圧縮されたセグメント化医薬錠剤を正確に配量する手段、前記の錠剤から生じたタブレッテが開示されている。
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本発明は、置換基Ｘ、Ｒ１およびＲ２の定義が本明細書において示される、一般式（Ｉ）


の化合物、ならびにこれらの生理学的に許容できる塩、これら化合物の生成方法および薬剤としてのこれらの使用に関する。これら化合物は、キナーゼ阻害剤、特にキナーゼＣＤＫ２（サイクリン依存性キナーゼ２）の阻害剤である。
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本発明は、インターフェロンを含むポロキサマー・ヒドロゲル医薬製剤に関する。より詳細には、本発明は、持続放出インターフェロン-βヒドロゲル製剤と、その調製方法と、その利用法に関する。 （もっと読む）

本発明は、広くは持続放出製剤の分野に関する。より詳細には、本発明は、タンパク質及び／又はペプチドを精製没食子酸エステルと共に製剤することに関する組成物及び方法を述べる。一例では、没食子酸エステルはペンタガロイルグルコース（ＰＧＧ）であり、もう１つの例では、没食子酸エステルは没食子酸エピガロカテキン（ＥＧＣＧ）である。 （もっと読む）

医薬又は蛋白質のような、アミン−又はヒドロキシル−含有化合物から誘導される配位子に結合された、脂質、又はポリエチレングリコールのような親水性ポリマーを有する式（Ｉ）：


の結合体は貯蔵の条件下で安定であり、かつ、緩和なチオール分解条件下で開裂が可能であり、望ましくない副生物を生成することなく、アミン−又はヒドロキシル−含有化合物をその本来の形態で再生する。
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本発明は、抗ムスカリン様作用薬グリコピロレート、例えば、臭化グリコピロニウム塩などを含む医薬組成物に関する。特に、本発明は、高められた長期的安定性を示す乾燥粉末組成物、及びその調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（I）の治療的活性化合物、あるいはその幾何異性体、立体異性体、薬剤的に許容される塩、エステルまたは代謝産物を、薬剤的に許容できるキャリアと共に含む、液体または半固体の経口薬剤に関する。
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本発明は、タンパク質を安定化又は可溶化させるための方法及びキットであって、タンパク質と糖ポリマー誘導体を接触させ、前記糖ポリマー誘導体がα−、β−又はγ−シクロデキストリンではないことを特徴とする方法及びキットに関する。イヌリン誘導体及びグルコシド誘導体は、本発明の方法及びキットにおいて使用するのに適した糖ポリマー誘導体である。 （もっと読む）

以下の：Ａ）Ｘ‐Ｄ_n‐Ｙ‐タンパク質‐Ｚ；およびＢ）Ｚ‐タンパク質‐Ｙ‐Ｄ_n‐Ｘ（式中、Ｘは、存在しないか、あるいは少なくとも1個のアミノ酸を有するアミノ酸配列であり；Ｙは、存在しないか、あるいは少なくとも1個のアミノ酸を有するアミノ酸配列であり；Ｚは、存在しないか、あるいは少なくとも1個のアミノ酸を有するアミノ酸配列であり；そしてＤ_nは、ｎ＝10〜16であるポリアスパラギン酸塩である）からなる群から選択される構造を有する骨送達複合体。それを含む組成物、ならびにその使用。
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本発明は、in vivoにおける吸収部位が本質的に消化管上部に限定される有効成分(AP)の、遅延性かつ調節性放出のための微粒子システムに関するものであって、該システムは経口投与が意図される微粒子システムに関する。本発明の目的は、「時間依存的」かつ「pH依存的」な放出という二重の機構によって有効成分が確実に放出されることを保証するシステムを提供することである。前記目的の達成のため、本発明は、治療上の効果を保証するよう設計され、有効成分の放出が「時間誘因」かつ「pH誘因」という二重の放出誘因機構により決定される、多微小カプセル経口ガレヌス製剤を提案することである。当該システムは、親水性重合体A(Eudragit(登録商標) L)と疎水性化合物B(植物油、融点が40-90℃)をB/A比が0.2から1.5の間の値にて含むフィルム(重量に対して最大40％)によってコーティングされた、有効成分のコアを含む、微小カプセル(200から600μm)を含む。当該微小カプセルは、in vitroにおいて、1.4の一定pHにて1から5時間の間の潜伏期間を示した後に有効成分を放出するという溶解の挙動を示し、ならびにin vitroにてpH1.4からpH6.8の変化によって潜伏期間なく有効成分を放出するという溶解の挙動を示す。 （もっと読む）

本出願は、PEG分子が、未変性G-CSF一次配列の17位のシステイン残基、またはG-CSF類似体の対応する位のシステイン残基に結合する新規PEG-G-CSF結合体に関する。本出願は、このような結合体の製造方法も説明し、当該方法は、以下のステップからなる。(i)G-CSFタンパク質をタンパク質の可逆的変性を誘発する状態にさせる。(ii)変性状態下で、ステップiで得られる変性タンパク質をチオール反応性PEGと結合する。(iii)ステップiiで得られる結合を生物学的に活性なG-CSF-PEGを得る結合の再生を促進する状態にさせる。 （もっと読む）

本発明は、バゼドキシフェンアセテートの固体分散物、それを含有する組成物、その調製、およびその使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、皮膚への適用のためのドロスピレノンを含む医薬調製物に関する。初期段階における前記調製物に含まれるドロスピレノンの量は、飽和溶解度を越えない。しかしながら、調製物が皮膚に適用されると、ドロスピレノンの飽和溶解度が越える。医薬調製物は、中でも避妊的に効果的な量のドロスピレノンの経皮適用を可能にする。 （もっと読む）

【課題】細胞送達のための微粒子を提供する。
【解決手段】本発明は、体内の病気の治療のために、その体内の特定の領域に生存可能な細胞を送達することに使用するための微粒子と、その微粒子を含有している組成物と、に関連しており、さらに、それらの病気の治療の方法にも関連しており、この場合に、上記の微粒子は、コアであって、そのコアの中に分布されている有効量の生物学的に活性な物質を含有しているコアと、このコアの表面に付着させた細胞と、を含んでおり、上記の組成物は上記の微粒子と、これらの微粒子のための媒体と、を含有している。 （もっと読む）

本発明は、低酸素誘導性因子水酸化酵素の不活化による低酸素誘導性遺伝子発現の活性化における、内因性２−オキソ酸分子およびその誘導体の特有の分子的特徴の解明に関する。本発明は、組織血管新生を誘導し、貧血を治療し、卒中および心臓発作に対する耐性を誘導し、組織治癒を向上させ、臓器移植を向上させるために使用できる物質を同定する。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、所望により１個以上の他の活性成分と組み合わせた血管内皮細胞増殖因子受容体チロシンキナーゼ阻害剤または薬学的に許容される塩の局所投与、ならびに、このような局所投与に適するデバイスに関する。 （もっと読む）

本発明は、Bcl-2ファミリー蛋白質の阻害剤として有用な、C_1〜8カルボン酸またはC_1〜8スルホン酸との(-)-ゴシポールの共結晶を含む組成物に関する。本発明はまた、細胞においてアポトーシスを誘導するため、および細胞をアポトーシス細胞死の誘導に感作させるためのC_1〜8カルボン酸またはC_1〜8スルホン酸との(-)-ゴシポールの共結晶の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、障壁と共に制御された崩壊特性を有するフィルム、特に、制御された水崩壊性のフィルムに関する。 （もっと読む）

乾燥粉末薬物調合剤が開示される。さらに、乾燥粉末吸入器中に挿入することを対象とする調合剤の計量された投与量を形成し、かつ投与量コンテナ中にそれをロードする方法が開示される。その投与量は、吸入によりユーザにデリバリされるように構成されており、それによって、デリバリされる微細粒子の高い投与量が得られる。調合剤は、その計量された投与量が、事前定義の寸法のマクロ構造に結合された粒子を共に保持する少なくとも１つの充填材料を有することにより、また意図された機械的強度を示すことにより特徴付けられるように、粉末粒子の容積測定による充填、または電気力学的蓄積に基づくことのできる投与量形成プロセスに適合される。薬理学的に活性な成分は、１から５μｍの典型的な空気力学的直径範囲中に、粒子質量で少なくとも５０％を示す。さらに、このように形成された投与量は、次いで、高いバリアのコンテナ中にロードされる。
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