本発明は、例えば、４−シアノ−Ｎ−｛（２Ｒ）−２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５イル）−ピペラジン−１−イル］−プロピル｝−Ｎ−ピリジン−２−イル−ベンズアミド、医薬上許容されるその塩、構造的に関連する化合物および／または代謝産物の送達のための新規製剤および方法、ならびに、疾患を治療するためのこれらの製剤および方法の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、障壁と共に制御された崩壊特性を有するフィルム、特に、制御された水崩壊性のフィルムに関する。 （もっと読む）

乾燥粉末薬物調合剤が開示される。さらに、乾燥粉末吸入器中に挿入することを対象とする調合剤の計量された投与量を形成し、かつ投与量コンテナ中にそれをロードする方法が開示される。その投与量は、吸入によりユーザにデリバリされるように構成されており、それによって、デリバリされる微細粒子の高い投与量が得られる。調合剤は、その計量された投与量が、事前定義の寸法のマクロ構造に結合された粒子を共に保持する少なくとも１つの充填材料を有することにより、また意図された機械的強度を示すことにより特徴付けられるように、粉末粒子の容積測定による充填、または電気力学的蓄積に基づくことのできる投与量形成プロセスに適合される。薬理学的に活性な成分は、１から５μｍの典型的な空気力学的直径範囲中に、粒子質量で少なくとも５０％を示す。さらに、このように形成された投与量は、次いで、高いバリアのコンテナ中にロードされる。
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改善された安定性および作用の迅速な開始を伴なった全身薬物送達のための薬物処方物が、本明細書中に記載される。その処方物は、口腔内投与、舌下投与、肺送達、経鼻投与、皮下投与、直腸投与、膣投与または眼内投与により投与され得る。好ましい実施形態において、その処方物は、舌下に、または皮下注射を介して投与される。その処方物は、活性因子、および溶解の速度を増加させるために選択される一種以上の賦形剤を含有する。好ましい実施形態において、その薬物はインスリンであり、その賦形剤としては、ＥＤＴＡなどの金属キレート剤およびクエン酸などの酸が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、活性化合物の送達のための制御放出性微小球を調製するためのエマルションに基づいた方法を提供する。ヒドロゲルを形成する能力のあるポリマー、生物活性タンパク質、および水を含み、かつ、該生物活性タンパク質の不溶性凝集物を実質的に含まない水性分散相を含むエマルションの調製を、該方法は含む。続いて、該ポリマーは物理的または化学的に架橋されて、ヒドロゲルを形成する。本発明はさらに、該方法によって調製され、かつ活性タンパク質の不溶性凝集物を実質的に含まない、活性タンパク質の充填されたヒドロゲル微小球を提供する。既知のヒドロゲル微小球の放出プロファイルよりもかなり改良されている放出プロファイルによる制御された放出を、該微小球は示す。治療用または診断用タンパク質を注射によって送達するために、該微小球は使用されることができる。 （もっと読む）

水への不溶性およびゆっくりとした溶解動態により、低い経口バイオアベイラビリティを有するクラスＩＩ薬物の経口送達系およびそのような薬物送達系を作るための方法が、本明細書中に開示される。処方物は、制御放出処方物であり得るか、または即時放出処方物であり得る。即時放出処方物は、疎水性ポリマー、好ましくは生体付着性ポリマーと一緒にクラスＩＩ薬物を含む。１つの実施形態において、薬物およびポリマーは、一般的な溶媒中に共溶解される。この溶液は、任意の都合のよい方法、特に噴霧乾燥により小さな固体粒子内に形成される。生じる粒子は、ポリマー性マトリックス中に、小さな粒子として分散される薬物を含む。粒子は凝集に対して安定であり、そして投与のためにカプセルに封入され得るか、または錠剤化され得る。
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脂質膜に対してより安定した結合を形成することができ、これによって、オリゴヌクレオチドリンカーが脂質膜に導入される工程の制御に改善を生じさせるオリゴヌクレオチド構造物が提供される。脂質小胞を含む、脂質膜オリゴヌクレオチド付着を形成する方法が提供される。一般的に、オリゴヌクレオチドは、脂質膜に付着していることができる２つ以上の疎水性のアンカー部分を含む。該部分は、オリゴヌクレオチドの末端に付加されるか、または、第１鎖と第２鎖が２重鎖を形成している場合には、一方の鎖の同じ側の末端に付加され、２重鎖の一部を成していない他方の末端は自由なまま別の鎖とハイブリダイズできるようになっていることが可能である。オリゴヌクレオチドを付着させている脂質小胞は、バイオセンサーに使用することができ、膜タンパク質を含むことが可能である。
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ATIIIは、抗凝固活性、抗炎症活性、抗増殖活性、及び抗新生血管活性を持つセリンプロテアーゼ阻害剤(serpin)である。熱傷と煙吸入による肺障害を持つ患者に、協同的に作用するアンチトロンビンIIIとヘパリンの組み合わせを肺経由で投与することにより治療する方法に関する。
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脳障害、脳損傷または脳疾患の予防または治療用の薬物の調製におけるＧＡＬＲ２特異的作動薬の使用方法を提供する。脳障害または脳損傷は、塞栓性脳卒中、血栓性脳卒中、または出血性脳卒中；脳または脊髄への直接的または間接的な外傷または外科手術；心肺バイパス手術または腎臓透析中の脳への虚血性損傷または塞栓性損傷；心筋梗塞に伴う再潅流脳損傷；脳疾患；過剰なアルコール消費または癌治療のための化学療法薬剤の投与の結果としての化学的損傷；放射線損傷；もしくは細菌またはウイルス感染の結果としての免疫学的損傷；のうちの１つによって引き起こされる。脳疾患は、アルツハイマー病、パーキンソン病、多発性硬化症、または変異型クロイツフェルト・ヤコブ病のうちの１つであり得る。 （もっと読む）

本発明は、全身性の抗原非特異的免疫応答及び強力な抗原特異的免疫応答の両方を哺乳動物において誘発するのに有効な全身免疫活性化法に関する。当該方法は、癌、アレルギー性炎症に付随する疾患、又は感染症を含む疾患から哺乳動物を守るために特に有効である。かかる方法に有用な治療組成物も開示される。
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本発明は、組織再生のための、具体的には皮膚損傷、例えば創傷を治療するための組成物及び方法に関する。1つの観点において、本発明は、支持マトリックス、例えばフィブリン内部に生きた細胞、例えば線維芽細胞を含む創傷治療組成物であって、該創傷治療組成物内で、該細胞は創傷治療表現型を有し、そして該組成物は単層状であり、該創傷治療表現型の発生を可能にするために最大約8日間にわたってインキュベートされている、創傷治療組成物を提供する。本発明の組成物及び方法は、特に創傷治癒、具体的には、治癒が遅い又は治癒に対して耐性がある慢性開放性損傷の治癒のプロセスを助けるのに有用である。
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R_1a、R_1b、R_1c、R_1d、R_1e、R_1f、R_1g、R_1h、R₂、R_2A、R₃、R₄、A、X、a、xおよびnが明細書に定められている通りである構造1によって表される置換ピペリジン化合物を提供する。構造Iの置換ピペリジン化合物は、神経細胞膜を通って神経細胞の内部に透過または浸透することができ、哺乳類の神経細胞に見られる細胞内Rhoキナーゼ酵素を阻害することができ、当該哺乳類の中枢および末梢神経系の損傷神経の修復に利用できる。これらの化合物は、哺乳類の神経細胞の軸索突起の再生または成長を誘発することができ、それにより損傷または疾患神経組織の再生を誘発することができる。これらの化合物は、Rhoキナーゼが関与する疾患状態の治療における酵素Rhoキナーゼの拮抗剤としてさらに利用できる。これらの置換ピペリジン化合物を含有する医薬組成物は、軸索突起成長の促進、およびRhoキナーゼ阻害が指示される疾患の治療に有用でありうる。
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本発明はアルブミン融合蛋白質を包含する。本発明のアルブミン融合蛋白質をコードする核酸分子、これらの核酸を含むベクター、これらの核酸ベクターを用いて形質転換された宿主細胞、および本発明のアルブミン融合蛋白質の調製方法、ならびにこれらの核酸、ベクターおよび／または宿主細胞の使用方法も本発明に包含される。さらに、本発明は、アルブミン融合蛋白質を含有する医薬組成物および本発明のアルブミン融合蛋白質を用いた疾患、障害または状態の処置、予防または改善方法も包含する。
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スペーサーまたはキャリアによってコンジュゲートされた２つ以上のハプテンを含む化合物が開示される。ハプテンは、ジエチレントリアミンペンタアセテート（ＤＴＰＡ）、ヒスタミン−スクシニル−グルタミン（ＨＳＧ）、またはＤＴＰＡおよびＨＳＧの組合せを含むことができる。化合物は、ハプテン、スペーサー／キャリアの１つ以上、またはその両方にコンジュゲートできるエフェクター分子も含む。エフェクター分子は、エステル結合、イミノ結合、アミノ結合、スルフィド結合、チオセミカルバゾン結合、セミカルバゾン結合、オキシム結合、エーテル結合、またはこれらの結合の組合せを含む多数の結合によってコンジュゲートできる。化合物および／または化合物の前駆物質を合成する方法も開示される。

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本発明は、単一のポリエチレングリコール部分をＮ末端に結合させることによって調製された、化学修飾されたヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）受容体アンタゴニストを提供する。本発明による化学修飾されたタンパク質では、ペグ化の不均一性が減少しており、さらに結合親和性も増大している可能性がある。
【図１】

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本発明は、拘縮治療の組成物、装置および方法、また特にヒトおよび動物患者における使用について提供している。本願明細書で記述される組成物は、拘縮の形成を阻止または最小限に抑えるため、損傷後に使用することができる。はっきりした拘縮の場合は、開放処置（例：強制的な処置、開放処置における開放、関節鏡を用いた開放、または瘢痕の減量化）を補足して、拘縮につながりうる瘢痕化および異常組織の再発を阻止するために、本発明の組成物を使用することができる。
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［式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは同一または異なって、水素原子、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ（式中、ｐは１〜６の整数を表わし、Ｘはヒドロキシ、低級アルコキシまたは−ＮＲ^２ａＲ^２ｂを表わす）または−ＣＨ［（ＣＨ_２）_ｎＯＨ］_２（式中、ｎは１〜５の整数を表わす）を表わす］
本発明は、例えば上記一般式（Ｉ）で表わされるピラゾロアクリドン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を含有し、ｐＨ値が３．５以下である水溶液等を提供する。 （もっと読む）

本発明は塩化ナトリウム粒子の表面に塩化マグネシウム及び酢酸ナトリウムを含有するコーティング層を有する第一の粒子と、塩化ナトリウム粒子の表面に塩化カルシウム及び酢酸ナトリウムを含有するコーティング層を有する第二の粒子との混合物で、少なくとも第一、第二の粒子のいずれか一方のコーティング層にさらに塩化カリウムが含有されてなる透析用固形製剤及びその製造方法に関する。
本発明製剤は、吸湿による粒子同士の凝集、固結が抑えられ、しかも製剤中の各成分含量が均一となり、使用時、水に速やかに溶解する。電解質成分および酢酸を含む製剤中にブドウ糖が含まれていてもブドウ糖の分解が生じにくい、極めて安定な固形製剤である。 （もっと読む）

本発明はII型糖尿病の予防及び／又は治療の方法に関するもので、また、シグナル伝達経路におけるインシュリンシグナルを増強するために、Ｇｌｕｔ４リン酸化及び標的細胞膜へのＧｌｕｔ４移行を増す方法に関するものであり；更に、II型糖尿病の予防及び／又は治療に有用な、抽出物質及びその後、選択的にその活性なｎ−ブタノール分画及び活性分子ルピノシドＰＡ_４（ＬＰＡ_４）を得る簡便で安価な方法であり；最後に、その医薬用組成物に関するものである。
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本発明は、官能化／反応性コロイド金属組成物を作製するための方法および組成物、ならびにそれらの使用を含む。本発明は、療法化合物、医薬品、薬物、検出剤、核酸配列および生物因子を含めた作用物質の送達系用の組成物および方法を含む。これらのベクター組成物は全体として、官能化／反応性コロイド金属、および１つの作用物質を含む。本発明は、癌を治療するための方法および組成物も含む。 （もっと読む）