血清）との生物適合性は保存される。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質や核酸、ウイルスなどの活性成分を凍結乾燥（フリーズドライ）するための、改善された方法を提供する。本発明の方法は、従来の方法にも優って、凍結乾燥中の賦形剤の結晶化度を改善する。賦形剤結晶化の改善は、一部には、２次乾燥の前または２次乾燥と同時に実施される高温アニーリング工程に基づいている。高温アニーリング工程が活性成分を不安定化しないことは、重要である。さらに、高温アニーリング工程は、その実施前に、完全な賦形剤結晶化をもたらすために氷点下アニーリング工程を必要としない。 （もっと読む）

望ましい剤を生物学的ターゲットに送達するためのビヒクルを含有する、ターゲティングされた組成物と同時に、デコイ不活性キャリアー組成物を投与する。この同時投与によって、対象における望ましい位置への、ターゲティングされた組成物の送達が増強される。

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トロンビンS2およびS3サブサイトに結合可能な疎水性部分に連結した中性トロンビンP1ドメインを有するボロン酸ならびにかかる酸の塩、プロドラッグおよびプロドラッグの塩から選択される化合物の経口投与形態、ここで該投与形態は該化合物の固相製剤を含み、液体調製物の作成のための該製剤の再構成に適合する。 （もっと読む）

本発明は、非常に早いバイオリソープション速度を有するゾル−ゲル誘導ＳｉＯ₂を調製するための方法に関し、ゾル−ゲル誘導ＳｉＯ₂は、触媒として鉱酸または塩基を用いて水、アルコキシドまたは無機シリケートおよび低級アルコールを含有するゾルから調製され、前記ゾルは熟成し乾燥される。該方法の特徴は、ｐＨは１．５から２．５、水対アルコキシドまたは無機シリケートのモル比が０．５〜２．５で、アルコール対アルコキシドまたは無機シリケートのモル比が０．５以上であり、かつゾルを組成の誘導変化なしに、かつゾルの強制乾燥なしにゲル化させ、または組成の変化を誘導し、誘導変化してから３０分以内にゾルの強制乾燥が行われるかまたは開始されることである。本発明はゾル−ゲル誘導ＳｉＯ₂のバイオリソープション速度を調節するための方法にも関する。調節方法についての特徴は、非常に早いバイオリソープション速度を有するＳｉＯ₂は上で該当する方法により得られ、もっとも早いバイオリソープション速度よりゆっくりしたバイオリソープション速度を有するＳｉＯ₂はパラメータのいくつかを変化させることによって得られる。ｐＨ、水対アルコキシドまたは無機シリケートのモル比および／またはアルコール対アルコキシドまたは無機シリケートのモル比、成分または複数の成分および／または任意の生物学上活性な薬剤または複数の薬剤の添加による誘導変化、強制乾燥を行わない、または後にゾルの強制乾燥を行うか、または開始することによる値に影響を及ぼす前記変化を行うこと、および／またはゾルを自然にゲル化させるために温度を変化させることである。本発明は、さらに本発明の方法により得られる生体再吸収性ゾル−ゲル誘導ＳｉＯ₂に関し、生物学上活性な薬剤の投与における使用に関する。 （もっと読む）

ATIIIは、抗凝固活性、抗炎症活性、抗増殖活性、及び抗新生血管活性を持つセリンプロテアーゼ阻害剤(serpin)である。熱傷と煙吸入による肺障害を持つ患者に、協同的に作用するアンチトロンビンIIIとヘパリンの組み合わせを肺経由で投与することにより治療する方法に関する。
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オメガ−３多価不飽和脂肪酸の遊離酸型又は薬理学的に許容されるその誘導体の少なくとも一つを含む医薬製剤が、コラーゲン源の酸による前処理工程を含む抽出プロセスによって抽出されたゼラチンを含むことを特徴とする軟ゼラチンカプセル内に含まれる。同一の製剤を含むがコラーゲン源のアルカリによる前処理工程を含む抽出プロセスによって抽出されたゼラチンを含む軟ゼラチンカプセルを超えた本発明の利点の一つは、長期に亘り本発明が顕著に硬くなることが無いことであり、従って有効期限がより長くなることである。 （もっと読む）

心血管系薬物の時間療法用製剤を開示する。該製剤は、約8時間未満のin vivo排出半減期を有する少なくとも1種類の心血管系薬物を含み；ここで、該製剤は、対象への投与後に下記in vivoプロフィルを示す:(a)約2〜約8時間の、該少なくとも1種類の薬物の療法レベル放出の遅延；(b)約8〜約12時間におけるT_max；(c)12時間以上に及ぶ、ピークの50%以内の薬物血漿レベル；及び(d)約4以上の、薬物血漿レベルのピーク対トラフ比率。 （もっと読む）

プロトンポンプ阻害剤、一つまたは複数の緩衝剤、および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物について記載する。プロトンポンプ阻害剤、緩衝剤および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物を用いて、胃酸関連障害および炎症障害を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）

スペーサーまたはキャリアによってコンジュゲートされた２つ以上のハプテンを含む化合物が開示される。ハプテンは、ジエチレントリアミンペンタアセテート（ＤＴＰＡ）、ヒスタミン−スクシニル−グルタミン（ＨＳＧ）、またはＤＴＰＡおよびＨＳＧの組合せを含むことができる。化合物は、ハプテン、スペーサー／キャリアの１つ以上、またはその両方にコンジュゲートできるエフェクター分子も含む。エフェクター分子は、エステル結合、イミノ結合、アミノ結合、スルフィド結合、チオセミカルバゾン結合、セミカルバゾン結合、オキシム結合、エーテル結合、またはこれらの結合の組合せを含む多数の結合によってコンジュゲートできる。化合物および／または化合物の前駆物質を合成する方法も開示される。

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心筋梗塞(ＭＩ)と染色体13q12の遺伝子座との関連が示されている。 特に、遺伝子学的関連性分析によって、この遺伝子座内にあるＦＬＡＰ遺伝子が、心筋梗塞および急性冠状動脈症候グループ、そして、脳卒中および末梢動脈閉塞疾患に対する感受性遺伝子であることが示されている。 具体的には、心筋梗塞、急性冠状動脈症候グループ、脳卒中または末梢動脈閉塞疾患の進行を招く危険要素を有する個体を特定する際の処置対象経路と診断方法が記載されている。 本発明は、ロイコトリエン合成阻害剤とスタチンを含む組成物、それに、心筋梗塞、急性冠状動脈症候グループ、脳卒中および／または末梢動脈閉塞疾患の危険要素を有するヒトでのＣ-反応性タンパク質を低減するための方法、すなわち、これら組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は塩化ナトリウム粒子の表面に塩化マグネシウム及び酢酸ナトリウムを含有するコーティング層を有する第一の粒子と、塩化ナトリウム粒子の表面に塩化カルシウム及び酢酸ナトリウムを含有するコーティング層を有する第二の粒子との混合物で、少なくとも第一、第二の粒子のいずれか一方のコーティング層にさらに塩化カリウムが含有されてなる透析用固形製剤及びその製造方法に関する。
本発明製剤は、吸湿による粒子同士の凝集、固結が抑えられ、しかも製剤中の各成分含量が均一となり、使用時、水に速やかに溶解する。電解質成分および酢酸を含む製剤中にブドウ糖が含まれていてもブドウ糖の分解が生じにくい、極めて安定な固形製剤である。 （もっと読む）

修飾されたヒト四螺旋バンドル（４ＨＢ）ポリペプチド及びその使用が提供される。 （もっと読む）

式（I）のビスホスホン酸誘導体を開示する。式中、R¹はH、OH、C₁−C₆アルキル、C₁−C₆アルコキシ、C₁−C₆ヒドロキシアルキル、C₁−C₆アミノアルキルまたはC₁−C₆ハロゲンアルキルであり、Xは、１〜２０個の炭素原子を有するアルキレン基、（CH₃）_m-(OCR³HCH₂)_n-(O)_o-であってR³がH若しくはCH₃、mが０〜６の整数、ｎが１〜１０の整数で好ましくは１〜６、oが０若しくは１、-(CR⁴HCH₂O)_p-であってR⁴がH若しくはCH₃及びpが1〜10の整数で好ましくは１〜６、または(CH₃)_q-(OCR⁵HCH₂)_r-(O)_s-(CH₃)_t-であってR⁵がH若しくはCH₃、ｑが0〜6の整数、ｒが1〜10の整数で好ましくは１〜６、ｓが0若しくは1、ｔが1〜6の整数、であるか、または存在せず、R²は、式（II）のラジカル、８〜22個の炭素原子を有する脂肪アルキルラジカル若しくは脂肪酸ラジカルである。本発明に係る化合物は、リポソームの調製や動物及びヒトの疾患の治療に有用な薬剤の製造に使用できる。
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高比重リポ蛋白（ＨＤＬ）、組換えＨＤＬ、高比重リポ蛋白模倣体（ＨＤＬｍ）、又はその組合せを含む、埋め込み型医療デバイスを開示する。再狭窄又は脆弱プラークのような血管障害、血管疾患、又は血管閉塞の予防、処置、又は改善のためのＨＤＬ、組換えＨＤＬ、又はＨＤＬｍの局所及び全身の投与法も開示する。 （もっと読む）