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[2−(8,9−ジオキソ−2,6−ジアザビシクロ[5.2.0]ノナ−1(7)−エン−2−イル)アルキル]ホスホン酸およびそれらの誘導体の、固形の経口投与形態を開示する。それに加えて、特に、脳血管障害、不安障害、気分障害;統合失調症;統合失調症型障害;分裂情動障害;認知障害;慢性神経変性疾患;炎症性疾患;結合組織炎;帯状疱疹合併症;オピオイドによる無痛への耐性の予防;麻薬の禁断症状;および疼痛の治療のための使用法を開示する。 (もっと読む)


膨張可能な血管形成術用バルーンは、外側表面層を有するバルーンを含み、外側表面層は電界紡糸ナノファイバーで形成され、少なくとも1種の薬理活性物質(酸化窒素(NO)等)を含む。外側表面層は、バルーンに被せることができる個別の可撓性を有する管状部材またはソックス上に形成することができる。NOの放出を増加させるために、アスコルビン酸等の酸性剤をバルーンに組み込むことができる。生体の管状構造における細胞障害の治療方法は、コーティングされたバルーンを管状構造内の治療部位に配置する工程と、治療部位においてバルーンを膨張させる工程と、治療部位において薬理活性物質を放出する工程とを含む。必要に応じて、バルーンおよびステントを生体の管状構造に挿入する前に、ステントをバルーン上に付着させることができる。
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【課題】血液脳関門を横切って脳に核酸配列を送達する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、溶解性(lysosomatic properties)を有する、核酸、特異受容体と結合するレセプターペプチドリガンド、及びプラスに帯電したペプチド部分を含んでおり、細胞膜を横切っての核酸の送達に有用である化合物を提供する。また、本発明は、診断又は治療用途で核酸を脳へ送達するための、前記化合物の使用を提供する。 (もっと読む)


本発明は、単一液相状態の溶液を提供することによって、活性薬剤の小球状粒子を調製する方法に関する。この単一液相は、活性薬剤、相分離促進剤、および第1溶剤を含む。この溶液に相変化が制御速度で誘導されて、活性薬剤の液−固相分離を引き起こし、固相および液相を生成する。固相は、活性薬剤の固体小球状粒子を含む。液相は、相分離促進剤および溶剤を含む。小球状粒子は実質的に球状であり、約0.01μm〜約200μmのサイズを有する。
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ポリカチオン、ポリアニオンおよびポリヌクレオチドを含む分解性複合体は、インビボポリヌクレオチド送達用途に有用である。 (もっと読む)


水素結合によって結合している層である中性(非荷電)ポリマー層を含むマイクロスケールおよびナノスケールのカプセル、ならびにそのようなカプセルの作製方法。本発明のカプセルは、レイヤー・バイ・レイヤー技術を使用してコア粒子上に層が形成される。本発明のカプセルのカプセル壁は、外部刺激に対する反応を調整することができる。 (もっと読む)


低分子量のヘパリン、および治療用、予防用または診断用の物質を含む、治療用、予防用または診断用の物質を肺へ送達するための製剤を提供する。

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薬剤を注射、経口投与、または局所投与によって患者に持続送達するための医薬製剤および方法が提供されている。注射製剤は、薬剤およびマトリックス材料を含む多孔質微粒子を含み、製剤を注射すると、治療または予防有効量の薬剤が、少なくとも24時間、微粒子から放出される。経口製剤は、薬剤およびマトリックス材料を含む多孔質微粒子を含み、治療または予防有効量の薬剤が、経口投与後少なくとも2時間、微粒子から放出される。局所製剤は、薬剤およびマトリックス材料を含む多孔質微粒子を含み、治療または予防有効量の薬剤が、局所投与後少なくとも2時間、微粒子から放出される。
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特定の実施態様において、薬物効率を高めるための組成物、及び方法を提供すること。特定の実施態様では、複合体は、様々な疾患の治療における組成物、及び方法のために提供され、式1:D−L−S(1)、又は式2:D−L−S’(2)(式中、Dは薬物成分であり、Lは、存在していてもいなくてもよく、非放出性リンカー成分であり、Sは、ヘキソキナーゼ、タンパク質キナーゼ、又はリピドキナーゼ以外のキナーゼに対する基質であり、S’は、ヘキソキナーゼ、タンパク質キナーゼ、又はリピドキナーゼ以外のホスホトランスフェラーゼに対する基質である。)を有する。 (もっと読む)


本発明は、組み合わせの薬物の一つが徐放用に製剤されるか、または反復投与される、組み合わせ療法投与のための投薬法、およびそれに関連する組成物を特徴とする。 (もっと読む)


少なくとも1つのマクロライド系抗生物質及び/又はミコフェノール酸含有眼用溶液は、抗炎症作用、抗細胞増殖作用、抗細胞遊走作用、抗血管新生作用、抗菌作用、及び抗真菌作用をもたらす。該溶液は、白内障手術後で代用眼内レンズの挿入前に、眼内投与される。本溶液は、例えば、タクロリムス、シロリムス、エベロリムス、シクロスポリン、及びアスコマイシン等のマクロライド系抗生物質、又はミコフェノール酸の少なくとも1つを含む灌流液、又は体積置換液として侵襲的投与される。本溶液は、滴、軟膏、ゲル、クリーム等として非侵襲的すなわち局所投与され、かつ、眼潤滑薬及びコンタクトレンズ溶液を含む。本溶液は、治療量超過濃度の作用物質を含むため、疾病の治療に十分な局所投与溶液の治療濃度で眼の病変組織内に蓄積する。該作用物質は、持続放出すなわち徐放するためにポリマー又は他の成分と配合され、治癒期間中ほぼ一定の濃度で提供される。 (もっと読む)


半径方向に拡張可能なインターベンション医療用具に塗布した非ポリマーの生物学的コーティングが、コーティングとそれに混合した治療薬の、体内の標的治療域内への均一な薬剤分散と浸透をもたらす。コーティングは減菌されており、滅菌した医療用具の半径方向拡張に続き、この用具により体内の標的組織部位まで移送可能である。この治療コーティングは医療用具から移着するが、この移転は、部分的には組織の生物学的誘引により、部分的にはこの医療用具からその用具に接触している標的組織部位への物理的移転による。従って、局所組織への非外傷性の移転送達が行われ、治療薬は、非炎症性コーティングにより患者体内に配置された後、均一に分散され、組織内で制御生体吸収される。 (もっと読む)


本発明は、遊離型またはリン脂質複合体型のヨーロッパブドウエキス、ツボクサトリテルペン、およびイチョウ葉フラボノイド二量体を含む、セルライト治療のための経口薬剤組成物および経口化粧品組成物に関する。 (もっと読む)


ガランタミンまたはその塩もしくは誘導体の口腔投与用のフィルム形医薬は、中枢神経系に作用するコリン作動性活性成分またはその種の活性成分の少なくとも2種の組合せ含む、少なくとも1つの層を含み、前記成分(複数を含む)は、ガランタミン、ガランタミンの薬学的に許容される塩類、ガランタミン誘導体類、およびそれらの薬学的に許容される塩類からなる群から選択される。 (もっと読む)


本発明は、トランスカロテノイド塩化合物、それらの製造する方法、それらを可溶化する方法、及びそれらの使用に関する。これらの化合物は、ヒトを含めた哺乳動物における、赤血球と体組織との間の酸素の拡散性を改善するのに有用である。 (もっと読む)


本発明は、シクロオキシゲナーゼ−2介在疾患を治療及び予防するための栄養及び医薬組成物、並びに製品のシクロオキシゲナーゼ−2阻害活性を増大させるための方法に関する。それに加えて本発明は、シクロオキシゲナーゼ−2(COX−2)の活性を阻害するため、特にシクロオキシゲナーゼ−2介在疾患を治療及び予防するための医薬品又は機能食品を調製するための、1つ又は複数の乳タンパク質分画及び/又は1つ又は複数の乳タンパク質調製品の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】高純度のプラスミドDNAを作成及び単離するための装置を提供する
【解決手段】本発明に係る装置は、細胞の溶解に用いられる装置であって、細胞懸濁液((溶液1)を、細胞を溶解させる溶液(溶液2)と迅速に混合させる乱流手段(B1a)と、乱流手段で作成され該乱流手段から流れ込んだ混合液を、実質的に攪拌することなく培養する層流手段(B1b)とを備えている。また、前記混合液を中性化する溶液(溶液3)を加える手段(M2)をさらに備えており、層流手段で培養された混合液が、層流手段から溶液3を加える手段に流れ込むように構成されている (もっと読む)


本発明は、緑内障及び患者の眼における眼内圧上昇をもたらす他の症状の治療のための、式(I)の強力なカリウムチャネルブロッカー化合物又はそれらの処方物の使用に関する。本発明はまた、哺乳動物、特にはヒトの眼に神経保護効果を付与するためのそのような化合物又は医薬適合性の塩、インビボ加水分解性のエステル、鏡像異性体、ジアステレオマー又はそれらの混合物の使用にも関し、式(II)は、C6−10アリール又はC3−10ヘテロシクリルを表し、該アリール又はヘテロシクリルは、Rから選択される1個から3個の基で場合によっては置換されており;Zは、(CHPO(OR)(OR)を表す。

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式(I)及び(II)からなる群より選択される式によって表される繰り返し単位を含み、核酸デリバリー用途に有用なポリマーである。
【化1】


Aは、少なくとも1つのアセタール基を含み、Bは、-CH-,-CH(CH3)-,-CH2CH-,-CH2C(CH3)-,-CH(CH3)CH-及び-CHCH(CH3)CH(CH3)-からなる群より選択され、Zは、C(O)OR1,C(O)SR1,C(O)NR12及びVUからなる群より選択され、Vは、リンカー基であり、Uは、ポリ(エチレンイミン)、ポリ(プロピレンイミン)、ポリ(リジン)、PAMAMデンドリマー、オクタアミン・デンドリマー、ヘキサデカアミン・デンドリマー、エンハンサー及びターゲッティング受容体からなる群より選択され、R及びRは、それぞれ独立に、水素、炭素数1から10のアルキル、及び炭素数6から10のアリールから選択され、Dは、カルボン酸アミド、カルボン酸エステル、尿素、及びウレタンからなる群より選択されるリンケージであり、Gは、炭素数4から20のアルキル、炭素数6から10のアリール、及び-(OCH2CH2n-からなる群より選択され、nは、1から約250の範囲である。好ましい態様では、式(I)又は(II)の繰り返し単位を含むポリアセタールとポリヌクレオチドとの間に形成された複合体は、トランスフェクション試薬として有用である。
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脂質部分と共有結合するオリゴヌクレオチド部分を含む化合物が、開示される。上記オリゴヌクレオチド部分は、ヒトテロメラーゼのRNA成分に相補的な配列を含む。上記化合物は、細胞において高い効力でテロメラーゼ活性を阻害し、そして優れた細胞取り込み特性を有する。このことは、上記非改変形態と比較して、より少ない量の結合オリゴヌクレオチドの使用で、同等の生物学的効果を獲得し得ることを意味する。本発明の組成物および方法は、オリゴヌクレオチドおよび少なくとも1つの共有結合した脂質基を含む、テロメラーゼ阻害化合物に関する。
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