本発明は標的化された薬物キャリアとして働く融合タンパク質を提供する。このタンパク質は、特定の細胞型を標的化するように、および任意で変化した/改善された薬物結合特性を有してもよいように、さらに操作された天然の薬物結合能力を有する分子から誘導される。これらの融合タンパク質は、例えば、癌細胞への化学療法剤化合物の送達において有用である。 （もっと読む）

本発明は、薬剤のようなゲスト分子のカプセル化および徐放のために有用な組成物および方法を含む。本発明の組成物は、多価カチオンによって非共有結合性架橋された分子を含むマトリックスを含み、ここでは、非共有結合性架橋された分子は非ポリマー性であり、１個より多くのカルボキシ官能基を有し、そして少なくとも部分的な芳香族または複素芳香族特性を有する。この組成物は、ゲスト分子がマトリックス内にカプセル化されて、その後放出され得ることを特徴とする。
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埋め込み可能か挿入可能な医療器具を記載する。医療器具は（a）治療薬と(b)患者への投与により治療薬の放徐を制御するポリマー放徐領域からなる。ポリマー放徐領域は一つの主鎖と複数の側鎖を含むグラフトコポリマーからなる。（a）主鎖と（ｂ）側鎖の一つが室温で放徐領域内でゴム相に対応する一方、他は室温で放徐領域内で硬い相に対応する。通常グラフトコポリマーは室温以下のガラス転移温度と室温以上の第二ガラス転移温度を持つ。上記グラフトコポリマーの形成法、この埋め込み可能か挿入可能な医療器具を用いる患者への治療薬投与法、更には上記装置製造法も記載している。 （もっと読む）

胃中でトラネキサム酸の放出を低下させる少なくとも1種の剤を用いて経口剤形に製剤化されたトラネキサム酸。このような製剤は、トラネキサム酸治療、例えば重い月経出血の治療に伴う吐き気、嘔吐及び他の胃への副作用を最小化する。1つの実施形態は、胃中のトラネキサム酸のボーラス放出を妨げるワックス、ポリマー等を有する持続放出製剤である。別の実施形態は、胃の酸性の環境中でトラネキサム酸の放出を妨げ、製剤が腸のより酸性度が低い環境に達するまでトラネキサム酸の放出を遅延させるポリマーを有する遅延放出製剤である。このような製剤は、トラネキサム酸治療の副作用を低減するため、患者の治療に対するコンプライアンスを高める。 （もっと読む）

（課題） 服用初期における４−（２−メチル−１−イミダゾリル）−２，２−ジフェニルブチルアミド（ＫＲＰ−１９７）の血中濃度の急激な血中濃度上昇がなく、かつ適度な血中濃度を長時間持続させることが可能な経口徐放性錠剤を提供する。 （解決手段） ＫＲＰ−１９７を有効成分として含有する医薬組成物中にゲル形成物質を配合することを特徴とする経口徐放性錠剤。 （もっと読む）

本発明は、高い吸油性および高い構造性を有し、非晶質シリカ粒子に高い負荷をかけても吸油性がほとんど低下しない非晶質シリカ粒子を提供する。特にベンゼン吸着等温線法により得た細孔分布曲線において、ΔＶｐ／ΔＲｐ値（但し、Ｖｐは細孔容積［ｍｍ^３／ｇ］、Ｒｐは細孔半径［ｎｍ］）の最大値が２０ｍｍ^３/nm・ｇ^−１以上であり、ΔＶｐ／ΔＲｐ値が最大であるときの細孔ピーク半径が２０ｎｍ以上１００ｎｍ以下である非晶質シリカ粒子を提供する。
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眼乾燥症等の眼症状及び他の症状を治療する処方を開示する。ラパマイシン及び／又はアスコマイシンは、局所適用、眼内注射、又は眼の中若しくは上に移植して眼内投与される。例えば、局所投与は、就寝前又は日中常時適用し得る処方で約５０ｐｇ／ｍｌ〜約５０μｇ／ｍｌの薬物を含む。注射には、約５０ｐｇ／ｍｌ〜約２００μｇ／ｍｌの用量が使用される。ラパマイシン及び／又はアスコマイシンは、また外科的移植として、例えば、強膜壁に縫合される拡散性壁のレザバー中に、又は徐放性薬物送達システムを提供するマイクロスフェア、又はリポソーム等の不活性担体中に含有されミリグラム量で投与される。 （もっと読む）

本発明は、濃縮された水性シルクフィブロイン溶液、および有機溶媒、直接の添加剤、またはきつい化学物質の使用を避ける濃縮された水性フィブロイン溶液の調製のための全て水性の様式を提供する。本発明はさらに、材料、例えば線維、フィルム、フォーム、メッシュ、足場、およびヒドロゲルなどの製造におけるこれらの溶液の使用を提供する。

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Ｅ₂−ＣＤＳとも呼ばれる１７β−[(１−メチル−１,４−ジヒドロ−３−ピリジニル)カルボニルオキシ]エストラ−１,３,５(１０)−トリエン−３−オールを、平均定常状態末梢エストラジオール濃度を約５０〜６０ｐｇ／ｍｌ以上に上昇させない非常の低用量で用いて、雌性の性機能障害の治療用薬剤の製造に使用する。また、Ｅ₂−ＣＤＳを、平均末梢エストラジオール濃度を雄性哺乳動物における平均正常末梢濃度より高い値に実質的に上昇させない非常の低用量の該化合物を用いて、雄性の性機能障害を治療用薬剤の製造に使用する。

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体表又は膜をとおる透過によりワーファリンを投与するための、体表又は膜に対する適用のための物質の組成物、ここで当該組成物は、単独で又は透過促進剤又は混合物と組み合わせて治療的に有効な速度で投与されるワーファリンを含んでなる。更にワーファリン又はワーファリン及び促進剤の組成物を含む薬剤送達装置並びにワーファリン及びワーファリン／促進剤組成物の経皮的投与の方法が開示される。
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本発明は、粘着層組成物が、ビソプロロールおよび／またはその薬学的に許容される塩、ならびに（メタ）アクリル酸エステルおよびカルボキシル基を含む（メタ）アクリル酸を共重合させたアクリル系高分子を含有する貼付剤であって、安定かつ皮膚透過性に優れる貼付剤を提供する。 （もっと読む）

本明細書において開示される方法は、制御放出組成物の製造に用いられる。特に本方法は、生物活性因子とポリマーを含む有機相を、有機イオン含有の水相に接触させて生物活性因子含有の制御放出組成物の創成を提供する。また本発明は、ポリマー、有機イオンと生物活性因子含有の制御放出組成物も含む。さらに本発明はそのような制御放出組成物の使用法も含む。本発明の有用性は、生物活性因子を含み、濃縮化小容量剤型による投与が可能な制御放出組成物の製造が本方法によって成されることであり、その組成物は、生物活性因子の初期急激放出及び生物活性物質の分解物生成が減少する。 （もっと読む）

本発明は、低分子量有機分子の均質な小球状粒子を提供し、この小球状粒子は、均一な形状、狭いサイズ分布および０．０１〜２００μｍの平均直径を有する。本発明は、さらに、この小球状粒子の調製方法および使用方法を提供する。これらの小球状粒子は、均一なサイズおよび良好な空気力学的特性または流動特性を有するミクロンサイズまたはナノサイズの粒子の送達を必要とする用途に適している。これらの小球状分子から恩恵を受け得る送達経路には、肺投与、静脈内投与、および他の投与手段がある。
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本発明は、含まれる薬学的活性剤成分を酸性胃液による分解から保護するコーティングを有する固形薬学的剤形に関する。特に、この剤形は、液体と接触すると同時に膨潤する物質を含むコーティングを有する。本発明により、薬学的活性剤および崩壊剤を含むコア、このコアを囲む膨潤可能なコーティング、およびこの膨潤可能なコーティングを囲む腸溶性コーティングを有する酸存在下では不安定な薬学的活性剤を含む薬学的剤形が提供される。本発明の好ましい態様は、この剤形が胃の中にある間は薬学的活性剤が実質的に保持されるが、この剤形が、ｐＨが少なくとも約５である環境に入ると、薬学的活性剤が速やかに放出される剤形である。 （もっと読む）

長期放出コア及び即時放出層又はシェルを含む薬物錠剤が、当該錠剤の長期放出及び即時放出部分の間の薬物フリーポリマーの薄いバリアー層を伴い調製されている。このバリアー層は胃腸流体が透過可能であり、それによって胃腸流体の長期放出コアに対する完全なアクセスが提供され、しかし、即時放出層の適用の間に薬物は完全を保ち、実質上、即時放出薬物が長期放出部分へ浸透することを実質上減らす又は完全に排除する。 （もっと読む）

薬物の長期制御放出を提供する生分解性の制御放出系、およびその製造方法が開示される。この系は、生体適合性の生分解性ポリマー（特に、ポリ−４−ヒドロキシブチレート（ＰＨＡ４４００）またはそのコポリマー）から形成される。薬物は、一般的には、均一な分散を生じる方法を使用して、上記ポリマー中に組み込まれる。薬物の型および量は、これらの化合物の公知の薬学的特性に基づいて選択される。この系は、例えば、移植、注射、局所投与、または経口摂取によって、投与され得る。これらはまた、医療デバイス（例えば、ステント）と組合せて使用され得る。この薬物送達系の主要な利点は、使用後にこの系を除去する必要がないことである。このデバイスは、望ましい物理的特性（強度、係数および伸びが挙げられる）を有する。
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改善された技術的または官能的特徴をもつ膣内適用のための半固形粘膜接着性製剤であって、少なくとも2種類の生体接着性ゲル化ポリマー、ならびにヒトまたは動物の様々な病変および疾患の予防および/または治療に有用な有効成分を含む前記製剤。
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本発明は、ゼラチンカプセル形態の医薬組成物であって、（ａ）少なくとも１種の薬学的に活性な化合物及び場合により慣用的な薬学的アジュバントを含む活性コア組成物、（ｂ）前記活性コア組成物とゼラチンカプセルシェルの内表面との間に位置し少なくとも1種のクエンチング剤を含む少なくとも１種のクエンチング保護層であって、当該クエンチング剤が、ゼラチンの架橋を開始する揮発性不純物に、当該活性コア組成物からアジュバント及び／又は活性化合物によって当該不純物が放出された後に、実質的に不可逆的な化学反応によって化学的に結合することができる保護層、及び（ｃ）任意のアジュバント物質を包含する前記活性コア組成物と当該活性コア組成物に添加された任意のクエンチング層とを包装するゼラチンカプセルシェルとを含む、組成物に関する。このような組成物は、保存時の改善された安定性を有する。 （もっと読む）

【課題】皮膚を治療したり、傷の治癒を促進すると共に、それらに適した吸水性組成物または吸水性組成物を含む手段を提供すること。
【解決手段】Φ１．活性物質として、活性物質ドープ吸水性ポリマー粒子に基づいて０．００１〜３０重量％の治療物質または傷治療物質と、Φ２．活性物質ドープ吸水性ポリマー粒子中、７０〜９９．９９９重量％の吸収体マトリックスと、を含み、吸収体マトリックスが、吸収体マトリックスに基づいて少なくとも９０重量％の架橋ポリアクリル酸を含み、架橋ポリアクリル酸が、少なくとも３０モル％が部分的に中和されたアクリル酸を前記架橋ポリアクリル酸に基づいて少なくとも９０重量％含む活性物質ドープ吸水性ポリマー粒子、吸水性組成物、吸水性組成物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ＢＬｙＳシグナル伝達をブロックするポリペプチドと、そのポリペプチドをコードする核酸分子と、そのポリペプチドを含有する組成物に関する。本発明はまた本発明のポリペプチド及び組成物を使用して免疫関連疾患又は癌を治療するための方法にも関する。本発明はまたＢＬｙＳシグナル伝達の阻害剤を同定するための方法にも関する。 （もっと読む）